Adrenostimulante și adrenomimetice

Tot conținutul iLive este verificat de experți medicali pentru a asigura cea mai bună acuratețe și consecvență posibilă cu faptele..

Avem reguli stricte pentru alegerea surselor de informații și ne referim doar la site-uri de renume, la institutele de cercetare academică și, dacă este posibil, la cercetări medicale dovedite. Vă rugăm să rețineți că numerele dintre paranteze ([1], [2] etc.) sunt legături interactive către astfel de studii..

Dacă credeți că oricare dintre materialele noastre este inexactă, depășită sau discutabilă altfel, selectați-l și apăsați Ctrl + Enter.

Toate adrenostimulantele sunt similare structural cu adrenalina naturală. Unele dintre ele pot avea proprietăți inotrope pozitive pronunțate (cardiotonice), altele cu efect vasoconstrictor sau preponderent vasoconstrictor (fenilefrină, norepinefrină, metoxamină și efedrină) și sunt combinate sub denumirea de vasopresoare.

Adrenostimulante și adrenomimetice: un loc în terapie

În practica anesteziei și terapiei intensive, modul dominant de administrare a cardiotonicii și vasopresorilor este iv. Mai mult, agoniștii adrenergici pot fi administrați bolus și perfuzie. În anestezia clinică, adrenomimeticele cu efect inotrop și cronotropic predominant pozitive sunt utilizate în principal pentru următoarele sindroame:

  • sindromul SV scăzut din cauza insuficienței ventriculului stâng sau drept (LV sau RV) (epinefrină, dopamină, dobutamină, izoproterenol);
  • sindrom hipotensiv (fenilefrină, norepinefrină, metoxamină);
  • bradicardie, în caz de tulburări de conducere (izoproterenol, epinefrină, dobutamină);
  • sindromul bronhospastic (epinefrină, efedrină, izoproterenol);
  • reacție anafilactoidă, însoțită de afecțiuni hemodinamice (epinefrină);
  • afecțiuni însoțite de o scădere a diurezei (dopamină, dopexamină, fenoldopam).

Situațiile clinice în care trebuie utilizate vasopresoare sunt următoarele:

  • scăderea OPS cauzată de o supradozaj de vasodilatatoare sau endotoxemie (șoc endotoxic);
  • utilizarea inhibitorilor fosfodiesterazei pentru a menține presiunea de perfuzie necesară;
  • tratamentul insuficienței pancreatice cardiace pe fondul hipotensiunii arteriale;
  • șoc anafilactic;
  • shunt intracardial de la dreapta la stânga;
  • corecție hemodinamică de urgență împotriva hipovolemiei;
  • menținerea presiunii de perfuzie necesare în tratamentul pacienților cu disfuncție miocardică, care este refractară la terapia inotropă și volumetrică.

Există multe protocoale care guvernează utilizarea cardiotonicii sau vasopresorilor într-o anumită situație clinică..

Cele mai frecvente indicații pentru consumul de medicamente din această clasă sunt enumerate mai sus, dar trebuie subliniat faptul că fiecare medicament are propriile indicații individuale. Așadar, epinefrina este medicamentul la alegere în caz de stop cardiac acut - medicamentele în acest caz, pe lângă infuzia intravenoasă, sunt administrate intracardial. Epinefrina este indispensabilă pentru șocul anafilactic, edem alergic alergic, ameliorarea atacurilor acute de astm bronșic, reacții alergice care se dezvoltă odată cu utilizarea de medicamente. Dar totuși, principala indicație pentru utilizarea sa este insuficiența cardiacă acută. Adrenomimetica intr-un grad sau altul actioneaza asupra tuturor adrenoreceptorilor. Epinefrina este adesea folosită după o intervenție chirurgicală cardiacă cu IR pentru a corecta disfuncția miocardică datorită reperfuziei și sindromului postischemic. Adrenomimetica trebuie utilizată în cazurile de sindrom SV mic pe fondul de OPS scăzut. Epinefrina este medicamentul la alegere în tratamentul insuficienței grave a VV. Trebuie subliniat faptul că în aceste cazuri este necesar să se utilizeze doze care sunt uneori de câteva ori mai mari de 100 ng / kg / min. Într-o astfel de situație clinică, pentru a reduce efectul vasopresor excesiv al epinefrinei, acesta trebuie combinat cu vasodilatatoare (de exemplu, nitroglicerină 25-100 ng / kg / min). La o doză de 10-40 ng / kg / min, epinefrina asigură același efect hemodinamic ca dopamina la o doză de 2,5-5 μg / kg / min, dar în același timp provoacă mai puțină tahicardie. Pentru a evita aritmii, tahicardie și ischemie miocardică - efecte care se dezvoltă atunci când sunt utilizate doze mari, epinefrina poate fi combinată cu beta-blocante (de exemplu, esmolol la o doză de 20-50 mg).

Dopamina este medicamentul la alegere atunci când este necesară o combinație de acțiuni inotrope și vasoconstrictoare. Unul dintre efectele secundare negative semnificative ale dopaminei atunci când se utilizează doze mari de medicamente este tahicardia, tahiaritmia și o creștere a cererii miocardice de oxigen. Foarte des, dopamina este utilizată în combinație cu vasodilatatoare (nitroprussidă de sodiu sau nitroglicerină), în special atunci când se utilizează medicamente în doze mari. Dopamina este medicamentul la alegere, cu o combinație de insuficiență a VL și reducere a producției de urină.

Dobutamina este utilizată ca monoterapie sau în combinație cu nitroglicerină pentru hipertensiunea pulmonară, deoarece la o doză de până la 5 μg / kg / min, dobutamina reduce rezistența vasculară pulmonară. Această proprietate a dobutaminei este utilizată pentru a reduce supraîncărcarea pancreatică în tratamentul insuficienței ventriculare drepte..

Isoproterenolul este medicamentul ales la tratamentul disfuncției miocardice cu bradicardie și rezistență vasculară ridicată. În plus, acest medicament trebuie utilizat în tratamentul sindromului SV scăzut la pacienții cu boli pulmonare obstructive, în special la pacienții cu astm bronșic. Calitatea negativă a izoproterenolului este capacitatea sa de a reduce fluxul sanguin coronarian, astfel încât utilizarea medicamentelor trebuie să fie limitată la pacienții cu boală coronariană. Isoproterenolul este utilizat pentru hipertensiunea pulmonară, deoarece este unul dintre puținii agenți care provoacă vasodilatarea vaselor de sânge ale sistemului circulator mic. În același context, este utilizat pe scară largă în tratamentul insuficienței pancreatice din cauza hipertensiunii pulmonare. Isoproterenolul mărește automatismul și conducerea mușchiului cardiac, datorită căruia este utilizat pentru bradyritmias, slăbiciunea nodului sinusal și blocarea AV. Prezența efectelor cronotrope și batmotrope pozitive ale izoproterenolului în combinație cu capacitatea de a extinde vasele circulației pulmonare l-a făcut medicamentul ales pentru refacerea ritmului și crearea condițiilor cele mai favorabile pentru funcționarea pancreasului după transplantul de inimă.

Dopexamina în comparație cu dopamina și dobutamina are proprietăți inotrope mai puțin pronunțate. Dimpotrivă, proprietățile diuretice ale dopexaminei sunt mai pronunțate, de aceea este adesea folosit pentru a stimula diureza în șoc septic. În plus, în această situație, dopexamina este utilizată și pentru a reduce endotoxemia..

Fenilefrina este cel mai des utilizat vasopresor. Este utilizat pentru colaps și hipotensiune arterială asociată cu scăderea tonusului vascular. În plus, în combinație cu cardiotonica, este utilizat în tratamentul sindromului SV scăzut pentru a asigura presiunea de perfuzie necesară. În același scop, este utilizat în cazuri de șoc anafilactic în combinație cu epinefrină și sarcină volumetrică. Se caracterizează printr-un debut rapid al acțiunii (1-2 minute), durata acțiunii după o injecție cu bolus este de 5 minute, terapia începe, de obicei, cu o doză de 50-100 μg, apoi trec la infuzie medicamentoasă în doză de 0,1-0,5 μg / kg / min. Cu șoc anafilactic și septic, dozele de fenilefrină pentru corectarea insuficienței vasculare pot ajunge la 1,5-3 μg / kg / min.

Pe lângă situațiile asociate hipotensiunii arteriale, norepinefrina este prescrisă pacienților cu disfuncție miocardică, care este refractară la terapia inotropă și volumetrică, pentru a menține presiunea de perfuzie necesară. Norepinefrina este utilizată pe scară largă pentru menținerea tensiunii arteriale atunci când se utilizează inhibitori de fosfodiesterază pentru a corecta disfuncția miocardică din cauza insuficienței pancreatice. În plus, adrenomimeticele sunt utilizate pentru reacțiile anafilactoide, când există o scădere accentuată a rezistenței sistemice. Dintre toate vasopresoarele, norepinefrina începe să acționeze cel mai rapid - efectul se remarcă după 30 de secunde, durata acțiunii după o injecție cu bolus este de 2 minute, terapia începe de obicei cu infuzie medicamentoasă în doză de 0,05-0,15 μg / kg / min.

Efedrina poate fi utilizată în situații clinice atunci când există o scădere a rezistenței sistemice la pacienții cu boli pulmonare obstructive, deoarece, prin stimularea receptorilor beta2, efedrina provoacă bronhodilatație. În plus, în practica anestezică, efedrina este utilizată pentru creșterea tensiunii arteriale, în special cu anestezia spinală. Efedrina este utilizată pe scară largă în miastenia gravis, narcolepsie, intoxicații medicamentoase și somnifere. Efectul medicamentelor este observat după 1 minut și durează după o injecție cu bolus între 5 și 10 minute. Terapia începe de obicei cu o doză de 2,5-5 mg.

Metoxamina este folosită în situațiile în care este necesară eliminarea rapidă a hipotensiunii, deoarece este un vasoconstrictor extrem de puternic. Se caracterizează printr-un debut rapid al acțiunii (1-2 minute), durata acțiunii după o injecție cu bolus este de 5-8 minute, terapia începe de obicei cu o doză de 0,2-0,5 mg..

Hiperstimularea receptorilor alfa vasculari poate duce la hipertensiune arterială severă, față de care se poate dezvolta un accident vascular cerebral hemoragic. Este deosebit de periculoasă combinația de tahicardie și hipertensiune arterială, care poate provoca atacuri de angină la pacienții cu boală coronariană, precum și la pacienții cu rezerve miocardice funcționale reduse, dificultăți de respirație și edem pulmonar..

Prin stimularea receptorilor alfa, adrenomimeticele cresc presiunea intraoculară, deci nu pot fi utilizate pentru glaucom.

Utilizarea de doze mari de medicamente cu efect alfa-stimulator pentru o lungă perioadă de timp, precum și mici doze de aceste medicamente la pacienții cu boală vasculară periferică pot provoca vasoconstricție și afectarea circulației periferice. Prima manifestare a vasoconstricției excesive poate fi o erecție de pilo ("piele de gâscă").

Când se utilizează adrenomimetice, stimularea receptorilor beta2 inhibă eliberarea insulinei din celulele pancreatice, ceea ce poate duce la hiperglicemie. Stimularea receptorilor alfa poate fi însoțită de un ton crescut al sfincterului vezicii urinare și de retenție urinară.

Administrarea extravasculară de agoniști adrenergici poate duce la necroză cutanată și descuamare.

Medicamente adrenomimetice

Corpul uman este un sistem complex în care procesele și acțiunile cele mai complexe încep cu efecte asupra receptorilor mici. Ce este? Acestea sunt terminații nervoase specializate în care apare un impuls electric sub influența unei substanțe chimice. Există o mulțime de tipuri de receptori, de exemplu, receptori adrenergici, care sunt, de asemenea, împărțiți în mai multe grupuri. Substanțele care afectează organismul prin acești receptori sunt numiți agoniști adrenergici (AM)..

Caracterizarea receptorului

Adrenoreceptorii sunt împărțiți în α și β, dintre care se disting receptorii α1, α2, β1, β2 și β3:

Locația adrenoreceptorilor

  • Receptorii α1-adrenergici sunt localizați în arteriole și răspund la norepinefrină, provocând vasospasm și, în consecință, o creștere a presiunii. De asemenea, acești receptori sunt localizați în mușchi neted, adică în mușchiul radial al irisului ochiului, sfincterul vezicii urinare. Când acești receptori sunt stimulați, apare dilatarea pupilelor și retenția urinară..
  • Receptorii α2-adrenergici răspund la adrenalină și norepinefrină, activarea lor duce la o scădere a sintezei norepinefrinei. Efectul principal este vasoconstricția.
  • Receptorii β1-adrenergici sunt localizați în inimă și răspund la norepinefrină, cu stimularea lor, crește frecvența și puterea contracțiilor inimii.
  • Receptorii β2-adrenergici sunt în bronhiole, uter, ficat, reacționează la adrenalină, atunci când este stimulat, norepinefrină este eliberat activ, bronhiile se extind și formarea de glucoză din glicogen în ficat este activată.
  • Receptorii β3-adrenergici sunt localizați în principal în țesutul adipos, cu stimularea lor, descompunerea grăsimilor apare odată cu formarea de energie.

Clasificare

Una dintre clasificări se bazează pe mecanismul de acțiune al drogurilor:

Adrenomimeticele cu acțiune directă afectează receptorii, cum ar fi catecolaminele produse în organism.

Adrenomimetice indirecte sunt substanțe care contribuie la eliberarea propriilor catecolamine ale organismului.

Adrenomimetica cu acțiune mixtă combină ambele efecte.

Utilizarea

Agoniștii alfa-adrenergici sunt folosiți în medicină ca urgență și ca vasoconstrictoare locali.

Schema acțiunii bronhodilatatoare a agoniștilor adrenergici

Agoniștii α1-adrenergici cu acțiune directă includ fenilefrina (mesatona), un medicament utilizat în mod activ într-un spital din cauza capacității sale de a crește rapid tensiunea arterială. Reduce indirect frecvența contracțiilor inimii. De asemenea, medicamentul este utilizat în oftalmologie datorită expansiunii elevului. Fenilefrina este adesea folosită ca vasoconstrictor local, de exemplu, pentru tratamentul rinitei..

Dintre agoniștii α2-adrenergici, se pot distinge preparate de acțiune locală și centrală. Medicamentele utilizate topic includ Oximetazolina, Xilometazolina și Nafazolina. Sunt utilizate pentru a îngusta vasele de sânge și pentru a reduce umflarea mucoasei în rinita de diverse etiologii. Cu toate acestea, acestea nu trebuie prescrise mult timp, deoarece, odată cu creșterea duratei de administrare, apare o scădere a eficacității. Un exemplu de medicament cu acțiune centrală este clonidina, care afectează centrul vasomotor al creierului, inhibând funcția acestuia. Prin urmare, există o reducere a contracțiilor cardiace, vasodilatație și, ca urmare, o scădere a presiunii. Datorită scăderii secreției de lichid intraocular, clonidina este prescrisă în tratamentul glaucomului.

Agoniștii beta-adrenergici sunt componente integrante ale schemelor de tratament pentru insuficiență cardiacă, astm și stop cardiac de urgență.

Un reprezentant marcant al β1-AM este dobutamina (Dobutrex). Efectul său principal este o creștere a ritmului cardiac, care afectează pozitiv cursul insuficienței cardiace. Un efect secundar de a lua acest medicament poate fi o durere cardiacă apăsătoare, care apare din cauza unei necesități crescute de eliberare de oxigen.

Cea mai mare distribuție de β2-AM a fost în pulmonologie datorită capacității lor de a extinde bronhiile. Medicamentele din acest grup includ Salbutamol, Salmeterol, Fenoterol și altele. Aceste medicamente sunt utilizate ca spray-uri pentru ameliorarea bronhospasmului în astmul bronșic și obstrucția pulmonară, precum și pentru prevenirea bronhospasmului. Un efect secundar frecvent este un ritm cardiac rapid. Uneori, adrenomimeticele acestui grup sunt folosite pentru relaxarea uterului în condiții care amenință un avort spontan.

Agoniștii adrenergici neselectivi acționează asupra receptorilor adrenergici α și β. Astfel de medicamente includ norepinefrină (norepinefrină) și epinefrină (epinefrină). Principalele efecte ale norepinefrinei sunt o creștere scurtă a presiunii, o creștere a forței și o scădere a numărului de contracții cardiace. Cel mai adesea, acest medicament este utilizat pentru a crește rapid presiunea și pentru a oferi asistență de urgență pacientului. Adrenalina acționează prin creșterea intensității și frecvenței contracțiilor inimii. De asemenea, este utilizat în situații de urgență cu stop cardiac, în oftalmologie..

Tabel de clasificare adrenomimetică

Metode de administrare

Dacă avem în vedere că adrenomimeticele afectează direct sau indirect toate organele din structura cărora există fibre musculare, există multe moduri de administrare:

  • Utilizarea topică a agoniștilor adrenergici ca picături, spray-uri, aerosoli, lichide de umectare a tamponului, ca parte a unguentelor.
  • Formele intravenoase sunt de asemenea frecvente, în special în unitățile de terapie intensivă. Adesea, medicamentele din acest grup sunt combinate cu anestezice pentru un efect de durată mai lungă..
  • Adrenalina subcutanată este aproape la fel de eficientă în creșterea tensiunii arteriale..

Agoniști adrenergici: medicamente de tip alfa și beta

Agoniștii adrenergici sunt agoniști alfa-receptori adrenergici care aparțin grupului de substanțe biologic active de origine naturală sau sintetică și provoacă modificări metabolice și funcționale în organism.

Adrenomimetice: descriere

Acestea sunt localizate în țesuturile organelor interne și în pereții vaselor de sânge, accelerează sau, invers, încetinesc metabolismul și procesele metabolice din organism. Acesta sau acel efect depinde de tipul de receptor..

  • Se modifică și secreția de mucus și reacția sistemului nervos (se schimbă excitabilitatea și conducerea fibrelor nervoase).
  • Agoniștii alfa adrenergici reprezintă o clasă de agenți simpatomimetici care stimulează selectiv receptorii alfa adrenergici, determinând crampe, vasodilatație și stimulând molecule de proteine.
  • Două subtipuri separate au, de asemenea, nume: receptori alfa adrenergici (receptori alfa) și receptori beta-adrenergici (receptori beta).

Agoniștii alfa sunt:

  • selectiv (direct);
  • neselectiv (indirect);
  • amestecat.

Receptorii sunt împărțiți în două subclase α1 și α2.

Receptorii Alpha-2 sunt asociați cu proprietăți simpatolitice. Adrenomimeticele au și funcția opusă blocanților alfa..

  1. Liganzii alfa-adrenoreceptori imită efectele semnalizării adrenalinei și norepinefrinei (α adrenomimetice) în mușchiul inimii, mușchii netezi și sistemul nervos central, norepinefrina având cea mai mare afinitate (capacitatea de a se lega cu un alt obiect).
  2. Activarea Α1 stimulează enzima legată de membrană fosfolipază C (un grup de enzime), iar activarea α2 inhibă enzima adenilat ciclază.
  3. La rândul său, inactivarea adenilat ciclazei duce la inactivarea (pierderea parțială sau completă a activității) a mesagerului secundar al adenosinei monofosfat și determină îngustarea mușchilor netezi și a vaselor de sânge.
  4. Deși selectivitatea completă între agonismul receptor este extrem de rară, unii agenți au selectivitate parțială.
  5. Includerea unui medicament în fiecare categorie indică activitatea medicamentului la acest receptor și, opțional, selectivitatea (dacă nu este indicat altfel).
  6. Agoniștii adrenergici au o structură similară cu mesagerii chimici pe care organismul îi produce în timpul stresului (știm deja adrenalina, norepinefrina).

Sistemul nervos ajută la reglarea răspunsului organismului la stres sau la o urgență. În timpul unui șoc sever din glandele suprarenale, substanțe chimice sunt eliberate care acționează asupra organismului, cresc ritmul cardiac, transpirația, ritmul respirator și digestia lentă.

Unele medicamente adrenergice pot imita adrenalina și norepinefrina și se leagă de receptori, provocând o luptă sau un răspuns de zbor.

Acțiunea agoniștilor adrenergici:

  • creșterea tensiunii arteriale;
  • ingustarea vaselor de sange;
  • deschiderea căilor respiratorii care duc la plămâni;
  • sângerarea se oprește.

Bolile de inimă, bolile tractului gastro-intestinal sau ale căilor respiratorii superioare sunt tratate cu adrenomimetice..

Adrenomimetice: lista medicamentelor

Adrenalină: agonist adrenergic cu acțiune directă - biodisponibilitate orală scăzută și timp de înjumătățire scurtă - Epi poate fi utilizat pentru sângerare din tăieturi mici, prin legarea la alfa-1.

„Dipivefrină”: prodrog adrenomimetic cu acțiune directă, se transformă în epinefrină.

"Dopamina": agoniști adrenergici cu acțiune directă, activează utilizarea dopaminei, a receptorilor alfa. Recomandat pentru șocul de distribuție.

"Fenilfrină": alfa-1, un agonist selectiv cu acțiune directă. Acțiune scurtă, folosită pentru tahicardie supraventriculară paroxistică, pentru a extinde pupila fără cicloplegie (paralizie a mușchiului ciliar al ochiului).

  • "Xilometazolina": alfa-1, agonist cu acțiune directă, decongestionant nazal cu acțiune lungă.
  • "Oximetazolina": agonist selectiv alfa-1 cu acțiune directă, decongestionant nazal cu acțiune lungă.
  • „Midodrin”: alfa-1, acțiune directă.
  • „Brimonidină”: agonist selectiv cu acțiune directă alfa -2, pentru ochi.

Isoproterenol: un agonist beta neselectiv. Mai bine decât dobutamina pentru a scădea PVR-ul folosit pentru a bloca AV.

"Dobutamina": agonistul B1, poate activa B2 într-o măsură mai mică, este utilizat pentru șocul cardiogen (grad extrem de insuficiență ventriculară stângă, caracterizat printr-o scădere accentuată a contractilității miocardice).

Efedrina: utilizat frecvent ca stimulent, anestezicele care suprimă hipotensiunea.

Medicamente agoniste alfa-adrenergice: „Klofelin”, „Metildop”, „Katapersan”, „Dopegit”, „Naftizină”, „Galazolin”, „Vizin”, „Metazonă”, „Midodrină”, „Etilfrină”. "Xylometazolina" este prescris pentru un atac de astm bronșic, stop cardiac, coma hipoglicemică, insuficiență vasculară acută, etiologie toxică.

Medicamentele îngustă lumenul vaselor de sânge, crește presiunea, reduce secreția de glande în cavitatea nazală și bronhiile, reduce fibrele musculare netede.

Medicamente agoniste beta-adrenergice: Dobutamina, Salmeterol, Volmax, Alupent, Ginipral, sunt de obicei prescrise pentru tratamentul insuficienței cardiace acute, blocului cardiac atrioventricular, precum și pentru amenințarea unui avort spontan, bronhospasm.

Care medicament va avea un efect mai mare asupra reducerii PVR (Isoproterenol sau Dobutamină)? "Isoproterenol" - mai multă activitate pe receptorii B2 - vasodilatație (relaxarea mușchilor netezi în pereții vaselor de sânge).

Utilizarea prelungită a agoniștilor alfa poate determina reglarea în jos a receptorului. După finalizarea recepției, se poate dezvolta umflarea mucoasei nazale.

Sisteme de receptori beta

Majoritatea țesuturilor exprimă mai mulți receptori. Receptorul beta dominant în inima normală este receptorul beta -1, în timp ce receptorul beta -2 este receptorul regulator dominant în mușchiul neted vascular.

Adrenalina activează atât receptorii beta-1 cât și beta-2. Norepinefrina activează doar receptorul beta-1.

Receptorul adrenergic Beta-1 este localizat în mușchiul inimii și rinichilor. Beta-2 - în bronhii, ficat, uter. Beta 3 - în țesutul adipos.

Medicamente beta neselective - Isadrin, Orciprenalină.

Agoniști adrenergici selectivi beta-2 relaxează țesutul muscular neted al bronhiilor.

Efectul activării beta-1 asupra mușchiului cardiac

  1. Preparatele care activează receptorul beta-1 pot fi utilizate pentru a îmbunătăți contractilitatea în insuficiența cardiacă..
  2. Stimularea excesivă a receptorului beta-1 poate provoca o creștere semnificativă a ritmului cardiac.
  3. Cu acest articol au citit:
  4. O creștere a limfocitelor din sânge: cauze
  5. Presiunea intracraniană: simptome și tratament
  6. Protrombină: normal

Lista medicamentelor cu adrenomimetice

Adrenalina activează toate tipurile de adrenoreceptori, dar este considerată în primul rând un agonist beta. Principalele sale efecte:

  1. Îngustarea vaselor pielii, mucoaselor, organelor cavității abdominale și o creștere a golurilor vaselor creierului, inimii și mușchilor;
  2. Creșterea contractilității miocardice și a frecvenței cardiace;
  3. Expansiunea lumenelor bronhiilor, reducerea formării mucusului de către glandele bronșice, reducerea edemului.

Adrenalina este folosită în principal pentru a oferi îngrijiri de urgență și de urgență pentru reacții alergice acute, inclusiv șoc anafilactic, stop cardiac (intracardiac) și coma hipoglicemică. Adrenalina este adăugată la anestezice pentru a le crește durata de acțiune..

Efectele norepinefrinei sunt în mare parte similare cu adrenalina, dar mai puțin pronunțate. Ambele medicamente afectează în egală măsură mușchii netezi ai organelor interne și metabolismul. Norepinefrina crește contractilitatea miocardului, constrânge vasele de sânge și crește tensiunea arterială, dar ritmul cardiac poate scădea chiar și din cauza activării altor receptori ai celulelor cardiace.

Principala utilizare a norepinefrinei este limitată de necesitatea creșterii tensiunii arteriale în caz de șoc, vătămare, otrăvire. Cu toate acestea, ar trebui să fim atenți din cauza riscului de hipotensiune arterială, insuficiență renală cu dozare inadecvată, necroză cutanată la locul injecției din cauza îngustării vaselor mici ale microvasculaturii.

III. extrasinaptici

Esti pe dinafara
sinapsele, în interiorul neinervat
un strat de vase de sânge (intima). În acest caz
acestea răspund la adrenalină și norepinefrină,
circulând în sânge. Când este stimulat

apare vasoconstricția.

Echipament intim
funcția de adrenoreceptor
rămâne slab înțeles. Anumit
claritatea este doar în raport cu
receptori postsinaptici și adrenergici.
S-a dovedit că acest tip de receptori este îndeaproape
asociată cu enzima adenilat ciclază
(AC), care transferă ATF în c3’5’AMF

Legendă: stimulare; creșterea receptorului -adrenergic; Adenistenilat ciclază Lipoliza ATP 3′5′-AMP; Fosforilază BFosforilază; Aglicogenoliză; nivel de glucoză; Niveluri libere de acizi grași;

necesarul de oxigen)

Fig. 3. Efecte
stimularea receptorilor β-adrenergici, implementată

  • prin AMF ciclic 3’5 ”.
  • Unii autori
    chiar cred că receptorii -adrenergici
    și nu există nimic de genul acestei enzime.
     stimularea receptorilor
    oportunități agoniste adecvate
    la activarea AC și, prin urmare, la
    acumularea de c3’5’AMF, care determină
  • efecte farmacologice ale agoniștilor.
  • Clasificare
    adrenomimetics
  • Droguri capabile
    excitați anumiți receptori adrenergici,
    numite adrenomimetice
  • acțiune directă.
Un drogTipuri de Excitable
receptori postsinaptici
Adrenalină (epinefrină)1, 2, 1, 2 *
Norepinefrină (norepinefrină)1, 2 *, 1
Mezaton
Midodrin (Gutron)
1
  1. Naftizin (sanorin)
  2. Xilometozolina (galazolin)
  3. Tetrizolina (tizin)
  4. Oximetazolina (nasol)
2 *
Isadrin (Novodrin)1, 2
Orciprenalină (alupent, astmopent)2, 1
Dobutamina (Dobutrex)1
  • Salbutamol (Ventolin)
  • Terbutaline (Brikanil)
  • Fenoterol (berotek, partusisten)
  • Ginipral
2
  1. Salmeterol (Serevent)
  2. Formoterol (foradil) - medicamente cu eliberare susținută
  3. acțiuni - până la 12 ore
2
Clonidină (clonidină)
Guangfacin (estulik)
2 (în sistemul nervos central)
  • * - extrasinaptic
    2
  • receptorii din intima vaselor de sânge.
  • Nu medicamente
    interacționând direct cu
    adrenoreceptori dar favorabili
    eliberare crescută de neurotransmițători
    (care stimulează receptorii) primite
    numele adrenomimeticelor
    acțiune indirectă,
    sau simpatomimetice.
    Acestea includ Efedrina
  • și fenamină.

Adrenomimetice alfa

Agoniștii alfa1-adrenergici selectivi includ mesatona, etilefrina, midodrina. Preparatele acestui grup au un efect anti-șoc bun datorită creșterii tonusului vascular, prin urmare, sunt prescrise spasmul arterelor mici pentru hipotensiune și șoc severă. Aplicarea locală a acestora este însoțită de vasoconstricție, ele pot fi eficiente în tratamentul rinitei alergice, a glaucomului.

Agenții care provoacă excitația receptorului alfa2 sunt mai frecvente datorită posibilității de aplicare predominant topică..

Cei mai faimoși reprezentanți ai acestei clase de agoniști adrenergici sunt naftizina, galazolina, xilometazolina și vizina. Aceste medicamente sunt utilizate pe scară largă pentru tratarea proceselor inflamatorii acute ale nasului și ochilor..

Indicațiile pentru utilizarea lor sunt rinita alergică și infecțioasă, sinuzita, conjunctivita.

Datorită efectului avansat rapid și a disponibilității acestor medicamente, acestea sunt foarte populare ca medicamente care pot ameliora rapid un astfel de simptom neplăcut precum congestia nazală.

Cu toate acestea, ar trebui să fii atent atunci când le folosești, deoarece, odată cu infatuarea excesivă și prelungită cu astfel de picături, nu se dezvoltă doar rezistența la medicamente, ci și modificări atrofice ale mucoasei, care pot fi ireversibile.

Posibilitatea de reacții locale sub formă de iritare și atrofie a mucoasei, precum și efecte sistemice (presiune crescută, schimbare a ritmului cardiac) nu le permite să fie utilizate mult timp, ele fiind, de asemenea, contraindicate pentru sugari, persoane cu hipertensiune, glaucom, diabet. Este clar că pacienții hipertensivi și diabeticii utilizează în continuare aceleași picături nazale ca toți ceilalți, dar ar trebui să fie foarte atenți.

Agoniști selectivi central alfa2-adrenergici nu numai că au un efect sistemic asupra organismului, ci pot trece prin bariera sânge-creier și pot activa adrenoreceptorii direct în creier. Efectele lor principale sunt următoarele:

  • Scăderea tensiunii arteriale și a frecvenței cardiace;
  • Normalizati ritmul cardiac;
  • Au un efect analgezic sedativ și pronunțat;
  • Reduceți secreția de salivă și lichid lacrimogen;
  • Reduceți secreția de apă în intestinul subțire.

Metildopa, clonidina, guanfacina, catapresan, dopegita, care sunt utilizate în tratamentul hipertensiunii arteriale, sunt răspândite. Capacitatea lor de a reduce salivația, de a oferi efect anestezic și de a calma, vă permite să le utilizați ca medicamente suplimentare în timpul anesteziei și sub formă de anestezice cu anestezie spinală.

Beta adrenomimetice

Mecanismul de acțiune al agoniștilor beta-adrenergici este asociat cu activarea receptorilor beta ai pereților vasculari și ai organelor interne.

Principalele efecte ale acestor agenți sunt creșterea frecvenței și rezistenței contracțiilor inimii, creșterea presiunii, îmbunătățirea conducerii cardiace.

Agoniștii beta-adrenergici relaxează eficient mușchii netezi ai bronhiilor, uterului și, prin urmare, sunt folosiți cu succes în tratamentul astmului bronșic, amenințarea cu abateri și creșterea tonusului uterin în timpul sarcinii.

Agoniștii beta-adrenergici neselectivi includ isadrina și orciprenalina, care stimulează receptorii β1 și β2. Isadrin este utilizat în cardiologia de urgență pentru a crește ritmul cardiac cu bradicardie severă sau bloc atrioventricular.

Anterior, a fost prescris și pentru astm bronșic, dar acum, din cauza probabilității de reacții adverse din inimă, sunt preferați agoniști selectivi beta2-adrenergici.

Isadrina este contraindicată în bolile coronariene, iar această boală este adesea asociată cu astmul bronșic la pacienții vârstnici..

Orciprenalina (alupent) este prescrisă pentru tratamentul obstrucției bronșice în astm, în cazuri de afecțiuni cardiologice urgente - bradicardie, stop cardiac, bloc atrioventricular.

Agonistul selectiv beta1-adrenergic este dobutamina, utilizat în condiții de urgență în cardiologie. Este indicat pentru insuficiență cardiacă acută și cronică decompensată..

Se utilizează pe scară largă selectivi beta2-adrenostimulanți. Medicamentele acestei acțiuni relaxează în principal mușchii netezi ai bronhiilor, deci sunt numiți și bronhodilatatori.

Bronhodilatatoarele pot avea un efect rapid, apoi sunt utilizate pentru a opri atacurile de astm bronșic și pot elimina rapid simptomele sufocării. Cel mai frecvent salbutamol, terbutalina, fabricat în forme inhalate. Aceste medicamente nu pot fi utilizate în mod constant și în doze mari, deoarece sunt posibile reacții adverse, cum ar fi tahicardie, greață.

Bronhodilatatoarele cu acțiune îndelungată (salmeterol, volmax) au un avantaj semnificativ față de medicamentele menționate mai sus: pot fi prescrise timp îndelungat ca tratament de bază pentru astmul bronșic, asigură un efect de durată și previn apariția insuficienței respirației și a atacurilor de astm.

Salmeterolul are cea mai lungă acțiune, atingând 12 sau mai multe ore. Medicamentul se leagă de receptor și este capabil să-l stimuleze de multe ori, prin urmare, nu este necesară numirea unei doze mari de salmeterol.

Pentru a reduce tonusul uterului cu riscul unei nașteri premature, încălcarea contracțiilor sale în timpul contracțiilor cu probabilitatea de hipoxie fetală acută, este prescris ginipral, care stimulează receptorii beta-adrenergici ai miometrului. Efectele secundare ale ginipralului pot fi amețeli, tremur, tulburări ale ritmului cardiac, funcția renală, hipotensiune.

Adrenomimetice indirecte

Pe lângă agenții care se leagă direct de receptorii adrenergici, există și alții care au un efect indirect prin blocarea proceselor de degradare ale mediatorilor naturali (adrenalină, norepinefrină), creșterea secreției lor și reducerea recaptării numărului de „exces” de adrenostimulante.

Agoniștii adrenergici indirecti folosesc efedrina, imipramina, medicamente din grupul inhibitorilor monoaminoxidazei. Acestea din urmă sunt prescrise ca antidepresive.

Efedrina este foarte asemănătoare cu adrenalina în acțiunea sa, iar avantajele sale sunt posibilitatea utilizării pe cale orală și un efect farmacologic mai lung.

Diferența constă în efectul stimulant asupra creierului, care se manifestă prin excitare, o creștere a tonului centrului de respirație..

Efedrina este prescrisă pentru ameliorarea atacurilor de astm bronșic, cu hipotensiune arterială, șoc, tratamentul local pentru rinită este posibil.

Capacitatea unor agoniști adrenergici de a pătrunde bariera sânge-creier și de a exercita o influență directă permite utilizarea lor în practica psihoterapeutică ca antidepresive. Inhibitori prescriși pe larg de monoaminoxidază previn distrugerea serotoninei, norepinefrinei și a altor amine endogene, crescând astfel concentrația lor la receptori.

Nialamida, tetrindolul, moclobemida sunt utilizate pentru a trata depresia. Imipramina, aparținând grupului de antidepresive triciclice, reduce recaptarea neurotransmițătorilor, crescând concentrația de serotonină, norepinefrină, dopamină la locul de transmitere a impulsurilor nervoase.

Adrenomimeticele nu numai că au un efect terapeutic bun în multe afecțiuni patologice, dar sunt, de asemenea, foarte periculoase cu unele reacții adverse, inclusiv aritmii, hipotensiune arterială sau criză hipertensivă, agitație psihomotorie etc..

Mecanismul de clasificare a adrenomimeticelor de acțiune listă de medicamente de tip alfa și beta

Agoniștii adrenergici includ medicamente care sunt agoniști adrenoreceptori.

În funcție de afinitatea pentru receptori, aceștia sunt împărțiți în agoniști alfa, beta, alfa sau beta adrenergici cu indicele corespunzător pentru subtipul (alfa1-, alfa2- etc.). Simpatomimetice (efedrină etc.).

) au un efect indirect, sporind eliberarea de noradrenalină de la capetele nervilor adrenergici (și inhibă recaptarea acestuia), ceea ce provoacă efectele corespunzătoare (adrenomimetice).

Nucleul majorității medicamentelor adrenomimetice este beta-feniletilamina.

Prezența grupelor OH în pozițiile 3 și 4 ale inelului benzenic (epinefrină, norepinefrină) complică trecerea BBB (niciun efect asupra sistemului nervos central cu un puternic efect de presiune periferică).

Acțiunea agoniștilor adrenergici se manifestă prin îngustarea majorității vaselor de sânge, creșterea contracțiilor miocardice, creșterea frecvenței cardiace, creșterea automatismului și o conducere îmbunătățită în mușchiul cardiac, expansiunea bronhiilor.

Structura chimică a simpatomimetice - efedrină și amfetamină (absența uneia sau a două grupuri OH în inelul fenolic) - îmbunătățește biodisponibilitatea după administrarea orală și crește durata acțiunii (COMT și MAO nu sunt inactivate). În plus, penetrarea lor în sistemul nervos central crește, ceea ce determină efectele centrale (senzația de oboseală, nevoia de somn este redusă și capacitatea de lucru este crescută).

De remarcat sunt simpatomimetice speciale, care includ anestezica locală și ciraina, care este un produs al metabolismului tirozinei din organism și se găsește în concentrații mari în anumite alimente (brânză, vin etc.). Aceste medicamente, administrate parenteral, prezintă activitate simpatomimetică (adică..

Principalul domeniu de aplicare a adreno- și simpatomimetice sunt leziunile cardiovasculare (șoc, inclusiv anafilactice, colaps, stop cardiac, hipotensiune arterială) și boli bronhopulmonare (astm bronșic).

Klofelin

Medicamentul este un agonist alfa-adrenergic. Mecanismul de acțiune al Klofelinei se bazează pe excitarea receptorilor a2-adrenergici, rezultând o scădere a presiunii, dezvoltarea unui ușor efect analgezic și sedativ.

Este utilizat pe scară largă în diferite forme de hipertensiune arterială, criză hipertensivă, pentru ameliorarea unui atac de glaucom, în combinație cu alte medicamente pentru tratamentul dependenței de droguri și alcool.

„Clonidina” este contraindicată în timpul sarcinii, cu toate acestea, în caz de gestoză severă în etapele ulterioare, când beneficiul pentru mamă depășește riscul de a dăuna fătului, doze mici de medicamente pot fi utilizate în combinație cu alte medicamente..

„Xilometazolină“

Un medicament care are aceeași substanță activă, care face parte din „Galazolin”, „Otrivin”, „Xymelin”, „Pentru transport”. Este utilizat în terapia locală a rinitei infecțioase acute, sinuzite, polinoze, otite medii, pentru pregătirea procedurilor chirurgicale sau de diagnostic pentru cavitatea nazală.

Disponibil sub formă de spray, picături și gel pentru aplicații intranazale. Pulverizarea este permisă pentru copii de la vârsta de 12 ani. Este prescris cu precauție în următoarele condiții:

  • angină pectorală;
  • perioada de lactatie;
  • boala tiroidă;
  • hiperplazie prostatică;
  • Diabet;
  • sarcină.

Mesaton

Medicament pe bază de clorhidrat de fenilfrină care provoacă tensiune arterială ridicată. Utilizarea sa necesită o doză precisă, deoarece este posibilă o reducere reflexă a frecvenței cardiace. „Mesatona” crește presiunea ușor în comparație cu alte medicamente, dar efectul este mai lung.

Nevoia de rezultate imediate necesită administrare intravenoasă. De asemenea, medicamentul este injectat în mușchi, subcutanat, intranazal..

Supradozaj de agoniști alfa-adrenergici

  • Agoniștii alfa și beta adrenergici, care se leagă independent de receptorii sensibili la aceștia și provoacă efectul adrenalinei sau norepinefrinei, sunt numiți agenți cu acțiune directă..
  • Rezultatul influenței medicamentelor poate apărea și prin acțiune indirectă, care se manifestă prin stimularea producției mediatorilor proprii, împiedică distrugerea lor și contribuie la creșterea concentrației asupra terminațiilor nervoase..
  • Adrenomimeticele sunt prescrise în următoarele condiții:
  • insuficiență cardiacă, hipotensiune arterială severă, colaps, șoc, stop cardiac;
  • astm bronșic, bronhospasm;
  • creșterea presiunii intraoculare;
  • boli inflamatorii ale mucoaselor ochilor și nasului;
  • coma hipoglicemica;
  • Anestezie locala.

Grupul de medicamente include medicamente selective (acționează asupra unui tip de receptor) și neselectiv (excitarea receptorilor A1 și A2). Agonistul alfa-adrenergic neselectiv este reprezentat direct de norepinefrină, care stimulează receptorii beta.

Agoniștii alfa-adrenergici care afectează receptorii A1 sunt medicamente anti-șoc utilizate pentru o scădere accentuată a tensiunii arteriale. Pot fi utilizate topic, determinând îngustarea arteriolelor, care este eficient pentru glaucom sau rinită alergică. Medicamente celebre ale grupului:

Agoniștii alfa-adrenergici care afectează receptorii a2 sunt mai bine cunoscuți publicului larg datorită utilizării pe scară largă a acestora. Reprezentanții populari sunt Xylometazolina, Nazol, Sanorin și Vizin. Folosit în tratamentul bolilor inflamatorii ale ochilor și nasului (conjunctivită, rinită, sinuzită).

Medicamentele sunt cunoscute pentru efectul lor vasoconstrictor, care elimină congestia nazală. Utilizarea fondurilor ar trebui să se producă numai sub supravegherea unui specialist, deoarece administrarea prelungită necontrolată poate determina dezvoltarea rezistenței la medicamente și atrofierea membranei mucoase..

Copiii mici sunt, de asemenea, prescrise medicamente care conțin agoniști alfa-adrenergici. În acest caz, medicamentele au o concentrație mai mică a substanței active. Aceleași forme sunt utilizate în tratamentul persoanelor cu diabet și hipertensiune arterială.

Agoniștii alfa-adrenergici care stimulează receptorii a2 includ medicamente cu acțiune centrală (Metildopa, Klofelin, Katapresan). Acțiunea lor este următoarea:

  • efect antihipertensiv;
  • scăderea frecvenței cardiace;
  • efect sedativ;
  • anestezie minoră;
  • scăderea secreției glandelor lacrimale și salivare;
  • scăderea secreției de apă în intestinul subțire.

Supradozajul se manifestă prin modificări persistente care caracterizează efectele agoniștilor alfa-adrenergici. Pacientul este preocupat de hipertensiunea arterială, o creștere a frecvenței cardiace cu tulburări de ritm. În această perioadă, se poate dezvolta un accident vascular cerebral sau edem pulmonar..

Terapia cu supradozaj constă în utilizarea următoarelor grupe de medicamente:

  1. Simpatoliticele periferice perturbă transmiterea impulsurilor nervoase pe periferie și în sistemul nervos. Astfel, presiunea scade, ritmul cardiac și rezistența periferică scad..
  2. Antagoniștii de calciu au ca scop blocarea fluxului de ioni de calciu în celule. Mușchiul cardiac reduce cererea de oxigen, contractilitatea sa scade, relaxarea în timpul diastolei se îmbunătățește, toate grupele arteriale se extind.
  3. Medicamentele miotrope contribuie la relaxarea mușchilor netezi, inclusiv a peretelui muscular al vaselor de sânge.

Agoniști alfa-adrenergici, a căror utilizare are un grup mare de indicații, necesită o selecție atentă a dozajului, monitorizarea electrocardiogramei, tensiunea arterială, sângele periferic.

Rsnomimetice alfa

Preferenţial
efecte asupra receptorilor alfa adrenergici
poseda droguri
naphthyzine
și galazolin.
Ambele medicamente au un puternic
vasoconstrictor
efect asociat cu acțiunea lor
pe receptorii postsinaptici alfa-2 adrenergici.
Medicamente utilizate în mare parte
pentru tratamentul rinitei.

Vasoconstrictor similar
un alt efect are un efect
acest
grupuri - mesatona, cu toate acestea mecanismul său
acțiune bazată pe stimulare
receptori postsinaptici alfa-1 adrenergici.

Indicații pentru utilizarea sa mai mult
largă. Poate fi folosit ca
agent anti-șoc pentru a îmbunătăți
tensiunea arterială, în timp ce el
eficient atunci când este administrat oral.

Poate sa
repartizat local pentru rinită
și cu anumite tipuri de glaucom.

Beta adrenomimetice

rechemare,
că sunt localizați receptorii adrenergici beta-1
în mușchiul inimii și stimularea
dintre acești receptori duce la o creștere
forta si ritmul cardiac
abrevieri. Receptorii adrenergici beta-2
sunt pe mușchii netezi ai vaselor de sânge,
vezica urinară, uterul, bronhiile și
excitarea acestor receptori conduce
să se extindă sau să se relaxeze
organe sau țesuturi relevante.

Tipic
reprezentativ pentru agoniști beta-adrenergici
este izoprenalină
(Isadrine).
Are un efect stimulant asupra
ambele subtipuri de receptori beta-adrenergici,
în legătură cu care are un nivel destul de larg
spectru de acțiune.

influenţarea
receptorii miocardici beta-1 adrenergici, el
crește frecvența cardiacă,
crește conducta și rezistența cardiacă
tăieturi, din cauza cărora mai multe
crește presiunea sistolică. La care
în același timp, afectând receptorii beta-2 adrenergici
nave, duce la extinderea lor și
presiunea diastolică
redus semnificativ.

Ca urmare, media
tensiunea arterială este oarecum
în scădere. Isoprenalină
este un bronhodilatator eficient
datorită excitării receptorilor beta-2 adrenergici
bronhiile, și este tocmai ca rezultat
apariţie
acest efect este cel mai adesea aplicat
în clinică. Inhalarea de droguri rapid
opriți atacurile de astm bronșic.

Cu toate acestea, medicamentul este semnificativ
restricții de aplicare, ca atare
din contraindicații pentru utilizare
izoprenalina este ischemică
boli de inimă și tulburări ale ritmului cardiac,
ceea ce se întâmplă adesea la pacienții cu astm.

datorat
cu aceasta, acum utilizați adesea
selectiv
beta-agoniști adrenergici.
care includ, de exemplu, salbutamol
și fenoterol,
care
există un impact minim asupra
receptorii beta-1-adrenergici ai inimii. Aceste

  • 31
  • medicamentele sunt
    mijloc de alegere acum
    pentru oprire și prevenire
    atacuri de astm.
  • Alte
    o indicație importantă pentru utilizarea selectivului
    beta-2-adrenomimteics
    există riscul de avort spontan sau prematur
    naștere de atunci,
    care afectează receptorii adrenergici beta-2 uterini,
    aceste medicamente o relaxează și o iau
    ton crescut.
  • Disponibil acum
    și agoniști selectivi beta-1-adrenergici
    (Dobumin),
    care sunt utilizate ca cardiotonice
    remedii pentru tulburările de ritm cardiac
    datorită blocului atrioventricular.

Agoniști alfa, beta-adrenergici

Reprezentanți tipici
acest grup de compuși sunt adrenalina
și
noradrenalina.

Adrenalină
are un spectru larg de acțiune,
stimularea alfa 1-, | alfa 2-,
receptorii beta-1- și beta-2-adrenergici. Pe
vase periferice mari! adrenalină
are un vasoconstrictor
acțiune datorată
activarea receptorilor alfa-1-adrenergici,
în același timp, dilată vasele de sânge
mușchiul scheletului din cauza excitării
receptorii adrenergici beta 2.

Adrenalină
stimulează receptorii adrenergici beta-1
inima și prin aceasta se îmbunătățește
forta si ritmul cardiac.
Ca urmare, efectul adrenalinei asupra arterialului
presiunea este formată din
diferit și chiar opus
componente.

Presiune sistolică
pronunat
crește și diastolic - oarecum
scade, rezultând în
de obicei, adrenalina provoacă o creștere
arteriala secundara
presiune care
atunci poate fi înlocuit cu unii
hipotensiune.

Adrenalina care afectează
receptorii beta-2-adrenergici, cauzează
bronhodilatare.
De asemenea, medicamentul oferă relaxare.
mușchi neted
gastrointestinal
calea datorată în principal excitației
receptorii alfa adrenergici,
deși sunt implicați adrenoreceptorii beta.

Mușchi neted
vezica și uterul se relaxează și ele
sub influența adrenalinei.
Când se insuflează în adrenalină
excită mușchiul radial al pupilei
ochii ca urmare
dilatarea pupilei (miradia).

Este important ca acest lucru să scadă
presiunea intraoculară luată în considerare
o consecință a creșterii fluxului de fluide
din ochi, în timp ce se acomodează
adrenalina nu are efect practic.

Adrenalină în doze obișnuite
nu merge cu sânge-creier
barieră, dar în doze mari provoacă
acțiune specifică asupra sistemului nervos central,
descrisă de pacienți
de la nervozitate la senzație groaznică
tragedie. Senzații similare provoacă
adrenalina ca hormon secretat de
diverse situații stresante.

Dintre celelalte efecte ale adrenalinei
metabolice
acțiune - glicogenoliză
și lipoliză, adică descompunerea glicogenului
și grăsimi în țesuturi și, în consecință,
creșterea glicemiei
și acizi grași.

Clinic
cerere
epinefrină bazată pe cele de mai sus
efecte. Hipotensiune arterială severă,
din cauza șocului (traumatic,
anafilactic),
este încă unul dintre principalele
indicații pentru utilizarea adrenalinei.
Cu stop cardiac, intracardiac
injecțiile medicamentului se pot reface
activitatea sa contractilă.

în afară de
în plus, medicamentul poate fi utilizat
pentru tratamentul blocajului cardiac. Adrenalină
adesea adăugat la soluții locale
anestezice pentru extindere și îmbunătățire
acțiunile lor. Adrenalina poate fi
aplicat în terapie complexă
obstrucția bronșică însă
din cauza numeroaselor efecte secundare
efecte practic pentru tratament
bronhial
astmul nu este folosit.

În practica ochilor
epinefrina este adesea obișnuită
tratament cu glaucom.

Adrenomimetics
acțiune presinaptică

Reprezentant tipic
acest grup este efedrină.
Mecanism de acțiune
datorită faptului că stimulează eliberarea
norepinefrină endogenă din vezicule
în fanta sinaptică, datorită căreia
iar apare excitația adrenoreceptorilor.

Ca urmare, efedrina este capabilă de
exercita efectul ca.
pe adrenoreceptorii alfa și beta,
adică prin efectele sale principale
este similar cu adrenalina. El este inferior
adrenalina in forta dar
superior
după durata efectului.

Virtute
medicamentul este eficacitatea acestuia
atunci când este administrat oral. Caracteristic pentru efedrină
este dezvoltarea tachy-philaxis,
adică dependență rapidă, cu frecvente
introducerea repetată a acesteia.

aceasta
datorită faptului că sub influența medicamentului
stocuri epuizate de mediator neuronal
depozit, în legătură cu care scade
ejectare în fanta sinaptică
și, în consecință, eficiența scade
stimulare simpatică.

Adrenonegative
fondurile sunt împărțite în fonduri
acțiune directă sau antagoniști adrenergici,
și mijloace de acțiune presinaptică,
sau simpatie.
Blocante pentru selectivitate
acțiunile sunt împărțite în fonduri,
predominant blocarea
receptori alfa adrenergici, în principal
blocarea receptorilor beta adrenergici și
având efect egal asupra ambelor subtipuri
adrenoreceptorilor.

Reprezentanți tipici
alfa-blocante neselective
sunt medicamente pentolaminice
și tropafen.

Blochează postsinaptic
receptori alfa adrenergici periferici
vase de sânge, provocând vase de sânge
extinde și tensiunea arterială
în scădere.

Cu toate acestea, din cauza
nespecificitatea acțiunii lor acestea
medicamentele presinaptice se blochează și ele
receptori alfa-2 adrenergici rezultați
de ce este încălcat mecanismul negativ
inversa-

Noe
comunicare. Aceasta duce la eliberarea excesivă.
norepinefrină de la un capăt nervos
și primirea acesteia în cantități mari
în sângele cu care ajunge la inimă
și începe să stimuleze receptorii adrenergici beta-1
miocardului.

Prin urmare
tropafenul și fenolamina sunt rareori utilizate
pentru tratamentul hipertensiunii arteriale
din cauza tahicardiei cauzate de acestea
și aritmii miocardice.

Sunt folosite mai des
cu boli ale vaselor periferice
(endarterită) și pentru diagnostic
feocromocitoame (tumoră a stratului creierului
glanda suprarenală cu secreție crescută
în sângele adrenalinei).

Selectiv
alfa 1-adrenergic blocant
este prazosin.

El nu este
blochează presinaptic
receptorii alfa-2-adrenergici și, prin urmare, nu
încalcă mecanismul
feedback negativ,
efectuate prin ele.

Acest medicament
este unul dintre cele mai eficiente
medicamente antihipertensive din clinică.
Trebuie însă amintit că primul
prazosina poate fi complicată
colaps ortostatic, pierdere
de conștiință.

Primul
medicament potrivit din punct de vedere clinic
grupul a fost creat la începutul anilor 60,
și sunt utilizate în prezent în
clinică peste douăzeci diferite
beta blocante.

Acest grup
medicamentele sunt foarte importante
în tratamentul bolilor cardiovasculare
sistemele sunt suficiente pentru a spune domnule
James Black a fost onorat în 1988
Premiul Nobel pentru dezvoltare
și introducerea primelor beta-blocante.

Efecte farmacologice
beta-blocante substanțial
depind de activitatea simpatică
sisteme ale unui subiect sau al altui subiect și
slab exprimat în repaus. Cele mai importante efecte
beta-blocante se manifestă pe
sistemul cardiovascular și mai departe
muschii netezi.

unu
de la primul și încă cel mai des
folosit blocante beta
este anaprilina,
sinonime dintre care ar trebui, de asemenea, bine
amintiți-vă, ca sub aceste nume
medicamentul are și circulație în
Rusia, - propranolol, inderal, obzidan.

Anaprilina nu are niciun efect asupra
inimă
activitatea în repaus, dar avertizează
tahicardie în timpul efortului sau exercitării,
reduce stresul cardiac
și șoc
inimi. Acest lucru duce la cerințe mai mici.
inimile în oxigen. Aceasta
efectul anaprilinei este utilizat când
numirea sa pentru angina pectorală.

Alte
un efect important și oarecum neașteptat
anaprilina este abilitatea lui
tensiune de sange scazuta. Acest
efectul medicamentului se dezvoltă treptat
și necesită 3-4 săptămâni de utilizare continuă
pentru efect deplin și de durată.

Mecanism antihipertensiv
anaprilina este complexă și include
componentă cardiacă (scădere
frecvență cardiacă), renală
(inhibarea sintezei reninei) și central
(suprimarea impulsului simpatic
la periferie).

Semnificație clinică
beta-blocantele sunt foarte mari. De
în esență ei
sunt medicamentele la alegere pentru moderat
hipertensiune arterială moderată, cu
acest lucru nu au atât de frecvent pentru
reacții adverse similare,
ca colapsul ortostatic.

în afară de
folosind, de asemenea, beta-blocante
angina pectorală duce la
reduce frecvența convulsiilor în majoritatea cazurilor
pacienți și reduce semnificativ
nevoia lor de nitroglicerină.
Utilizarea beta-blocantelor după
infarct miocardic primar
reduce semnificativ riscul de reaplicare
infarct.

Alte importante din punct de vedere clinic
indicația de utilizare este
glaucom - aceste medicamente reduc
producerea de lichide intraoculare,
fără a afecta acomodarea și reacția
elev la lumină.
Efectul secundar principal al neselectivității
beta-blocante este a lor
bronhospastică
acțiune datorată blocării receptorilor adrenergici beta-2
bronhiilor.

Acest
efectul nu contează mult
non-astmatice, dar la pacienții cu astm sau
persoanele alergice predispuse la bronhospasm
utilizarea de blocante beta neselective
poate duce la bronhospasm sever.

În prezent în clinică
practică există selective
beta-1-blocante (atenolol,
metoprolol), practic
care nu afectează receptorii adrenergici beta-2
bronhiile și respectiv vasele de sânge
au efecte secundare minime
efecte. Aceste medicamente sunt
medicamente la alegere, dacă sunt disponibile
concomitent bronho-obstructiv
sindrom la pacienții cu angină pectorală
sau hipertensiune arterială.

Adrenomimetice - care sunt aceste medicamente, mecanismul de acțiune și indicațiile de utilizare

Adrenomimeticele sunt un grup destul de mare de agenți farmacologici care stimulează receptorii adrenergici localizați în pereții vaselor de sânge și țesuturile organelor.

Eficacitatea efectelor lor constă în excitarea moleculelor de proteine, ceea ce duce la o schimbare a proceselor metabolice și devieri ale funcționării organelor și structurilor individuale.

Ce sunt adrenoreceptorii?

Absolut toate țesuturile corpului încorporează adrenoreceptori, care sunt molecule de proteine ​​specifice pe membranele celulare.

Atunci când este expus la adrenalină, stenoză sau anevrism al pereților vaselor, poate apărea tonusul crescut sau relaxarea țesutului muscular neted. Adrenomimetica ajută la schimbarea secreției de mucus din glande, la îmbunătățirea conductivității impulsurilor electrice și la creșterea tonului fibrelor musculare etc..

Efectul comparativ al agoniștilor adrenergici asupra receptorilor adrenergici este prezentat în tabelul de mai jos..

Varietate de receptori adrenergici
Alfa 1Sunt localizate în artere mici, iar reacția la norepinefrină duce la îngustarea pereților vaselor și la o scădere a permeabilității micilor capilare. De asemenea, acești receptori sunt localizați în țesutul muscular neted. Cu un efect stimulator, se observă o creștere a pupilei, o creștere a tensiunii arteriale, retenția urinară, o scădere a umflăturii și rezistența procesului inflamator
Alfa 2Receptorii A2 sunt sensibili la efectele adrenalinei și norepinefrinei, dar activarea lor duce la scăderea producției de adrenalină. Efectul asupra moleculelor alfa2 duce la scăderea tensiunii arteriale, crește permeabilitatea vasculară și lărgește lumenul lor
Betta 1Sunt localizate în principal în cavitatea inimii și a rinichilor, răspunzând la expunerea la norepinefrină. Stimularea lor duce la creșterea numărului de contracții ale inimii, precum și la creșterea bătăilor inimii și la creșterea ritmului cardiac
Beta 2Sunt localizate direct în bronhii, cavitatea hepatică și uter. Prin stimularea B2, se sintetizează norepinefrina, extindând bronhiile și activând formarea de glucoză în ficat și ameliorează și spasmul
Beta 3Situat în țesuturile adipoase și afectează descompunerea celulelor grase cu eliberarea de căldură și energie

Clasificarea agoniștilor adrenergici după mecanismul de acțiune

Adrenomimeticele sunt clasificate în funcție de mecanismul de acțiune al medicamentelor asupra corpului uman.

Se disting următoarele tipuri:

  • Acțiune directă - afectează independent receptorii, cum ar fi catecolaminele produse de corpul uman;
  • Acțiune indirectă - duce la apariția catecolaminelor, care este produsă de organismul însuși;
  • Acțiune mixtă - combinați ambii factori de mai sus.

În plus, agoniștii adrenergici cu acțiune directă au o clasificare proprie (alfa și beta), ceea ce ajută la separarea lor în funcție de componentele medicamentelor care stimulează adrenoreceptorii.

Lista medicamentelor

Stimularea receptorilor adrenergici Lista medicamentelor
Alfa 1Clorhidrat de fenilfrină (metazonă)
Midodrin (Gutron)
Alfa 2Xilometazolina (Galazolin)
Naftina (naftizina)
Oximetazolina (Nazivin)
Clonidină (Clonidină)
A-1, A-2, B-1, B2Epinefrină (clorhidrat de epinefrină sau hidrotartrat)
A-1, A-2, B-1Norepinefrină (Norepinefrină Hidrotartrat)

Indicații de utilizare

Principalii factori în care sunt prescriți agoniști adrenergici sunt:

  • Inflamarea membranelor mucoase ale sinusurilor, ochilor, glaucomului;
  • Patologia sistemului respirator cu îngustarea bronhiilor și cu astm bronșic;
  • Anestezie locala;
  • Încetarea contractilității structurilor inimii;
  • Scădere bruscă a tensiunii arteriale;
  • Condiții de șoc;
  • Insuficienta cardiaca;
  • Comă hipoglicemică.

Care sunt agenții speciali adrenomimetici ai acțiunii indirecte??

Nu sunt utilizate doar medicamente care sunt asociate direct cu receptorii adrenergici, ci și alții, care exercită un efect indirect, blocând descompunerea adrenalinei și norepinefrinei, scăzând excesul de adrenomimetice.

Cele mai frecvente medicamente indirecte sunt imipramina și efedrina..

În funcție de similitudinea efectelor cu medicamentul, efedrina este comparată cu efedrina, ale cărei avantaje sunt posibilitatea utilizării direct în cavitatea bucală, iar acțiunea este mult mai lungă.

O caracteristică distinctivă a adrenalinei este stimularea receptorilor creierului, care este cauzată de o creștere a tonusului centrului respirator..

Acest medicament este prescris pentru prevenirea astmului, cu tensiune arterială scăzută, condiții de șoc și este utilizat și pentru rinită pentru terapia locală..

Unele soiuri de agoniști adrenergici pot penetra bariera sânge-creier și au un efect local în ele, ceea ce permite utilizarea lor în scopuri de psihoterapie, ca antidepresive.

Inhibitori de monoaminoxidază, care împiedică deformarea aminelor endogene, norepinefrină și serotonină, s-au dovedit a fi foarte frecvente, crescând numărul acestora pe receptorii adrenergici.

Fotochimia acțiunii bronhodilatatoare a adrenomimetice

Tetrindolul, Moclobemida și Nialamida sunt utilizate pentru a trata afecțiunile depresive.

Ce sunt adrenomimetice neselective?

Preparatele acestei forme au proprietatea de a excita atât receptorii alfa cât și beta, provocând o serie de abateri în majoritatea țesuturilor corpului. Un agonist adrenergic neselectiv este adrenalina, precum și norepinefrina.

Primul, Adrenalina, stimulează tot felul de receptori..

Principalele acțiuni ale acesteia care afectează structura unei persoane sunt:

  • Îngustarea pereților vasculari ai vaselor pielii și ale mucoaselor, extinderea pereților vaselor cerebrale, a țesuturilor musculare și a vaselor de sânge ale structurii inimii;
  • O creștere a numărului funcției contractile și puterea contracțiilor mușchiului cardiac;
  • Creșterea dimensiunii bronhiilor, scăderea formării secrețiilor mucoase de către glandele bronhiilor, îndepărtarea pufuleții.

Acest agonist adrenergic neselectiv este utilizat atunci când oferă îngrijiri de urgență în timpul alergiilor, afecțiunilor de șoc, la oprirea contracțiilor cardiace, comă cu caracter hipoglicemic. Adrenalina este adăugată la anestezice pentru a crește durata efectelor lor..

Efectul norepinefrinei, în cea mai mare parte, este similar cu eficacitatea adrenalinei, dar severitatea acesteia este mai mică. Ambele medicamente au același efect asupra țesutului muscular neted și proceselor metabolice..

Norepinefrina ajută la creșterea forței de contracție a mușchiului cardiac, la îngustarea vaselor de sânge și la creșterea tensiunii arteriale, dar numărul de contracții miocardice poate scădea, ceea ce este cauzat de stimularea altor receptori celulari ai țesuturilor cardiace..

Principalii factori în care se utilizează norepinefrină sunt condițiile de șoc, situațiile traumatice și otrăvirea de toxine, atunci când scade tensiunea arterială.

Dar trebuie să aveți precauție, deoarece există riscul progresiei unei convulsii hipotonice, insuficiență renală (în caz de supradozaj), moartea țesutului a pielii la locul injecției și stenoza capilarelor mici.

Adrenalină și norepinefrină

Care este efectul tratamentului cu agoniști alfa-adrenergici?

  • Acest subgrup de medicamente este un medicament care afectează în principal receptorii alfa-adrenergici..
  • Aici există o divizare în alte două subgrupuri: selectivă (afectează un tip) și neselectivă (afectează ambele tipuri de receptori alfa).
  • Medicamentele neselective includ norepinefrina, care stimulează, pe lângă receptorii alfa, receptorii beta.

Medicamentele de agitație adrenoreceptor Alpha-1 includ midodrină, etilfrină și mezatonă..

Aceste medicamente au un efect bun asupra condițiilor de șoc, crescând tonul vasului, îngustând vasele mici, ceea ce duce la utilizarea lor în condiții de presiune redusă și de șoc.

Medicamentele care provoacă excitația receptorilor alfa-2 adrenergici sunt destul de frecvente, deoarece este posibilă aplicarea topică. Cele mai frecvente: vizin, naftizină, xilometazolină și galazolină.

Sunt utilizate pentru a trata inflamațiile acute ale sinusurilor și ochilor. Indicațiile de utilizare sunt rinita de origine infecțioasă sau alergică, conjunctivită, sinuzită.

Aceste medicamente sunt foarte solicitate, deoarece efectul este suficient de rapid și scutește pacientul de congestia nazală. Dar, cu utilizarea prelungită, sau supradoze, poate apărea dependența și atrofierea mucoaselor, care nu mai pot fi schimbate.

  1. Întrucât, atunci când se utilizează aceste medicamente, apar iritații locale și atrofierea membranelor mucoase, precum și o creștere a tensiunii arteriale, o încălcare a ritmului contracțiilor cardiace, este interzisă utilizarea lor pentru un curs lung.
  2. Pentru sugari, pacienți hipertensivi, pacienți cu diabet și glaucom, astfel de medicamente au contraindicații.
  3. Pentru copii, picăturile speciale se fac cu o doză mai mică de agoniști adrenergici, dar este important să se utilizeze în conformitate cu doza recomandată.

Efectul sistemic asupra organismului este exercitat de adrenomimetice alfa-2 selective cu efect central. Ei sunt capabili să treacă prin bariera sânge-creier și să stimuleze receptorii adrenergici cerebrali..

Printre aceste medicamente, cele mai frecvente sunt clonidina, catapresan, dopegit, metildop, care sunt utilizate pentru a trata hipertensiunea.

Acestea au următorul efect:

  • Reduceți producția de apă în intestinul subțire;
  • Au efect sedativ și analgezic;
  • Reduceți tensiunea arterială și ritmul cardiac
  • Restabilește ritmul inimii;
  • Reduceți producția de salivă și lacrimă.

De ce adrenomimeticele beta sunt speciale?

Receptorii beta sunt localizați, într-o măsură mai mare, în cavitatea inimii (beta-1) și în țesuturile musculare netede ale bronhiilor, pereților vasculari, vezicii urinare și uterului (beta-2). Această grupă poate afecta atât un receptor (selectiv) cât și neselectiv - stimulând mai mulți receptori în același timp..

  • Adrenostimulantii acestui grup au un astfel de mecanism de acțiune - activează pereții și organele vasculare.
  • Eficacitatea acțiunii lor constă în creșterea numărului și rezistenței contracțiilor tuturor componentelor structurale ale inimii, creșterea tensiunii arteriale, precum și îmbunătățirea conductivității impulsurilor electrice.
  • Medicamentele din acest grup relaxează eficient țesutul muscular neted al uterului și bronhiilor, de aceea sunt utilizate destul de eficient pentru tratamentul tonusului crescut al țesutului muscular al uterului în perioada de gestație, a riscului de avort și de astm.

Agonist selectiv beta-1 adrenergic - Dobutamina, utilizat în condiții critice ale sistemului cardiac. Este utilizat pentru insuficiență cardiacă acută sau cronică, pe care organismul nu o poate compensa..

Popularitate suficientă a câștigat agoniști selectivi adrenergici beta-2. Medicamente de acest fel ajută la relaxarea țesuturilor musculare netede ale bronhiilor, ceea ce le dă numele de bronhodilatatoare.

Medicamentele din această grupă pot fi caracterizate prin eficiență rapidă și pot fi utilizate pentru terapia astmului, oprind rapid simptomele lipsei de aer. Cele mai frecvente medicamente sunt Terbutalina și Salbutamolul, care sunt făcute sub formă de inhalatoare.

Aceste medicamente nu pot fi utilizate în mod continuu și în doze mari, deoarece este posibilă dezvoltarea tulburărilor de ritm cardiac, greață și reflexe de vărsături..

Medicamentele pe termen lung (Volmax, Salmeterol) au un plus semnificativ în comparație cu medicamentele menționate mai sus: pot fi utilizate pe parcurs lung și au un efect preventiv pentru a preveni apariția simptomelor lipsei de aer.

Salmeterolul, care durează cel mult douăsprezece ore, are cel mai lung efect de durată. Instrumentul are proprietatea stimulării multiple a adrenoreceptorului.

Pentru a reduce tonusul mușchilor uterului, cu riscul de naștere înainte de timp, încălcarea funcției sale contractile în timpul contracțiilor cu riscul de înfometare acută a oxigenului fătului, este prescris Ginipral. Efectele secundare pot include amețeli, tremur, ritmul afectat al contracțiilor inimii, funcția renală și tensiunea arterială scăzută..

Agoniștii beta-adrenergici neselectivi sunt Isadrin și Orciprenalina, care stimulează receptorii beta-1 și beta-2..

Primul dintre ei, Isadrin, este utilizat pentru terapia de urgență în patologia cardiacă pentru a crește ritmul cardiac cu o tensiune arterială severă severă sau pentru a bloca calea atrioventriculară..

Anterior, medicamentul a fost prescris pentru astm, dar acum, din cauza riscului de efecte secundare asupra inimii, sunt preferați agoniști selectivi adrenergici beta-2. Contraindicația sa este ischemia inimii, iar această patologie este însoțită de astm la vârstnici.

Al doilea dintre ei, Orciprenalina, este prescris pentru tratamentul obstrucției bronșice în astm, pentru ambulanța în patologii cardiace - un număr redus patologic de contracții cardiace, blocarea căilor atrioventriculare sau stop cardiac.

Medicamente cu acțiune îndelungată

Cum se administrează adrenomimetice??

Medicamentele din această grupă au un efect direct sau indirect asupra întregului organ al corpului uman, în structura căruia există țesuturi musculare.

Puteți introduce medicamente în organism în diferite moduri:

  • Introducerea adrenalinei în mușchi crește eficient tensiunea arterială;
  • Administrarea locală a medicamentelor constă în utilizarea unor astfel de tipuri: picături de ochi, aerosoli, spray-uri, unguente, etc.;

Administrarea intravenoasă este la fel de frecventă, mai ales în caz de necesitate urgentă de medicamente.

Destul de des, medicamentele din acest grup sunt combinate cu anestezice pe durata lor lungă.

Ce efecte secundare pot apărea?

Cu utilizarea necorespunzătoare, supradozaj sau utilizarea prelungită a blocanților adrenergici, pot apărea reacții adverse, inclusiv:

  • Agitație psihomotorie;
  • Presiune scăzută;
  • Dependența de componentele medicamentului și lipsa de eficiență;
  • Tulburări ale ritmului cardiac;
  • Criza hipertensivă.

Tulburări de ritm cardiac

Prevenirea pentru îmbunătățirea eficienței

Se recomandă următoarele acțiuni:

  • Alimentație corectă;
  • Menținerea echilibrului de apă;
  • Stil de viață mai activ;
  • Sport activ;
  • Alegeți o doză cu medicul;
  • Faceți examene periodice pe toată durata tratamentului.

Video: Adrenomimetice

Concluzie

Medicamentele din acest grup au un efect excelent ca terapie într-o gamă largă de patologii. Cu toate acestea, medicamentele au reacții adverse separate, astfel încât agoniștii adrenergici trebuie folosiți numai după numirea unui specialist calificat.

În special, trebuie să se utilizeze pacienții care suferă de diabet zaharat, depozite aterosclerotice pronunțate în vasele creierului cu hipertensiune arterială și patologii tiroidiene.

Înainte de a utiliza medicamente, asigurați-vă că vă consultați medicul.

Nu vă autodepășiți și să fiți sănătoși!

Este Important Să Fie Conștienți De Vasculita