Agoniști alfa și beta-adrenergici

ADRENIMIMETICS

1. Agoniști adrenergici Alpha + beta:

1.1 Acțiune directă: adrenalină, norepinefrină

1.2 Acțiune indirectă (simpatomimetice): efedrină

2. Adrenomimetice alfa

2.1 Agoniști adrenergici Alpha 1: fenilefrină (mezatonă; picături - Nazol Baby)

2.2 Agoniști adrenergici Alpha 2: Clonidină

2.3 Agoniști adrenergici Alpha 1 + alfa 2: oximetazolină (Nazivin, Nazol)

xilometazolina (xilen, galazolin, pentru nas, Otrivin)

tetrizolina (Vizin, Tizin)

naphazoline (Naphthyzinum, Sanorin)

3. Beta Adrenomimetice:

3.1 agoniști adrenergici beta 1: dobutamină

3.2 Agoniști adrenergici beta 2: salbutamol (Ventolin), fenoterol (Berotek)

3.3 Beta 1+ Beta 2 Adrenomimetice: izadrină

Adrenomimetics.

Agoniști alfa și beta-adrenergici

Clorhidrat de adrenalină, (Adrenalini hydrochloridum) Sinonim (INN) - Epinefrină

1. Ferma. grup: agonist adrenergic alfa + beta cu acțiune directă

2. Mecanismul de acțiune: stimulează adrenoreceptorii alfa și beta, ceea ce duce la creșterea forței și a ritmului cardiac (! Bradicardie reflexă), vasoconstricție și creșterea tensiunii arteriale, bronhodilatație, tract gastrointestinal inferior, pupile dilatate și scăderea secreției de lichid intraocular. Atunci când este aplicat topic, constrânge vasele de sânge, are un efect decongestionant.

3. Indicații de utilizare:

1) se introduce o scădere accentuată a tensiunii arteriale (șoc de diverse etiologii, inclusiv anafilactice) s / c, in / in, in / m

2) stop cardiac (in / cardio) 3) reacții alergice (s / c) 4) atac de astm bronșic (s / c)

5) hipoglicemie (scăderea glicemiei) cu supradozaj de insulină (s)

6) cu glaucom (îngustarea vaselor de sânge duce la scăderea secreției de lichid intraocular) local

7) adăugați ca vasoconstrictor la picături nazale, unguente (pentru rinită), la anestezicele locale.

4. Reacții adverse: tahicardie, aritmii, dureri de inimă, creșterea tensiunii arteriale, cefalee, hiperglicemie.

5. Contraindicat: cu hipertensiune arterială, ateroscleroză severă, boli coronariene, anevrisme, tireotoxicoză, diabet, sarcină, glaucom cu închidere unghiulară.

6. Formulare de eliberare clorhidrat de epinefrină: O, soluție de 1% într-o sticlă. 10 ml pentru exterior aproximativ. și O, soluție de 1% în fiole de 1 ml pentru injecție

Norepinefrină (Norepinefrină hidrotartras) Sinonim (INN): norepinefrină Grupa:. a + adrenomimetice

3. Stimulează receptorii adrenergici A1, A2 și B1. Excitarea a-AR duce la vasoconstricție și la o creștere bruscă a tensiunii arteriale. Spre deosebire de adrenalină, norepinefrina nu excită adrenoreceptorii B2, prin urmare, pe de o parte nu provoacă vasodilatația pielii (un efect vasoconstrictor mai pronunțat), iar pe de altă parte nu extinde bronhiile.

Datorită efectului asupra b1-AR, ar trebui să producă tahicardie (în experiment), dar în viață, ca răspuns la o creștere accentuată a tensiunii arteriale, apare bradicardie reflexă. Ritmul cardiac crește.

4. Indicații de utilizare: șoc, colaps (pentru creșterea tensiunii arteriale).

5. Efecte secundare: bradicardie, cefalee.

6. Contraindicații: bloc atrioventricular, insuficiență cardiacă, ateroscleroză pronunțată.

7. Formă de eliberare: soluție de 0,2% în fiole de 1 ml. Introducerea iv picurare.

Simpatomimetice (a + în acțiune indirectă adrenomimetice)

Efedrina (Ephedrinum) simpatomimetică

Mech-m: stimulează eliberarea de noradrenalină din terminațiile presinaptice ale fibrelor simpatice. Acest lucru duce la activarea sistemului nervos simpatic: vasoconstricție și creșterea tensiunii arteriale, creșterea CVS și ritmului cardiac, expansiunea bronhiilor, pupilă, scăderea peristaltismului tractului gastrointestinal. În comparație cu epinefrina, efedrina - are un efect mai puțin ascuțit, dar mult mai lung - eficient atunci când este administrat oral, - excită sistemul nervos central.

Indicații de utilizare: hipotensiune arterială, astm bronșic, bronșită obstructivă, rinită (locală)

Reacții adverse: creșterea tensiunii arteriale, cefalee, tahicardie, dureri de inimă, insomnie, gură uscată, constipație, retenție urinară, transpirație crescută. Atunci când este utilizat în doze mari - euforie, activitate fizică și motorie crescută, dorință sexuală, rapid (în 1-2 doze) se formează o dependență mentală puternică. Medicamentele psiostimulate („șurubul”) sunt preparate din medicamente care conțin efedrine. efedrina este PRECURSOR.

Contraindicații: pentru insomnie, hipertensiune arterială, ateroscleroză, boli cardiace organice, hipertiroidism.

Pentru a preveni tulburările de somn în timpul nopții, nu administrați efedrina la sfârșitul zilei sau la culcare..

Mod de eliberare: pulbere; comprimate 5% soluție (d / in) în fiole de 1 ml; Este o parte a preparatelor combinate pentru tratamentul astmului bronșic (bronșolitină, bronșitusen, teofedrină).

Efedrina și sărurile sale sunt incluse în lista precursorilor (lista 4) a Legii federale privind stupefiantele și substanțele psihotrope. Efedrina și sărurile sale, indiferent de forma dozată, sunt supuse contabilității cantitative.

Alfa - Adrenomimetice.

Mesaton (Mesatonum). Sinonim (INN) clorhidrat de fenilefrină F. grup - agonist alfa1 adrenergic.

Excită receptorii adrenergici vasculari a1, ceea ce duce la creșterea tensiunii arteriale. Față de norepinefrină și epinefrină, tensiunea arterială crește mai puțin brusc, dar durează mai mult. Nu afectează ritmul cardiac, ritmul cardiac și bronhiile.

Indicații de utilizare: pentru a crește tensiunea arterială (șoc, colaps), pentru a reduce inflamația în rinită și

conjunctivită (topic sub formă de picături nazale, în interior, ca parte a preparatelor combinate Coldrex, Rinza),

pentru a dilata pupila, pentru a reduce absorbția și prelungirea efectului anestezicelor locale.

Reacții adverse: bradicardie, cefalee, greață.

Contraindicat în hipertensiune, ateroscleroză, tendință la spasmul vaselor de sânge.

Utilizați cu precauție în bolile miocardice cronice, hipertiroidism și la vârstnici.

Mod de eliberare: pulbere; 1% soluție în fiole de 1 ml. Scurgerea intravenoasă, în / m, s / c, scade topic 1-2%

Adrenomimetice - care sunt aceste medicamente, mecanismul de acțiune și indicațiile de utilizare

Ce sunt adrenoreceptorii?

Absolut toate țesuturile corpului încorporează adrenoreceptori, care sunt molecule de proteine ​​specifice pe membranele celulare.

Atunci când este expus la adrenalină, stenoză sau anevrism al pereților vaselor, poate apărea tonusul crescut sau relaxarea țesutului muscular neted. Adrenomimetica ajută la schimbarea secreției de mucus din glande, la îmbunătățirea conductivității impulsurilor electrice și la creșterea tonului fibrelor musculare etc..

Efectul comparativ al agoniștilor adrenergici asupra receptorilor adrenergici este prezentat în tabelul de mai jos..

O varietate de adrenoreceptoriEfectul agoniștilor adrenergici
Alfa 1Sunt localizate în artere mici, iar reacția la norepinefrină duce la îngustarea pereților vaselor și la o scădere a permeabilității micilor capilare. De asemenea, acești receptori sunt localizați în țesutul muscular neted. Cu un efect stimulator, se observă o creștere a pupilei, o creștere a tensiunii arteriale, retenția urinară, o scădere a umflăturii și rezistența procesului inflamator
Alfa 2Receptorii A2 sunt sensibili la efectele adrenalinei și norepinefrinei, dar activarea lor duce la scăderea producției de adrenalină. Efectul asupra moleculelor alfa2 duce la scăderea tensiunii arteriale, crește permeabilitatea vasculară și lărgește lumenul lor
Betta 1Sunt localizate în principal în cavitatea inimii și a rinichilor, răspunzând la expunerea la norepinefrină. Stimularea lor duce la creșterea numărului de contracții ale inimii, precum și la creșterea bătăilor inimii și la creșterea ritmului cardiac
Beta 2Sunt localizate direct în bronhii, cavitatea hepatică și uter. Prin stimularea B2, se sintetizează norepinefrina, extindând bronhiile și activând formarea de glucoză în ficat și ameliorează și spasmul
Beta 3Situat în țesuturile adipoase și afectează descompunerea celulelor grase cu eliberarea de căldură și energie

Simpatomimetice

Simpatomimeticele, fiind agoniști ai receptorilor α-u001aadrenoreu001a, cresc tonul mușchiului care se extinde pupila, ca urmare a dezvoltării miradiei, cu toate acestea, nu se observă pareza mușchiului ciliar și creșterea IOP (simpatomimetica îmbunătățește într-o oarecare măsură fluxul de umor apos, care compară camera anterioară, provenind din mializă).

Mecanism de acțiune

Efectul cu aplicare topică depinde de doză. Aplicarea topică a concentrațiilor scăzute (0,12%) este însoțită de un efect vasoconstrictor.

Concentrații mari (2,5 și 10%), pe lângă efectul vasoconstrictor, determină dezvoltarea miradiei. Efectul miriatic este pronunțat, dar pe termen scurt.

Expansiunea maximă a pupilei se dezvoltă după 10-60 de minute, miradia persistă timp de 3-6 ore. Gradul de dilatare a pupilei este potențat de M-anticolinergice..

Efectele sistemice se datorează vasoconstricției. Pe fondul utilizării simpatomimetice, poate apărea o creștere a tensiunii arteriale și a bradicardiei reflexe.

Loc în terapie

  • Terapia combinată a uveitei (soluții 2,5 și 10%).
  • Pregătirea preoperatorie a pacienților cu extracție de cataractă (2,5 și 10% soluții).

În scop diagnostic, fenilefrina este utilizată pentru:

  • expansiunea pupilelor în timpul oftalmoscopiei (2,5 și 10% soluții);
  • studii de refracție;
  • diagnostic diferențial al injecției superficiale și profunde a globului ocular;
  • diagnosticul diferențial al sindromului Horner.

Regim de dozare

Pentru a dilata pupila, se administrează 1 picătură de 2,5 sau 10% soluție cu 45-60 de minute înainte de studiu. Dacă aveți nevoie de o dilatare suplimentară a elevului, puteți repeta instilarea după 1 oră. Se utilizează doar 2,5% soluție la copii și vârstnici.

Pentru a prelungi efectul midriaticii cicloplegice cu rază scurtă de acțiune, soluția de 2,5 și 10% este instalată o dată cu 30-60 de minute înainte de intervenția chirurgicală.

Pentru tratamentul uveitei, medicamentul este utilizat de 3 ori pe zi.

În studiul refracției la adulți, la prima 1 picătură a unui medicament cicloplegic (ciclopentolat, bromură de metil homatropină, tropicamidă) se insuflează 1 picătură de 2,5% soluție de fenilefrină se insuflează în 5 minute, apoi se insufle încă o picătură de preparat cicloplegic în 10 minute. Studiul se realizează la 50-60 de minute de la ultima instilare.

În studiul refracției la copii, la prima 1 picătură a unei soluții de atropină 0,5 sau 1% este instilată, 1 picătură a unei soluții de fenilefrină 2,5% este instilată în 10-15 minute, apoi după 5-10 minute este instilată o altă picătură de medicament cicloplegic. Studiul se realizează la 1-2 ore de la ultima instilare.

Clasificarea agoniștilor adrenergici după mecanismul de acțiune

Adrenomimeticele sunt clasificate în funcție de mecanismul de acțiune al medicamentelor asupra corpului uman.

Se disting următoarele tipuri:

  • Acțiune directă - afectează independent receptorii, cum ar fi catecolaminele produse de corpul uman;
  • Acțiune indirectă - duce la apariția catecolaminelor, care este produsă de organismul însuși;
  • Acțiune mixtă - combinați ambii factori de mai sus.

În plus, agoniștii adrenergici cu acțiune directă au o clasificare proprie (alfa și beta), ceea ce ajută la separarea lor în funcție de componentele medicamentelor care stimulează adrenoreceptorii.

Lista medicamentelor

Stimularea receptorilor adrenergiciLista medicamentelor
Alfa 1Clorhidrat de fenilfrină (metazonă)
Midodrin (Gutron)
Alfa 2Xilometazolina (Galazolin)
Naftina (naftizina)
Oximetazolina (Nazivin)
Clonidină (Clonidină)
A-1, A-2, B-1, B2Epinefrină (clorhidrat de epinefrină sau hidrotartrat)
A-1, A-2, B-1Norepinefrină (Norepinefrină Hidrotartrat)

Fapte interesante [editați | edit cod]

Utilizarea agoniștilor β2-adrenergici la persoanele sănătoase crește temporar rezistența la efort fizic, deoarece „țin” bronhiile într-o stare extinsă și contribuie la „deschiderea rapidă a unei a doua respirații”. Adesea, acest lucru a fost folosit de sportivi profesioniști, în special de bicicliști [1]. Trebuie menționat că pe termen scurt, agoniștii β2-adrenergici cresc toleranța la efort. Dar utilizarea lor necontrolată, ca orice drog, poate provoca daune ireparabile sănătății. Dependența se dezvoltă față de agoniștii β2-adrenergici (pentru a „ține deschis” bronhiile trebuie să crească constant doza). Creșterea dozei duce la aritmii și riscul de insuficiență cardiacă.

Care sunt agenții speciali adrenomimetici ai acțiunii indirecte??

Nu sunt utilizate doar medicamente care sunt asociate direct cu receptorii adrenergici, ci și alții, care exercită un efect indirect, blocând descompunerea adrenalinei și norepinefrinei, scăzând excesul de adrenomimetice.

Cele mai frecvente medicamente indirecte sunt imipramina și efedrina..

În funcție de similitudinea efectelor cu medicamentul, efedrina este comparată cu efedrina, ale cărei avantaje sunt posibilitatea utilizării direct în cavitatea bucală, iar acțiunea este mult mai lungă.

O caracteristică distinctivă a adrenalinei este stimularea receptorilor creierului, care este cauzată de o creștere a tonusului centrului respirator..

Acest medicament este prescris pentru prevenirea astmului, cu tensiune arterială scăzută, condiții de șoc și este utilizat și pentru rinită pentru terapia locală..

Unele soiuri de agoniști adrenergici pot penetra bariera sânge-creier și au un efect local în ele, ceea ce permite utilizarea lor în scopuri de psihoterapie, ca antidepresive.

Inhibitori de monoaminoxidază, care împiedică deformarea aminelor endogene, norepinefrină și serotonină, s-au dovedit a fi foarte frecvente, crescând numărul acestora pe receptorii adrenergici.


Fotochimia acțiunii bronhodilatatoare a adrenomimetice

Tetrindolul, Moclobemida și Nialamida sunt utilizate pentru a trata afecțiunile depresive.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Ingredient activ Beroteka N - clorhidrat de fenoterol, este un agonist selectiv beta2-adrenergic, bronhodilatator. Medicamentul previne și ameliorează atacurile de bronhospasm în caz de astm bronșic și alte boli însoțite de obstrucția căilor respiratorii (bronșită obstructivă cronică, inclusiv cu emfizem).

Fenoterolul, utilizat în intervalul de doze terapeutice, este un stimulator selectiv al receptorilor β2-adrenergici. Când se utilizează medicamentul în doze mai mari, se stimulează receptorii β1-adrenergici.

Datorită legării la receptorii β2-adrenergici, adenilatul ciclază este activat printr-o proteină Gs stimulatoare și, ulterior, crește formarea de adenozin monofosfat ciclic (cAMP), care activează proteina kinaza A. Proteina kinaza A împiedică conectarea miozinei cu actina, ca urmare a căreia mușchiul neted se relaxează.

Fenoterolul relaxează mușchii netezi ai bronhiilor și vaselor de sânge și, de asemenea, protejează împotriva stimulilor bronhoconstricți, cum ar fi alergenii (răspuns precoce), aer rece, exerciții fizice, histamină și metacolină.

În plus, fenoterolul inhibă eliberarea de mediatori pro-inflamatori și bronhoconstrictori din celulele mast. După utilizarea fenoterolului într-o doză de 600 μg, s-a observat o creștere a clearance-ului mucociliar.

Cu un efect stimulant asupra receptorilor β1-adrenergici, fenoterolul (în special la doze mai mari decât cele terapeutice) poate avea un efect asupra miocardului, determinând un ritm cardiac crescut și crescut.

Medicamentul oprește rapid bronhospasmul de diverse origini. Efectul de bronhodilatație se dezvoltă în câteva minute după inhalare și durează 3-5 ore.

Farmacocinetica

În funcție de sistemul de inhalare utilizat și de tehnica de inhalare a tractului respirator inferior, se ajunge la aproximativ 10-30% din fenoterolul clorhidrat, restul medicamentului se instalează în gură și tractul respirator superior, după care este înghițit.

După inhalarea Berotek N, biodisponibilitatea absolută a fenoterolului este de 18,7%.

Absorbția medicamentului din plămâni are loc în două faze: 30% din doză este absorbită rapid cu un timp de înjumătățire plasmatică (T½) de 11 minute, 70% - lent cu T½ de 120 minute.

Concentrația maximă plasmatică (Cmax) de fenoterol după inhalare la o doză de 200 μg este de 66,9 pg / ml și este atinsă în 15 minute.

Odată cu administrarea orală de fenoterol clorhidrat, aproximativ 60% din doză este absorbită. Cantitatea absorbită de substanță suferă o primă fază extinsă a metabolismului în ficat. Astfel, biodisponibilitatea orală este de aproximativ 1,5%, iar contribuția sa la concentrația plasmatică a medicamentului după inhalare este mică.

40–55% se leagă de proteinele plasmatice. După administrarea intravenoasă (iv) a medicamentului, distribuția fenoterolului în plasmă este descrisă în mod adecvat printr-un model farmacocinetic cu 3 componente, cu T½ 0,42 min, 14,3 min și 3,2 h. După administrarea iv, volumul de distribuție (Vd) de fenoterol la echilibru concentrația este de 1,9-2,7 l / kg.

Fenoterolul poate trece prin bariera placentară și poate fi excretat în laptele matern.

Medicamentul este metabolizat intens în ficat prin conjugarea cu glucuronide și sulfați. O parte a fenoterolului care intră în tractul gastro-intestinal este metabolizată în principal prin sulfare, iar debutul activării metabolice a substanței de început apare deja în peretele intestinal.

Fenoterolul este excretat sub formă de conjugat sulfat inactiv cu urină și bilă. Biotransformarea suferă cea mai mare parte a dozei (aproximativ 85%). Aproximativ 15% din clearance-ul mediu total al unei doze disponibile sistemic este excretat în urină. Volumul clearance-ului renal indică secreția tubulară a medicamentului, pe lângă filtrarea glomerulară.

După utilizarea inhalării neschimbată, 2% din doză este excretată prin rinichi în 24 de ore.

Ce sunt adrenomimetice neselective?

Preparatele acestei forme au proprietatea de a excita atât receptorii alfa cât și beta, provocând o serie de abateri în majoritatea țesuturilor corpului. Un agonist adrenergic neselectiv este adrenalina, precum și norepinefrina.

Primul, Adrenalina, stimulează tot felul de receptori..

Principalele acțiuni ale acesteia care afectează structura unei persoane sunt:

  • Îngustarea pereților vasculari ai vaselor pielii și ale mucoaselor, extinderea pereților vaselor cerebrale, a țesuturilor musculare și a vaselor de sânge ale structurii inimii;
  • O creștere a numărului funcției contractile și puterea contracțiilor mușchiului cardiac;
  • Creșterea dimensiunii bronhiilor, scăderea formării secrețiilor mucoase de către glandele bronhiilor, îndepărtarea pufuleții.

Acest agonist adrenergic neselectiv este utilizat atunci când oferă îngrijiri de urgență în timpul alergiilor, afecțiunilor de șoc, la oprirea contracțiilor cardiace, comă cu caracter hipoglicemic. Adrenalina este adăugată la anestezice pentru a crește durata efectelor lor..

Efectul norepinefrinei, în cea mai mare parte, este similar cu eficacitatea adrenalinei, dar severitatea acesteia este mai mică. Ambele medicamente au același efect asupra țesutului muscular neted și proceselor metabolice..

Norepinefrina ajută la creșterea forței de contracție a mușchiului cardiac, la îngustarea vaselor de sânge și la creșterea tensiunii arteriale, dar numărul de contracții miocardice poate scădea, ceea ce este cauzat de stimularea altor receptori celulari ai țesuturilor cardiace..

Principalii factori în care se utilizează norepinefrină sunt condițiile de șoc, situațiile traumatice și otrăvirea de toxine, atunci când scade tensiunea arterială.

Dar trebuie să aveți precauție, deoarece există riscul progresiei unei convulsii hipotonice, insuficiență renală (în caz de supradozaj), moartea țesutului a pielii la locul injecției și stenoza capilarelor mici.


Adrenalină și norepinefrină

Berotek N, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Aerosolul Berotek N se aplică prin inhalare. 1 doză = 1 injecție.

Regimuri de dozare recomandate Berotek N pentru adulți și copii de la 6 ani:

  • atacuri de astm bronșic și boli cu obstrucție reversibilă a căilor respiratorii: 1 doză cu dezvoltarea unui atac. După 5 minute, inhalarea poate fi repetată dacă nu s-a produs calmarea respirației. Dacă după 2 inhalare efectul este absent, trebuie să consultați imediat un medic. În timpul zilei, puteți utiliza cel mult 8 doze de inhalare;
  • prevenirea atacurilor de astm de stres fizic: 1-2 doze înainte de exercițiu, dar nu mai mult de 8 doze pe zi.

Regim de dozare Berotek N pentru copii 4-6 ani:

  • atacuri de astm bronșic și boli cu obstrucție reversibilă a căilor respiratorii: 1 doză cu dezvoltarea unui atac. Dacă nu există niciun efect, trebuie să consultați imediat un medic;
  • prevenirea atacurilor de astm cu efort fizic: 1 doză înainte de exercițiu, dar nu mai mult de 4 doze pe zi.

Obținerea unui efect maxim este posibilă numai cu utilizarea corectă a inhalatorului. Pentru a pregăti un nou inhalator pentru utilizare, scoateți capacul de protecție, întoarceți balonul cu capul în jos și faceți dublu clic pe partea inferioară a acestuia (faceți două injecții în aer). O singură injecție în aer trebuie făcută dacă inhalatorul nu a fost utilizat mai mult de 3 zile.

Pentru fiecare utilizare a Berotek N trebuie respectate următoarele reguli:

  1. Scoateți capacul de protecție.
  2. Faceți o expirație completă.
  3. Ținând sprayul cu susul în jos, prindeți bine buzele cu buzele.
  4. Respirați cel mai adânc posibil și, în același timp, apăsați ferm pe fundul balonului pentru a elibera o doză inhalată. Ține-ți respirația câteva secunde, scoate-ți gura și expiră încet.
  5. Dacă sunt prescrise mai multe doze, repetați pașii descriși la alineatele 2–4.
  6. A pune un capac de protecție.

Conservele nu sunt transparente, astfel încât este imposibil să se determine vizual dacă este gol. Fiecare cilindru este conceput pentru 200 de doze, dar după utilizarea lor poate conține o cantitate suplimentară de medicament. Nu poate fi utilizat, deoarece în acest caz există riscul ca pacientul să nu poată primi doza terapeutică de care are nevoie.

Cantitatea de medicament rămasă în sticlă poate fi determinată aproximativ după cum urmează: scoateți capacul de protecție, scufundați sticla într-un recipient cu apă și priviți poziția acesteia. Dacă balonul plutește pe suprafața apei, aplecându-se într-o parte, este gol; plutește cu susul în jos și se sprijină ușor în lateral - conține ¼ de aerosol; plutește cu susul în jos strict vertical - conține ½; înecat - conține ¾.

Cel puțin o dată pe săptămână, inhalatorul trebuie curățat. Piesa bucală trebuie să fie curată, astfel încât aerosolul să nu se acumuleze și să nu blocheze pulverizarea..

Reguli pentru curățarea inhalatorului:

  1. Scoateți capacul și scoateți cutia din inhalator..
  2. Clătiți corpul inhalatorului cu apă caldă.
  3. Agitați inhalatorul de apă rămasă și lăsați-l să se usuce. Nu folosiți dispozitive de încălzire!
  4. Introduceți cilindrul și puneți capacul de protecție.

Piesa bucală din plastic servește ca distribuitor al medicamentului și este concepută special pentru aerosolul Berotek N. Nu poate fi utilizată cu alți aerosoli, de asemenea este interzisă utilizarea altor adaptori pentru distribuirea Berotek N.

Aerosolul din cilindru este sub presiune. Cilindrul nu trebuie încălzit la peste 50 ° C și se încearcă deschiderea..

Articolul a folosit materiale:

Care este efectul tratamentului cu agoniști alfa-adrenergici?

Acest subgrup de medicamente este un medicament care afectează în principal receptorii alfa-adrenergici..

Aici există o divizare în alte două subgrupuri: selectivă (afectează un tip) și neselectivă (afectează ambele tipuri de receptori alfa).

Medicamentele neselective includ norepinefrina, care stimulează, pe lângă receptorii alfa, receptorii beta.

Medicamentele de agitație adrenoreceptor Alpha-1 includ midodrină, etilfrină și mezatonă. Aceste medicamente au un efect bun asupra condițiilor de șoc, crescând tonul vasului, îngustând vasele mici, ceea ce duce la utilizarea lor în condiții de presiune redusă și de șoc.

Medicamentele care provoacă excitația receptorilor alfa-2 adrenergici sunt destul de frecvente, deoarece este posibilă aplicarea topică. Cele mai frecvente: vizin, naftizină, xilometazolină și galazolină.

Sunt utilizate pentru a trata inflamațiile acute ale sinusurilor și ochilor. Indicațiile de utilizare sunt rinita de origine infecțioasă sau alergică, conjunctivită, sinuzită.

Aceste medicamente sunt foarte solicitate, deoarece efectul este suficient de rapid și scutește pacientul de congestia nazală. Dar, cu utilizarea prelungită, sau supradoze, poate apărea dependența și atrofierea mucoaselor, care nu mai pot fi schimbate.

Întrucât, atunci când se utilizează aceste medicamente, apar iritații locale și atrofierea membranelor mucoase, precum și o creștere a tensiunii arteriale, o încălcare a ritmului contracțiilor cardiace, este interzisă utilizarea lor pentru un curs lung.

Pentru sugari, pacienți hipertensivi, pacienți cu diabet și glaucom, astfel de medicamente au contraindicații.

Pentru copii, picăturile speciale se fac cu o doză mai mică de agoniști adrenergici, dar este important să se utilizeze în conformitate cu doza recomandată.

Efectul sistemic asupra organismului este exercitat de adrenomimetice alfa-2 selective cu efect central. Ei sunt capabili să treacă prin bariera sânge-creier și să stimuleze receptorii adrenergici cerebrali..

Printre aceste medicamente, cele mai frecvente sunt clonidina, catapresan, dopegit, metildop, care sunt utilizate pentru a trata hipertensiunea.

Acestea au următorul efect:

  • Reduceți producția de apă în intestinul subțire;
  • Au efect sedativ și analgezic;
  • Reduceți tensiunea arterială și ritmul cardiac
  • Restabilește ritmul inimii;
  • Reduceți producția de salivă și lacrimă.

„Xilometazolină“

Un medicament care are aceeași substanță activă, care face parte din „Galazolin”, „Otrivin”, „Xymelin”, „Pentru transport”. Este utilizat în terapia locală a rinitei infecțioase acute, sinuzite, polinoze, otite medii, pentru pregătirea procedurilor chirurgicale sau de diagnostic pentru cavitatea nazală.

Disponibil sub formă de spray, picături și gel pentru aplicații intranazale. Pulverizarea este permisă pentru copii de la vârsta de 12 ani. Este prescris cu precauție în următoarele condiții:

  • angină pectorală;
  • perioada de lactatie;
  • boala tiroidă;
  • hiperplazie prostatică;
  • Diabet;
  • sarcină.

De ce adrenomimeticele beta sunt speciale?

Receptorii beta sunt localizați, într-o măsură mai mare, în cavitatea inimii (beta-1) și în țesuturile musculare netede ale bronhiilor, pereților vasculari, vezicii urinare și uterului (beta-2). Această grupă poate afecta atât un receptor (selectiv) cât și neselectiv - stimulând mai mulți receptori în același timp..

Adrenostimulantii acestui grup au un astfel de mecanism de acțiune - activează pereții și organele vasculare.

Eficacitatea acțiunii lor constă în creșterea numărului și rezistenței contracțiilor tuturor componentelor structurale ale inimii, creșterea tensiunii arteriale, precum și îmbunătățirea conductivității impulsurilor electrice.

Medicamentele din acest grup relaxează eficient țesutul muscular neted al uterului și bronhiilor, de aceea sunt utilizate destul de eficient pentru tratamentul tonusului crescut al țesutului muscular al uterului în perioada de gestație, a riscului de avort și de astm.

Agonist selectiv beta-1 adrenergic - Dobutamina, utilizat în condiții critice ale sistemului cardiac. Este utilizat pentru insuficiență cardiacă acută sau cronică, pe care organismul nu o poate compensa..

Popularitate suficientă a câștigat agoniști selectivi adrenergici beta-2. Medicamente de acest fel ajută la relaxarea țesuturilor musculare netede ale bronhiilor, ceea ce le dă numele de bronhodilatatoare.

Medicamentele din această grupă pot fi caracterizate prin eficiență rapidă și pot fi utilizate pentru terapia astmului, oprind rapid simptomele lipsei de aer. Cele mai frecvente medicamente sunt Terbutalina și Salbutamolul, care sunt făcute sub formă de inhalatoare.

Aceste medicamente nu pot fi utilizate în mod continuu și în doze mari, deoarece este posibilă dezvoltarea tulburărilor de ritm cardiac, greață și reflexe de vărsături..

Medicamentele pe termen lung (Volmax, Salmeterol) au un plus semnificativ în comparație cu medicamentele menționate mai sus: pot fi utilizate pe parcurs lung și au un efect preventiv pentru a preveni apariția simptomelor lipsei de aer.

Salmeterolul, care durează cel mult douăsprezece ore, are cel mai lung efect de durată. Instrumentul are proprietatea stimulării multiple a adrenoreceptorului.

Pentru a reduce tonusul mușchilor uterului, cu riscul de naștere înainte de timp, încălcarea funcției sale contractile în timpul contracțiilor cu riscul de înfometare acută a oxigenului fătului, este prescris Ginipral. Efectele secundare pot include amețeli, tremur, ritmul afectat al contracțiilor inimii, funcția renală și tensiunea arterială scăzută..

Agoniștii beta-adrenergici neselectivi sunt Isadrin și Orciprenalina, care stimulează receptorii beta-1 și beta-2..

Primul dintre ei, Isadrin, este utilizat pentru terapia de urgență în patologia cardiacă pentru a crește ritmul cardiac cu o tensiune arterială severă severă sau pentru a bloca calea atrioventriculară..

Anterior, medicamentul a fost prescris pentru astm, dar acum, din cauza riscului de efecte secundare asupra inimii, sunt preferați agoniști selectivi adrenergici beta-2. Contraindicația sa este ischemia inimii, iar această patologie este însoțită de astm la vârstnici.

Al doilea dintre ei, Orciprenalina, este prescris pentru tratamentul obstrucției bronșice în astm, pentru ambulanța în patologii cardiace - un număr redus patologic de contracții cardiace, blocarea căilor atrioventriculare sau stop cardiac.


Medicamente cu acțiune îndelungată

Alpha 1 Adrenomimetice

Adrenomimetice - agenți care stimulează direct receptorii adrenergici.

Simpatomimetice (adrenomimetice cu acțiune indirectă) - medicamente care cresc eliberarea unui mediator.

Clasificare:

a) α-, β-adrenergici agoniști:

- linii drepte - epinefrină (adrenalină α1,2; β1,2), norepinefrină (norepinefrină α1,2; β1);

- indirect (simpatomimetice) - efedrină (clorhidrat de efedrină);

b) α-adrenergici agoniști:

- agoniști α1-adrenergici - fenilefrină (mezatonă, irifrină);

- agoniști α2-adrenergici - nafazolina (naftizină, sanorină), xilometazolină (galazolină, ximelină, otrivin), oximetazolină (nasol), tetrizolină (tizină, vizină);

-Agoniști 2-adrenergici 2-centrali: clonidină (clonidină), metildopa (aldomet, dopegit), guanfacină (estulik);

c) agoniști β-adrenergici:

- Agoniști β1-, β2-adrenergici - clorhidrat de izoprenalină (isadrină, izoproterenol), orciprenalină (alupent, astmopent);

- Agoniști β1-adrenergici - dobutamină (dobutrex);

acțiune scurtă - salbutamol (salbupart, ventolină), fenoterol (berotek), hexoprenalină (ginipral), ritodrin (punct de reper);

acțiune prelungită - salmeterol (servent), clenbuterol (contraspasmin, spiropent), formoterol (foradil, turbulent de oxis);

g) preparate combinate:

berodual (berotek + atrovent), kombipek (salbutamol + teofilină), ditek (fenoterol + cromolin-sodiu), mediu (Serevent + fluticasonă), simbolicort (formoterol + budesonidă), bronholitină (efedrină + glaucină).

Simpatomimetice:

1. Inhibitori MAO: acțiune ireversibilă - nialamidă; acțiune reversibilă - pirlindol (pirazidol), tetrindol.

2. Medicamente dopaminergice: dopamină (dopamină, dopmină).

3. Agoniști specifici ai receptorilor D2 - bromocriptină (parlodel), cabergolină (dostinex).

Receptorii α1-adrenergici sunt localizați în membrana postsinaptică a celulelor efectoare care primesc inervație simpatică: celule musculare netede vasculare, mușchi de iris radial, sfincterul vezicii urinare, uretra prostatică, prostată.

Stimularea receptorilor α1-adrenergici determină o contracție musculară lină. Contracția mușchiului neted vascular duce la vasoconstricție, o creștere a rezistenței periferice totale și o creștere a tensiunii arteriale. Contracția mușchiului radial al ochiului - la extinderea pupilelor și reducerea sfincterului vezicii urinare și a uretrei - pentru a întârzia urinarea. Efectul vasoconstrictor este principalul efect farmacologic al acestui grup..

Este utilizat pentru a crește tensiunea arterială pentru hipotensiune. PE - creșterea excesivă a tensiunii arteriale, cefalee, amețeli, bradicardie, ischemie tisulară din cauza îngustării vaselor periferice, tulburări de urinare. Contraindicații pentru hipertensiune, vasospasm, glaucom cu închidere unghiulară.

Receptorii α2-adrenergici sunt localizați în vase mai ales în afara sinapselor, precum și pe membrana presinaptică de îngroșare a varicozei. Stimularea receptorilor extrasinaptici α2-adrenergici duce la contracția mușchilor netezi și la îngustarea vaselor de sânge. Stimularea receptorilor presinaptici α2-adrenergici determină o scădere a eliberării norepinefrinei din îngroșarea varicoasă.

Sunt aplicate topic pentru rinită sub formă de picături și spray, naphazoline și sub formă de emulsie (Sanorin). Odată cu administrarea intranazală de medicamente, se produce o îngustare a vaselor mucoasei nazale, ceea ce reduce umflarea acesteia. Fluxul de sânge către sinusurile venoase scade, respirația nazală este facilitată.

Clonidina reduce producția de lichid intraocular, ca urmare a reducerii presiunii intraoculare. Această proprietate a clonidinei este utilizată în tratamentul glaucomului..

Receptorii β1-adrenergici sunt localizați în principal în inimă în membrana cardiomiocitelor. Stimularea receptorilor β1-adrenergici duce la creșterea intrării de Ca2 + în cardiomiocite prin canalele de calciu - ca urmare, concentrația calciului citoplasmatic crește. O creștere a aportului de Ca2 + în cardiomiocitele nodului sinoatrial își mărește automatismul și, în consecință, ritmul cardiac în nodul atrioventricular, acest lucru duce la o ușurare a conducției atrioventriculare..

Receptorii β2-adrenergici se găsesc în principal în membranele celulelor musculare netede ale bronhiilor, uterului și vaselor de sânge. Când acești receptori sunt stimulați, mușchii netezi ai bronhiilor se relaxează, tonul și activitatea contractilă a miometrului scad, iar vasele de sânge se extind.

Simpatomimetice - efedrină.

Efedrina promovează eliberarea mediatorului norepinefrină din îngroșările varicoase ale fibrelor nervoase simpatice și, de asemenea, stimulează direct adrenoreceptorii, dar acest efect este ușor exprimat, de aceea, efedrina este menționată ca o acțiune indirectă agonist adrenergic.

Sub acțiunea efedrinei, aceleași subtipuri ale receptorilor α și β-adrenergici sunt excitați ca sub acțiunea adrenalinei (dar într-o măsură mai mică), prin urmare, efedrina provoacă în principal efecte farmacologice caracteristice adrenalinei. Crește rezistența și frecvența contracțiilor inimii și constrânge vasele de sânge, ducând la creșterea tensiunii arteriale. Efectul vasoconstrictor al efedrinei se manifestă și atunci când este aplicat local - atunci când este aplicat pe mucoase. Efedrina dilată bronhiile, reduce motilitatea intestinală, dilată pupilele (nu afectează acomodarea), crește glicemia și îmbunătățește tonusul muscular al scheletului.

Folosit ca bronhodilatator, pentru creșterea tensiunii arteriale, cu boli alergice (febra fânului), cu nasul curgător, cu narcolepsie (somnolență patologică)

PE: agitație nervoasă, insomnie, tulburări circulatorii, membre tremurânde, pierderea poftei de mâncare, retenție urinară.

26. agoniști α-adrenergici. Clasificare. Caracteristici farmacologice comparative ale medicamentelor de grup.

Clasificare

- periferic:

- agoniști α1-adrenergici - fenilefrină (mezatonă, irifrină0;

- agoniști α2-adrenergici - nafazolina (naftizină, sanorină), xilometazolină (galazolină, ximelină, otrivin), oximetazolină (nasol), tetrizolină (tizină, vizină);

- agoniști centrali α2-adrenergici: clonidină (clonidină), metildopa (aldomet, dopegit), guanfacină (estulik);

Agoniștii Kα1-adrenergici includ: clorhidrat de fenilefrină (Mesatona), midodrină (Gutron).

Prin stimularea receptorilor α1-adrenergici vasculari, fenilefrina provoacă vasoconstricție și, ca urmare, o creștere a tensiunii arteriale. Odată cu creșterea tensiunii arteriale, sunt stimulați receptorii baro-arc aortici și apare bradicardie reflexă.Drogul provoacă expansiunea pupilelor (stimulează receptorii α1-adrenergici ai mușchiului radial al irisului și provoacă contracția acestuia), fără a afecta cazarea, efectul miriatic durează câteva ore. Scade IOP în glaucom cu unghi deschis. Principalele reacții adverse sunt o creștere excesivă a tensiunii arteriale, cefalee, amețeli, bradicardie, ischemie tisulară din cauza îngustării vaselor periferice și tulburări de urinare.

Agoniștii Α2-adrenergici includ: azotat de naftinină (naftizină), oximetazolină (Nazivin, nazol), xilometazolină (Galazolin), clonidină (Klofelin, Gemiton), guanfacină (Estulik).

Sunt aplicate topic pentru rinită sub formă de picături și spray, naphazoline și sub formă de emulsie (Sanorin). Odată cu administrarea intranazală de medicamente, se produce o îngustare a vaselor mucoasei nazale, ceea ce reduce umflarea acesteia. Fluxul de sânge către sinusurile venoase scade, respirația nazală este facilitată.

27. agoniști β-adrenergici. Clasificare. Caracteristici farmacologice comparative ale medicamentelor de grup.

Clasificare Agoniști p-adrenergici:

- Agoniști β1-, β2-adrenergici - clorhidrat de izoprenalină (isadrină, izoproterenol), orciprenalină (alupent, astmopent);

- Agoniști β1-adrenergici - dobutamină (dobutrex);

acțiune scurtă - salbutamol (salbupart, ventolină), fenoterol (berotek), hexoprenalină (ginipral), ritodrin (punct de reper);

acțiune prelungită - salmeterol (servitor), clenbuterol (contraspasmin, spiropent), formoterol (foradil, turbulator de oxis)

Dobutamina (Dobutrex) este un medicament care stimulează în principal receptorii β1-adrenergici ai inimii..

Dobutamina crește forța contracțiilor inimii (are un efect inotrop pozitiv) și, într-o măsură mai mică, crește ritmul cardiac. Dobutamina este utilizată ca agent cardiotonic în insuficiența cardiacă acută..

Medicamentele care stimulează în principal receptorii β2-adrenergici includ: salbutamol (Ventolin), terbutalină (Brikanil), fenoterol (Berotek), hexoprenalină (Ginipral, Ipradol), salmeterol (Serevent), formoterol (Foradil).

PE atunci când se utilizează agoniști β2-adrenergici sunt asociați în principal cu stimularea receptorilor β2-adrenergici:

- extinderea vaselor periferice;

- tahicardie, care apare ca răspuns la scăderea tensiunii arteriale (reflex) și este, de asemenea, cauzată de excitație directă (receptorii β2-adrenergici ai inimii;

- tremor (datorită stimulării (receptorii adrenergici β2-mușchi scheletici)), anxietate, transpirație excesivă, amețeli.

28. α-blocante. Clasificare. Caracteristici farmacologice comparative ale medicamentelor de grup.

Blocatorii adrenergici blochează adrenoreceptorii și împiedică acțiunea medorei norepinefrinei și a adrenalinei care circulă în sânge.

Clasificare:

1) α1-, α2-blocante: fentolamina, propoxan (piroxan), derivați de alcaloizi ergot (dihidroergotamina, nicergolina (sermion);

2) α1-blocante: prazosin (minipress, adverzuten), doxazosin (cardura, tonocardină), alfuzosin (dalfaz), terazosin (cornu, setegis), tamsulosin (omnik);

3) α2-blocant: yohimbine (yohimbe);

Fenolamina acționează asupra receptorilor postsinaptici α1-adrenergici și receptorilor extrasinaptici și presinaptici α2-adrenergici. Deoarece fenolamina blochează adrenoreceptorii α1 și α2 ai vaselor de sânge, aceasta are un efect vasodilatant pronunțat, ceea ce duce la o scădere a presiunii arteriale și venoase. Tahicardia reflexă poate apărea din cauza scăderii tensiunii arteriale..

Fenolamina PE asociată cu efecte asupra inimii și vaselor de sânge: hipotensiune ortostatică, tahicardie, amețeli, înroșire a pielii, congestie nazală (datorită vasodilatației și umflarea mucoasei nazale), hipotensiune arterială, aritmii.

Pyroxan are un efect de blocare a α periferic și central. Medicamentul slăbește stresul mental, anxietatea în bolile asociate cu un ton crescut al sistemului simpatic. De asemenea, este prescris pentru afecțiuni vestibulare.

Dihidroergotamina, blocând receptorii α-adrenergici, determină expansiunea vaselor periferice și scade tensiunea arterială. În plus, fiind un agonist al receptorilor serotoninei 5-HT1, are un efect regulator asupra tonului vaselor creierului. Prin urmare, este utilizat în principal pentru calmarea atacurilor acute de migrenă..

Prazosin, doxazosin, terazosin blochează receptorii α1-adrenergici ai celulelor musculare netede vasculare și elimină efectul vasoconstrictor al mediatorului norepinefrină și al adrenalinei care circulă în sânge. Drept urmare, vasele arteriale și venoase se extind, rezistența periferică totală și revenirea venoasă a sângelui în inimă scad și presiunea arterială și venoasă scade. Datorită scăderii tensiunii arteriale, este posibilă tahicardia reflexă moderată. Folosit pentru hipertensiunea arterială.

PE: hipotensiune arterială ortostatică, amețeli, cefalee, insomnie, slăbiciune, greață, tahicardie, urinare frecventă

29. β-blocante. Clasificare. Caracteristici farmacologice comparative ale medicamentelor de grup.

Blocarea receptorilor β-adrenergici ai inimii duce la:

- slăbirea forței contracțiilor inimii;

- o scădere a frecvenței contracțiilor inimii (din cauza scăderii automatismului nodului sinusal);

- inhibarea conducerii atrioventriculare;

- reducerea automatismului nodului atrioventricular și a fibrelor Purkinje.

Datorită scăderii puterii și a frecvenței cardiace, există o scădere a debitului cardiac (volum minut), a funcției inimii și a cererii miocardice de oxigen.

Blocarea adrenoreceptorilor β ai celulelor renale juxtaglomerulare duce la scăderea secreției de renină.

Blocarea receptorilor β2-adrenergici determină următoarele efecte:

- îngustarea vaselor de sânge (inclusiv vasele coronariene);

- tonus crescut al bronhiilor;

- creșterea activității contractile a miometrului;

- reducerea acțiunii hiperglicemice a adrenalinei (β-blocante

inhibă glicogenoliza - scade descompunerea glicogenului în ficat și scade

nivelul glicemiei).

Datorită blocării receptorilor β-adrenergici, blocanții β-adrenergici au efecte antihipertensive, antianginale și antiaritmice. În plus, reduc presiunea intraoculară sub formă de unghi deschis al glaucomului, care este asociată cu blocarea receptorilor β-adrenergici ai epiteliului ciliar.

Clasificare:

1) β1-β2-blocante: propranolol (anaprilin, obzidan), timolol (arutimol, optan timolol, timoptik);

2) β1-β2-blocantecu activitate simpatomimetică internă (ICA): oxprenolol (trasicor), pindolol (înțelept);

3) β1-blocante fără ICA (cardioselective): atenolol (tenormin), bisoprolol (concor, bisogamma), metoprolol (betalok, egilok), talinolol (cordanum), betaxolol (betoptik, lockren), nebivolol (nebilet (blebolib), esm );

4) β1-blocante cu ICA: acebutolol (sectorial);

Blocante ale receptorilor β1 și β2-adrenergici (neselectivi):

Propranololul provoacă efecte asociate cu blocarea receptorilor β1-adrenergici (scăderea puterii și a ritmului cardiac, inhibarea conducerii atrioventriculare, scăderea automatismului nodului atrioventricular și a fibrelor Purkinje) și al receptorilor β2-adrenergici (îngustarea vaselor de sânge, creșterea tonusului bronșic, creșterea activității contractile a miometrului). Propranololul are un efect hipotensiv, antianginal și antiaritmic. Aplicat cu hipertensiune arterială, angină pectorală, aritmii cardiace.

Propranolol PE cauzat de blocarea receptorilor β1-adrenergici: scăderea excesivă a debitului cardiac, bradicardie severă, inhibarea conducerii atrioventriculare până la blocul atrioventricular. Datorită blocării receptorilor β2-adrenergici, propranololul crește tonul bronhiilor (poate provoca bronhospasm) și al vaselor periferice (senzație de frig). Propranololul prelungește și îmbunătățește hipoglicemia provocată de medicamente. Asociat cu depresia SNC: letargie, oboseală, somnolență, tulburări de somn, depresie. Posibile greață, vărsături, diaree.

Blocanții β-adrenergici cu activitate simpatomimetică internă au un efect stimulator slab asupra receptorilor β1 și β2-adrenergici, deoarece nu sunt în esență blocanți, ci agoniști parțiali ai acestor receptori (adică îi stimulează într-o măsură mai mică decât adrenalina și norepinefrina). Ca agoniști parțiali, aceste substanțe elimină efectele adrenalinei și norepinefrinei (agoniști deplini). Prin urmare, pe fondul influenței crescute a inervației simpatice, acționează ca adevărați blocanți β - reduc puterea și ritmul cardiac, dar într-o măsură relativ mai mică - ca urmare, debitul cardiac este redus într-o măsură mai mică.

Aplicat cu hipertensiune arterială, angină pectorală. Nu provoca bradicardie severă. Față de blocanții β neselectivi, acestea afectează mai puțin tonul bronhiilor, vaselor periferice și efectul agenților hipoglicemici. Bopindololul diferă de oxprenolol și pindolol într-o durată mai lungă de acțiune (24 ore).

Β1 - blocante ale adrenoreceptorilor (cardioselectivi): metoprolol (Betalok), talinolol (Cordanum), atenolol (Tenormin), betaxolol (Lokren), nebivolol (Nebilet).

blochează în principal adrenoreceptorii β1, fără a afecta în mod semnificativ receptorii β2-adrenergici. Față de blocanții β neselectivi, acestea reduc tonul bronhiilor și vaselor periferice și au un efect redus asupra efectului agenților hipoglicemici.

Blocante ale receptorilor α și β-adrenergici (blocanți a-, β-adrenergici): labetalol (Trandate), carvedilol (Dilatrend), proxodolol.

Labetalolul blochează receptorii adrenergici β1 și β2 și, într-o măsură mai mică, receptorii adrenergici α1. Ca urmare a blocării receptorilor α1-adrenergici, apare o vasodilatație periferică și o scădere a rezistenței periferice totale. Ca urmare a blocării adrenoreceptorilor β1 ai inimii, frecvența și puterea contracțiilor inimii scad. Astfel, labetalolul, spre deosebire de blocanții α, scade tensiunea arterială fără a provoca tahicardie. Principala indicație pentru utilizarea labetalolului este hipertensiunea.

Carvedilolul blochează receptorii adrenergici β1 și β2 într-o măsură mai mare decât receptorii α1-adrenergici. Comparativ cu labetalolul, are un efect antihipertensiv mai lung.

Agoniști alfa-adrenergici: descriere, aplicare, principiu de acțiune

© Autor: A. Olesya Valeryevna, medic, medic, profesor la o universitate medicală, în special pentru VesselInfo.ru (despre autori)

Adrenomimeticele constituie un grup mare de medicamente farmacologice care au un efect stimulant asupra adrenoreceptorilor localizați în organele interne și pereții vaselor de sânge. Efectul influenței lor este determinat de excitarea moleculelor proteice corespunzătoare, ceea ce determină o modificare a metabolismului și funcționării organelor și sistemelor.

Receptorii adrenergici se găsesc în toate țesuturile corpului, sunt molecule de proteine ​​specifice de pe suprafața membranelor celulare. Expunerea la adrenoreceptorii adrenalinei și norepinefrinei (catecolaminele naturale ale organismului) provoacă o varietate de efecte terapeutice și chiar toxice.

Cu stimulare adrenergică, poate apărea atât spasm, cât și vasodilatație, relaxarea mușchilor netezi sau, invers, reducerea striatului. Adrenomimeticele modifică secreția mucusului de către celulele glandulare, sporesc conductivitatea și excitabilitatea fibrelor musculare etc..

Efectele mediate de acțiunea agoniștilor adrenergici sunt foarte diverse și depind de tipul de receptor care este stimulat într-un anumit caz. Corpul conține receptori α-1, α-2, β-1, β-2, β-3. Influența și interacțiunea adrenalinei și norepinefrinei cu fiecare dintre aceste molecule sunt mecanisme biochimice complexe pe care nu le vom rezista, specificând doar cele mai importante efecte ale stimulării adrenoreceptorilor specifici.

Receptorii α1 sunt localizați în principal pe vase mici de tip arterial (arteriole), iar stimularea lor duce la spasm vascular, o scădere a permeabilității pereților capilarelor. Rezultatul acțiunii medicamentelor care stimulează aceste proteine ​​este o creștere a tensiunii arteriale, o scădere a edemului și a intensității reacției inflamatorii.

Receptorii α2 au o semnificație ușor diferită. Sunt sensibile atât la adrenalină cât și la norepinefrină, dar combinarea lor cu un mediator provoacă efectul opus, adică prin contactarea receptorului, adrenalina provoacă o scădere a secreției sale. Efectul asupra moleculelor α2 duce la scăderea tensiunii arteriale, la vasodilatație și la creșterea permeabilității lor.

Inima este considerată a fi localizarea predominantă a receptorilor β1-adrenergici, deci efectul stimulării lor va consta în schimbarea activității sale - creșterea contracțiilor, creșterea ritmului cardiac, accelerarea conducerii de-a lungul fibrelor nervoase ale miocardului. Rezultatul stimulării β1 va fi, de asemenea, o creștere a tensiunii arteriale. Pe lângă inimă, receptorii β1 sunt localizați în rinichi..

Receptorii β2-adrenergici sunt prezenți în bronhiile, iar activarea lor determină extinderea arborelui bronșic și îndepărtarea spasmului. Receptorii β3 sunt prezenți în țesutul adipos, contribuie la descompunerea grăsimilor cu eliberarea de energie și căldură.

Se disting diferite grupuri de agoniști adrenergici: agoniști alfa și beta-adrenergici, medicamente cu acțiune mixtă, selectivi și neselectivi.

Adrenomimeticele sunt capabile să se lege de receptorii înșiși, reproducând pe deplin efectul mediatorilor endogeni (adrenalină, norepinefrină) - medicamente cu acțiune directă. În alte cazuri, medicamentul acționează indirect: îmbunătățește producția de mediatori naturali, previne distrugerea și recaptarea acestora, ceea ce contribuie la creșterea concentrației mediatorului la terminațiile nervoase și la intensificarea efectelor acestuia (efect indirect).

Indicațiile pentru numirea agoniștilor adrenergici pot fi:

  • Insuficiență cardiacă acută, șoc, scădere bruscă a tensiunii arteriale, stop cardiac;
  • Astm bronșic și alte boli ale sistemului respirator, însoțite de bronhospasm; procese inflamatorii acute ale mucoasei nazale și ochilor, glaucom;
  • Coma hipoglicemica;
  • Anestezie locala.

Agoniști alfa-adrenergici: descriere, aplicare, principiu de acțiune

Medicamentele grupului agonist alfa-adrenergic sunt substanțe care acționează asupra receptorilor alfa-adrenergici. Sunt selectivi și neselectivi. Primul grup de medicamente include Mesaton, Etilefrină, Midodrină, etc. Aceste medicamente au un efect puternic de șoc datorită creșterii tonului vascular, spasmului capilarelor mici și arterelor, de aceea sunt prescrise pentru hipotensiune, colapsul diverselor etiologii.

Când sunt stimulați receptorii, apare spasmul sau vasodilatația, se modifică secreția de mucus și se modifică excitabilitatea și conducția în mușchii funcționali și fibrele nervoase. În plus, adrenostimulanții sunt capabili să accelereze sau să încetinească procesele metabolice, metabolice. Efectele terapeutice mediate de acțiunea acestor substanțe sunt diverse și depind de tipul de receptor care este stimulat în acest caz particular..

Medicamentul are un efect direct asupra mecanismelor centrale ale reglării tensiunii arteriale.

III. extrasinaptici.

Sunt localizate în afara sinapselor, în stratul interior neinervat al vaselor de sânge (intima). În acest caz, ei răspund la adrenalină și norepinefrină care circulă în sânge. Când este stimulat, apare vasoconstricția..

Mecanismul intim al funcționării adrenoreceptorului rămâne slab înțeles. Există o oarecare claritate doar în ceea ce privește receptorii postsinaptici -adrenergici. S-a dovedit că acest tip de receptor este strâns asociat cu enzima adenilat ciclază (AC), care transformă ATP în cAM’55 (AMP) (Fig. 3).

Fig. 3. Efectele stimulării receptorilor β-adrenergici, realizate prin AMP ciclic 3’5 ”.

Unii autori chiar cred că receptorii -adrenergici nu sunt altceva decât această enzimă. Stimularea receptorilor by de către agoniștii corespunzători duce la activarea AC și, în consecință, la acumularea de AM3 c3’5, care determină efectele farmacologice ale agoniștilor.

Medicamentele care pot excita anumiți receptori adrenergici sunt numiți agoniști adrenergici cu acțiune directă.

Un drogTipuri de Excitable

Adrenalină (epinefrină)1, 2, 1, 2 *
Norepinefrină (norepinefrină)1, 2 *, 1
Mezaton

1
Naftizin (sanorin)

2 *
Isadrin (Novodrin)1, 2
Orciprenalină (alupent, astmopent)2, 1
Dobutamina (Dobutrex)1
Salbutamol (Ventolin)

Fenoterol (berotek, partusisten)

2
Salmeterol (Serevent)

Formoterol (foradil) - medicamente cu eliberare susținută - până la 12 ore

2
Clonidină (clonidină)

2 (în sistemul nervos central)

* - receptori extrasinaptici 2 în intima vaselor de sânge.

Medicamentele care nu interacționează direct cu receptorii adrenergici, dar contribuie la eliberarea crescută a unui mediator (care excită receptorii), sunt numite adrenomimetice cu acțiune indirectă sau simpatomimetice. Acestea includ Efedrina și Fenamina.

Caracteristicile generale ale medicamentelor grupului agonist alfa2

Astăzi, medicamentele adrenomimetice sunt utilizate pe scară largă în farmacologie pentru tratamentul bolilor cardiovasculare, respiratorii, tractului gastro-intestinal. Substanțele biologice sau sintetice care provoacă stimularea receptorilor alfa și beta au un efect semnificativ asupra tuturor proceselor principale din organism.

Agoniști adrenergici cu acțiune directă conțin agoniști adrenoreceptori care acționează asupra membranei postsinaptice într-un mod similar cu catecolaminele endogene (epinefrină și norepinefrină).

Medicamente pentru tratamentul bronșitei la adulți: medicamente eficiente și ieftin Salbutamol pentru copii și adulți - instrucțiuni de utilizare, indicații, reacții adverse și preț Antibiotice pentru clamidie și regimuri de tratament

Literatură

  1. I. M. Pertsev, I. A. Zupanets, L. D. Șevchenko. „Aspecte farmaceutice și biomedicale ale medicamentelor.” 2017.
  2. Ghid britanic privind tratamentul astmului. Un ghid clinic național. 2020 revizuit.
  3. Chauhan B.F., Ducharme F.M. Adăugarea la corticosteroidul inhalat de agoniști beta2 cu acțiune lungă la antileukotrienți pentru astmul cronic // Cochrane Database Syst Rev. 2014.
  4. Breo Ellipta. Repere ale informatonilor de prescripție. 2013.
  5. Inițiativă globală pentru un raport al atelierului NHLB / OMS.-Institutul Național de Sânge al Plămânului Heart. Numărul de publicare 02-3659. 2020.

Educație medicală superioară. 30 de ani de experiență profesională în medicina practică. Mai multe despre autor

Toate articolele autorului

Efectele secundare ale agoniștilor beta-adrenergici

Receptorii beta-adrenergici sunt localizați în bronhiile, uterul, mușchii scheletici și netezi. Agoniștii beta-adrenergici includ medicamente care stimulează receptorii beta-adrenergici. Dintre acestea, se disting preparate farmacologice selective și neselective. Ca urmare a acțiunii acestor medicamente, enzima membrană adenilat ciclază este activată, cantitatea de calciu intracelular crește.

Reamintim că în sinapsele adrenergice, excitația este transmisă prin mediatorul norepinefrinei (NA). În cadrul inervației periferice, norepinefrina este implicată în transmiterea impulsurilor de la nervii adrenergici (simpatici) la celulele efectoare.

Rinită atrofică, presiune intraoculară crescută, glaucom cu închidere unghiulară, hipertensiune arterială, ateroscleroză, boli endocrine.

Clasificarea agoniștilor beta-adrenergici

Medicamentele de tip mixt sunt agoniști și mediatori simultan ai adrenoreceptorilor în eliberarea catecolaminelor endogene în receptorii α și β.

Articole conexe Bronhodilatatoare și clasificarea lor Cum să alegeți medicamentele care ard grăsime într-o farmacie - o listă de pastile eficiente și naturale pentru creșterea tensiunii arteriale - o listă de medicamente

Patologii acute și cronice ale ficatului, rinichilor, hipersensibilitate individuală la componentele medicamentului, tulburări acute ale circulației cerebrale sau coronariene.

Prevenirea pentru îmbunătățirea eficienței

afectează rapid obstrucția bronșică, îmbunătățind bunăstarea pacienților într-un timp scurt. Odată cu utilizarea îndelungată de agoniști B2, rezistența lor se dezvoltă, după o pauză de a lua medicamente, efectul lor bronhodilatant este restabilit. Scăderea eficienței b2-adrenostimulantelor și, în consecință, deteriorarea obstrucției bronșice sunt asociate cu desensibilizarea receptorilor b2-adrenergici și scăderea densității acestora datorită expunerii prelungite la agoniști, precum și a dezvoltării unui „sindrom de revenire” caracterizat prin bronhospasm sever..

„Sindromul de revenire” este cauzat de blocarea receptorilor adrenergici b2 ai bronhiilor de către produsele metabolice și de o încălcare a funcției de drenaj a arborelui bronșic datorită dezvoltării sindromului „blocarea plămânului”. Contraindicațiile pentru utilizarea B2-agoniștilor în BPOC sunt hipersensibilitatea la orice componentă a medicamentului, tahicarmiile, defectele cardiace, stenoza aortică, cardiomiopatia hipertrofică, diabetul zaharat decompensat, tireotoxicoza, glaucomul, avortul amenințător. Este deosebit de prudentă utilizarea acestui grup de medicamente la pacienții vârstnici cu boli de inimă concomitente..

Caracteristici ale agoniștilor b2 de acțiune scurtă (salbutamol, fenoterol) și pe termen lung (formoterol, salmeterol).

Doza inhalator 100 mcg / doză de inhalare / 6-8 h (maxim mcg pe zi) Diskhalermkg / blistermkg / 6-8 h (maxim 1600 mcg / zi Nebulizant 2,5-5,0 mg la fiecare 6 ore

Cele mai frecvente reacții adverse: Tremor Cefalee Excitare Hipotensiune Hârtejuri calde Hipocalemie Tahicardie Amețeli

Inhalator doză măsurată 100 mcg / doză de inhalare / 6-8 ore (mg maxim / zi) Nebulizator 0,5-1,25 mg la fiecare 6 ore

Începutul acțiunii: 5-10 min Efect maxim: min Durata efectului: 3-6 h

Monitorizarea efectelor secundare Analiza simptomelor Monitorizarea tensiunii arteriale Monitorizarea frecvenței cardiace Monitorizarea electroliților

12 mcg / capsulă 12 mcg / 12 h (maxim 48 mcg / zi)

Începutul acțiunii: min. Durata efectului: 12 ore.

Inhalator doză 25 mcg / doză de inhalare / 12 h (maxim 100 mcg / 24 h) Diskaler 50 mcg / blister 50 mcg / 12 h Discus 50 mcg / doză de inhalare 50 mcg / 12 h

Începutul acțiunii: 10-2 min. Durata efectului: 12 ore.

se atașează de terapie cu o eficiență insuficientă a primelor două grupuri de medicamente, reduc hipertensiunea pulmonară sistemică și îmbunătățesc activitatea mușchilor respiratori.

Aceste medicamente au o activitate antiinflamatoare pronunțată, deși la pacienții cu BPOC este semnificativ mai puțin pronunțată decât la pacienții cu astm. Cursuri scurte (10-14 zile) de steroizi sistemici sunt utilizate pentru a trata exacerbările BPOC. Nu este recomandată utilizarea pe termen lung a acestor medicamente din cauza pericolului de reacții adverse (miopatie, osteoporoză etc.).

S-a demonstrat că acestea nu afectează scăderea progresivă a obstrucției bronșice la pacienții cu BPOC. Dozele mari ale acestora (de exemplu, propionat de fluticazonă 1000 μg / zi) pot crește calitatea vieții pacienților și pot reduce frecvența agravării BPOC severă și extrem de severă.

Cauzele rezistenței relative la steroizi la inflamația căilor respiratorii în BPOC sunt obiectul unor cercetări intense. Poate că se datorează faptului că corticosteroizii cresc speranța de viață a neutrofilelor datorită inhibării apoptozei lor. Mecanismele moleculare care stau la baza rezistenței la glucocorticoizi nu au fost suficient studiate..

starea stabilă, scurtarea respirației și numărul de șuierări uscate în plămâni a scăzut; PSV

crescut cu 60 l / min, la copii - cu 12-15% din original.

stare instabilă, simptome în același grad, secțiuni cu

conductivitate respiratorie slabă, nicio creștere a PSV.

Simptome sau agravare; PSV se agravează.

Tabelul 4. Pentru tratamentul astmului bronșic

depresie respiratorie datorată efectului relaxant muscular

Antihistaminice de prima generație

exacerbează obstrucția bronșică prin creșterea vâscozității sputei, afinitatea difenhidraminei pentru receptorii H1-histamină este mult mai mică decât cea a histaminei în sine, histamina care este deja legată de receptori nu este deplasată și există doar un efect preventiv, histamina nu joacă un rol principal în patogeneza unui atac de astm bronșic.

Efectul nu este dovedit, doar o rehidratare adecvată este indicată pentru a compensa pierderea de lichide cu transpirația sau datorită diurezei crescute după utilizarea aminofilinei

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (aspirină)

contraindicat în astmul „aspirinei”, riscul de intoleranță la aspirină

ÎNTÂLNIREA FRECVENTĂ A EROERILOR DE TERAPIE.

Cu o exacerbare a astmului, este nedorit să se utilizeze beta-agoniști neselectivi, cum ar fi ipradol și astmopent, din cauza riscului ridicat de reacții adverse. Antihistaminicele utilizate în mod tradițional (difenhidramina și altele) sunt ineficiente pentru tratarea obstrucției bronșice, deoarece afinitatea lor pentru receptorii histaminici H1 este mult mai mică decât cea a histaminei în sine și nu deplasează histamina care s-a legat deja de receptori.

În plus, histamina nu joacă un rol principal în patogeneza atacului de astm. Utilizarea adrenalinei, deși este eficientă, este plină de reacții adverse grave. În prezent, când există o selecție largă de agoniști adrenergici selectivi, utilizarea adrenalinei este justificată numai pentru tratamentul anafilaxiei. Utilizarea korglikon în mod nejustificat din cauza ineficienței în insuficiența ventriculară dreaptă.

Conform conceptelor moderne, hidratarea odată cu introducerea unor cantități mari de lichid este ineficientă (numai rehidratarea este indicată pentru a compensa pierderea de lichide cu transpirația sau datorită diurezei crescute după utilizarea aminofilinei).

Utilizarea analgezicelor narcotice este absolut inacceptabilă în legătură cu amenințarea cu inhibarea centrului respirator. Nu se recomandă utilizarea atropinei în legătură cu o posibilă încălcare a funcției de drenaj a bronhiilor datorită inhibării sistemului mucociliar și creșterii vâscozității secreției în bronhiile.

Sulfatul de magneziu are anumite proprietăți bronhodilatatoare, dar utilizarea sa ca remediu pentru calmarea atacurilor de astm nu este recomandată..

Atacul de sufocare este adesea însoțit de tulburări emoționale severe (frica de moarte etc.), dar utilizarea de tranchilizante care deprimă respirația din cauza acțiunii relaxante musculare centrale este contraindicată..

În cele din urmă, tactica eronată este utilizarea aminofilinei după terapia de inhalare adecvată cu agoniști beta-2, precum și injecții iv repetate (în special la pacienții care primesc teofiline prelungite) - riscul de reacții adverse (tahicardie, aritmie) dintr-un astfel de tratament depășește beneficiul administrarea aminofilinei. Administrarea tardivă de glucocorticoizi (adesea în doze inadecvate) în această situație se datorează unei frici exagerate de utilizarea lor.

Spitalizarea este indicată pacienților cu exacerbare severă a AD și amenințare cu stop respirator; în absența unui răspuns rapid la terapia de bronhodilatare sau cu o deteriorare suplimentară a stării pacientului pe fundalul tratamentului inițiat; cu utilizare prelungită sau utilizarea recent întreruptă de corticosteroizi sistemici. De asemenea, pacienții care au fost spitalizați de mai multe ori în secția de terapie intensivă în ultimul an ar trebui să fie sesizați la spital; pacienții care nu respectă planul de tratament pentru astm și pacienții cu boli mintale.

Un exemplu clinic al eficienței terapiei cu nebulizator.

Pneumonia (P) este o boală infecțioasă acută cu etiologie preponderent bacteriană, caracterizată prin leziuni focale ale părților respiratorii ale plămânilor cu exudare intra-alveolară, detectată prin examen fizic și / sau cu raze X și exprimată în diferite grade de reacție febrilă și intoxicație.

ETIOLOGIE ȘI PATOGENEZĂ.

P cauzată de un agent infecțios. Cel mai adesea acestea sunt pneumococii, bacilul gripal, streptococii, stafilococii, micoplasmele și clamidia. Utilizarea largă și nu întotdeauna justificată a antibioticelor, în special un spectru larg de acțiune, a dus la selectarea tulpinilor rezistente și la dezvoltarea rezistenței la antibiotice. Virusurile sunt, de asemenea, capabile să provoace modificări inflamatorii la plămâni, acționând asupra copacului traheobronchial, creând condiții pentru pătrunderea secțiunilor respiratorii ale plămânilor de către agenți bacterieni pneumotropi.

Principala cale de infecție este calea aeriană de intrare a agenților patogeni sau aspirația unei secreții care conține microorganisme din tractul respirator superior.

Mai puțin obișnuită este calea hematogenă a agenților patogeni (endocardită a valvei tricuspide, tromboflebită septică a venelor pelvine) și răspândirea directă a infecției din țesuturile vecine (abces hepatic) sau infecție cu răni penetrante ale pieptului.

PICTURĂ CLINICĂ ȘI CLASIFICARE.

Comunitate (acasă, ambulatoriu)

Spital (nosocomial, nosocomial)

Pe fondul imunodeficienței

Această clasificare este utilizată pentru a justifica terapia empirică. Detalierea P ținând cont de factorii de risc (intoxicația cronică cu alcool, pe fundalul BPOC, infecții virale, boli maligne și sistemice, insuficiență renală cronică, terapie cu antibiotice anterioare etc.), vă permite să luați în considerare întregul spectru de agenți patogeni posibili și crește țintirea inițierii terapiei cu antibiotice

Care sunt receptorii alfa adrenergici?

Având în vedere localizarea predominantă a acțiunii, toate instrumentele principale care afectează transmiterea excitației în sinapsele adrenergice se împart în 3 grupe principale:

Depresia respiratorie este însoțită de mioză și seamănă cu acțiunea opioidelor. Tratamentul intoxicațiilor acute include suportul pentru ventilație, administrarea de atropină sau simpatomimetice pentru controlul bradicardiei și suportul volemic. Dacă este necesar, se prescrie dopamina sau dobutamina. Pentru agoniștii alfa-2, există un antagonist specific - atipamezol, a cărui introducere inversează rapid efectele sedative și simpatolitice ale acestora.

Agoniștii adrenergici sunt un grup de medicamente, al cărui rezultat este asociat cu stimularea receptorilor adrenergici localizați în organele interne și pereții vasculari. Toți adrenoreceptorii sunt împărțiți în mai multe grupuri, în funcție de localizare, efectul mediat și capacitatea de a forma complexe cu substanțe active. Agoniștii alfa-adrenergici excitatori acționează asupra receptorilor alfa-adrenergici, provocând un răspuns specific al organismului.

Rolul fiziologic al receptorilor β-adrenergici

Spre deosebire de adrenalină, care acționează direct asupra receptorilor alfa, beta-adrenergici, există medicamente care au efecte farmacologice similare indirect. Acestea sunt așa-numitele adrenomimetice cu acțiune indirectă sau simpatomimetice.

În doze mari, agoniștii alfa2-adrenergici activează receptorii presinaptici A2-adrenergici periferici la capetele neuronilor adrenergici prin care eliberarea de noradrenalină este reglată pe baza feedbackului negativ și provoacă astfel o creștere pe termen scurt a tensiunii arteriale din cauza vasoconstricției. În doze terapeutice, efectul presor al clonidinei nu este detectat, dar cu supradozaj se poate dezvolta hipertensiune severă.

Diferă în structura chimică cu HA și mezatonă. Este un derivat al imidazolinei. Comparativ cu HA și mezatonă, provoacă un efect vasoconstrictor mai lung. Cauzând un spasm al vaselor mucoasei nazale, medicamentul reduce semnificativ secreția de exudat, îmbunătățește patenta căilor respiratorii (respirator superior). Naftitina are un efect deprimant asupra sistemului nervos central.

Adrenalină

Adrenalină (Adrenalinum). Sinonime: Adnefrină, Adrenamină, Adrenină, Epinefrin, Epinefrină etc..

Adrenalina se găsește în diferite organe și țesuturi, în cantități semnificative se formează în țesutul cromafinei, în special în medula suprarenală.

Adrenalina, folosită ca substanță medicinală, este obținută din țesutul glandei suprarenale de la bovine sacrificate sau sintetic.

Disponibil sub formă de clorhidrat de epinefrină și hidrotartrat de epinefrină. Conform acțiunii adrenalinei, hidrotartratul nu diferă de clorhidratul de adrenalină.

Acțiunea adrenalinei atunci când este introdusă în organism este asociată cu un efect asupra adrenoreceptorilor alfa și beta și, în multe privințe, coincide cu efectele excitării nervilor simpatici. Provoacă o îngustare a vaselor organelor cavității abdominale, pielii și mucoaselor; într-o măsură mai mică constrânge vasele mușchiului scheletului. Presiunea arterială crește. Cu toate acestea, efectul presor al adrenalinei în legătură cu excitația receptorilor beta-adrenergici este mai puțin constant decât efectul norepinefrinei. Modificările activității cardiace sunt complexe: prin stimularea adrenoreceptorilor inimii, adrenalina contribuie la o creștere semnificativă și creșterea ritmului cardiac; în același timp, centrul nervilor vagi este excitat, care au un efect inhibitor asupra inimii; ca urmare, activitatea cardiacă poate încetini. Pot apărea aritmii cardiace, în special în condiții de hipoxie.

Adrenalina provoacă relaxarea mușchilor bronhiilor și intestinelor, expansiunea pupilelor. Sub influența adrenalinei, apare o creștere a zahărului din sânge și o creștere a metabolismului țesuturilor, îmbunătățește capacitatea funcțională a mușchilor scheletici.

Adrenalina în doze terapeutice, de obicei, nu are un efect pronunțat asupra sistemului nervos central. Cu toate acestea, pot fi observate anxietate, dureri de cap și tremur. La pacienții cu parkinsonism, adrenalina crește rigiditatea și tremorul.

Adrenalina este utilizată pentru șocul anafilactic, edem alergic al laringelui, astm bronșic (ameliorarea atacurilor acute), reacții alergice care se dezvoltă cu consumul de medicamente și coma hiperglicemică.

Prescrie adrenalină sub piele, în mușchi și local (pe mucoase), uneori injectat într-o venă (metoda prin picurare); în caz de stop cardiac acut, uneori se administrează o soluție de adrenalină intracardică. În interior, adrenalina nu este prescrisă, deoarece este distrusă în tractul gastro-intestinal.

Dozele terapeutice de clorhidrat de adrenalină pentru administrare parenterală sunt, de obicei, pentru adulți 0,3-0,5-0,75 ml soluție 0,1%, iar adrenalina de hidrotartrat este aceeași cantitate a unei soluții 0,18%..

Copiilor, în funcție de vârstă, li se administrează 0,1-0,5 ml din aceste soluții.

Doze mai mari de soluție 0,1% de clorhidrat de adrenalină și 0,18% soluție de adrenalină hidrotartrat pentru adulți sub piele: 1 ml, zilnic 5 ml.

Când se utilizează adrenalină, se poate observa o creștere a tensiunii arteriale, tahicardie, aritmii, dureri în inimă.

Pentru tulburările de ritm cauzate de adrenalină, sunt prescrise beta-blocante.

Adrenalina este contraindicată în hipertensiune arterială, ateroscleroză severă, anevrisme, tirotoxicoză, diabet zaharat, sarcină. Nu folosiți adrenalină pentru anestezie cu fluorotan, ciclopropan, cloroform (din cauza apariției aritmiilor).

Eliberarea sub formă de clorhidrat de adrenalină: în flacoane cu 10 ml soluție 0,1% pentru uz extern și în fiole de 1 ml soluție injectabilă 0,1%; adrenalină hidrotartrat: în fiole cu 1 ml soluție de injectare 0,18% și în sticle cu 10 ml soluție 0,18% pentru uz extern.

Depozitare: Lista B. într-un loc rece și întunecat.

Alegeri populare de acorduri alfa

Ultracain - instrucțiuni de utilizare în stomatologie, compoziție, indicații, efecte secundare, analogi și preț Symbicort - instrucțiuni de utilizare, formă de eliberare, analogi Ce sunt corticosteroizii - o listă de medicamente, mecanism de acțiune și indicații de utilizare, contraindicații

Medicament vasoconstrictor pe bază de tetrisolină utilizat în oftalmologie. Sub influența sa, pupila se dilată, scade edemul conjunctiv și scade producția de lichid intraocular. Folosit în tratamentul conjunctivitei alergice, cu efectele mecanice, fizice sau chimice ale agenților străini asupra membranei mucoase a pleoapelor.

Agenți de adsorbție

Diverse compuși chimici adsorb pe suprafața lor, prin urmare, atunci când sunt aplicate pe zone deteriorate ale pielii și membranelor mucoase, mâncărimea și durerea sunt reduse (Fig. 8). Atunci când sunt luate pe cale orală, se leagă, reduc absorbția și accelerează excreția de toxine microbiene, substanțe toxice și gaze din tractul gastro-intestinal.

Fig. 8. Mecanismul de acțiune al agenților de adsorbție

Carbon activat: Carbo activatus

Materia primă pentru producția de carbon activat este cărbunele, materialele vegetale (cărbune, turbă, rumeguș, coajă de nucă). Are o activitate de suprafață mare, este capabil să adsorbeze gaze, alcaloizi, toxine etc..

  1. Dispepsie, flatulență.
  2. Intoxicația alimentară.
  3. Intoxicații cu alcaloizi și săruri ale metalelor grele.
  1. Constipație sau diaree.
  2. Epuizarea corpului cu vitamine, grăsimi, proteine.
  3. Scaun negru.
  1. Ulcer gastric.
  2. Sângerare gastrică.

Silicat de magneziu. Are un efect absorbant și învăluitor. Pulbere foarte fină, aproape insolubilă în apă și alți solvenți. Folosit pentru pulberi (pentru boli de piele), precum și pentru prepararea paste și tablete.

Este un produs al prelucrării ligninei, nu ucide microbii, ci îi adsorbește activ, împreună cu toxinele din tractul gastro-intestinal..

  1. Gastrită hiperacidă.
  2. Tulburări ale bolilor carbohidraților.

Agoniști alfa-adrenergici: descriere succintă, aplicare, principiu de acțiune

Agoniștii adrenergici sunt un grup de medicamente, al cărui rezultat este asociat cu stimularea receptorilor adrenergici localizați în organele interne și pereții vasculari. Toți adrenoreceptorii sunt împărțiți în mai multe grupuri, în funcție de localizare, efectul mediat și capacitatea de a forma complexe cu substanțe active. Agoniștii alfa-adrenergici excitatori acționează asupra receptorilor alfa-adrenergici, provocând un răspuns specific al organismului.

Care sunt receptorii alfa adrenergici?

Receptorii A1-adrenergici sunt localizați pe membranele de suprafață ale celulelor, în regiunea sinapselor, reacționează la norepinefrină, care este secretată de terminațiile nervoase ale neuronilor postganglionici ai sistemului nervos simpatic. Sunt localizate în arterele de calibru mic. Excitarea receptorilor provoacă spasm vascular, hipertensiune arterială, scăderea permeabilității peretelui arterial, scăderea manifestărilor reacțiilor inflamatorii din organism.

Receptorii A2-adrenergici sunt localizați în afara sinapselor și pe membrana celulară presinaptică. Reacționează la efectele norepinefrinei și epinefrinei. Excitarea receptorilor determină o reacție inversă, care se manifestă prin hipotensiune și relaxarea vaselor de sânge.

Efect resorbtiv asupra sistemului nervos central

Adrenalina are un efect slab asupra funcției creierului, deoarece are o moleculă polară care pătrunde slab prin bariera sânge-creier. Intră în mod selectiv medula oblongata și hipotalamusul.

15 pp., 7143 cuvinte

Stresul și efectele sale asupra sistemului nervos autonom

... crește cantitatea de adrenalină din sânge. Adrenalina are un efect foarte divers asupra activității organismului, similar cu efectul nervului simpatic... mai des au existat cazuri de încetinire temporară a inimii și modificări ascuțite ale conducerii pielii, mai mult... (amintiri, fantezie), respectiv stimulul trece faza percepției senzoriale periferice. Cu un iritant simptomatic...

Adrenalina tonifică centrul respirator al medulei oblongate, stimulează centrul de producție de căldură a hipotalamusului, în doze mari provoacă dureri de cap, frică, anxietate, tremor, vărsături.

Informații generale privind adrenomimetica

Agoniștii alfa și beta adrenergici, care se leagă independent de receptorii sensibili la aceștia și provoacă efectul adrenalinei sau norepinefrinei, sunt numiți agenți cu acțiune directă..

Rezultatul influenței medicamentelor poate apărea și prin acțiune indirectă, care se manifestă prin stimularea producției mediatorilor proprii, împiedică distrugerea lor și contribuie la creșterea concentrației asupra terminațiilor nervoase..

Adrenomimeticele sunt prescrise în următoarele condiții:

  • insuficiență cardiacă, hipotensiune arterială severă, colaps, șoc, stop cardiac;
  • astm bronșic, bronhospasm;
  • creșterea presiunii intraoculare;
  • boli inflamatorii ale mucoaselor ochilor și nasului;
  • coma hipoglicemica;
  • Anestezie locala.

informatii generale

În corpul uman, toate organele interne, țesuturile sunt echipate cu receptori alfa și beta, care sunt molecule speciale de proteine ​​pe membranele celulare..

Agoniști ai receptorilor alfa - simpatomimetici care constrâng vasele de sânge, opresc umflarea, stimulează sinteza proteinelor.

Agoniști beta-adrenergici - cresc forța și frecvența contracțiilor inimii, tensiunii arteriale, relaxează mușchii netezi ai bronhiilor, lumenul capilarelor.

Adrenomimetice alfa

Grupul de medicamente include medicamente selective (acționează asupra unui tip de receptor) și neselectiv (excitarea receptorilor A1 și A2). Agonistul alfa-adrenergic neselectiv este reprezentat direct de norepinefrină, care stimulează receptorii beta.

Agoniștii alfa-adrenergici care afectează receptorii A1 sunt medicamente anti-șoc utilizate pentru o scădere accentuată a tensiunii arteriale. Pot fi utilizate topic, determinând îngustarea arteriolelor, care este eficient pentru glaucom sau rinită alergică. Medicamente celebre ale grupului:

Agoniștii alfa-adrenergici care afectează receptorii a2 sunt mai bine cunoscuți publicului larg datorită utilizării pe scară largă a acestora. Reprezentanții populari sunt Xylometazolina, Nazol, Sanorin și Vizin. Folosit în tratamentul bolilor inflamatorii ale ochilor și nasului (conjunctivită, rinită, sinuzită).

Medicamentele sunt cunoscute pentru efectul lor vasoconstrictor, care elimină congestia nazală. Utilizarea fondurilor ar trebui să se producă numai sub supravegherea unui specialist, deoarece administrarea prelungită necontrolată poate determina dezvoltarea rezistenței la medicamente și atrofierea membranei mucoase..

Copiii mici sunt, de asemenea, prescrise medicamente care conțin agoniști alfa-adrenergici. În acest caz, medicamentele au o concentrație mai mică a substanței active. Aceleași forme sunt utilizate în tratamentul persoanelor cu diabet și hipertensiune arterială.

Agoniștii alfa-adrenergici care stimulează receptorii a2 includ medicamente cu acțiune centrală (Metildopa, Klofelin, Katapresan). Acțiunea lor este următoarea:

  • efect antihipertensiv;
  • scăderea frecvenței cardiace;
  • efect sedativ;
  • anestezie minoră;
  • scăderea secreției glandelor lacrimale și salivare;
  • scăderea secreției de apă în intestinul subțire.

Utilizarea

Agoniștii alfa-adrenergici sunt folosiți în medicină ca urgență și ca vasoconstrictoare locali.


Schema acțiunii bronhodilatatoare a agoniștilor adrenergici

Agoniștii α1-adrenergici cu acțiune directă includ fenilefrina (mesatona), un medicament utilizat în mod activ într-un spital din cauza capacității sale de a crește rapid tensiunea arterială. Reduce indirect frecvența contracțiilor inimii. De asemenea, medicamentul este utilizat în oftalmologie datorită expansiunii elevului. Fenilefrina este adesea folosită ca vasoconstrictor local, de exemplu, pentru tratamentul rinitei..

Dintre agoniștii α2-adrenergici, se pot distinge preparate de acțiune locală și centrală. Medicamentele utilizate topic includ Oximetazolina, Xilometazolina și Nafazolina. Sunt utilizate pentru a îngusta vasele de sânge și pentru a reduce umflarea mucoasei în rinita de diverse etiologii. Cu toate acestea, acestea nu trebuie prescrise mult timp, deoarece, odată cu creșterea duratei de administrare, apare o scădere a eficacității. Un exemplu de medicament cu acțiune centrală este clonidina, care afectează centrul vasomotor al creierului, inhibând funcția acestuia. Prin urmare, există o reducere a contracțiilor cardiace, vasodilatație și, ca urmare, o scădere a presiunii. Datorită scăderii secreției de lichid intraocular, clonidina este prescrisă în tratamentul glaucomului.

Agoniștii beta-adrenergici sunt componente integrante ale schemelor de tratament pentru insuficiență cardiacă, astm și stop cardiac de urgență.

Un reprezentant marcant al β1-AM este dobutamina (Dobutrex). Efectul său principal este o creștere a ritmului cardiac, care afectează pozitiv cursul insuficienței cardiace. Un efect secundar de a lua acest medicament poate fi o durere cardiacă apăsătoare, care apare din cauza unei necesități crescute de eliberare de oxigen.

Cea mai mare distribuție de β2-AM a fost în pulmonologie datorită capacității lor de a extinde bronhiile. Medicamentele din acest grup includ Salbutamol, Salmeterol, Fenoterol și altele. Aceste medicamente sunt utilizate ca spray-uri pentru ameliorarea bronhospasmului în astmul bronșic și obstrucția pulmonară, precum și pentru prevenirea bronhospasmului. Un efect secundar frecvent este un ritm cardiac rapid. Uneori, adrenomimeticele acestui grup sunt folosite pentru relaxarea uterului în condiții care amenință un avort spontan.

Agoniștii adrenergici neselectivi acționează asupra receptorilor adrenergici α și β. Astfel de medicamente includ norepinefrină (norepinefrină) și epinefrină (epinefrină). Principalele efecte ale norepinefrinei sunt o creștere scurtă a presiunii, o creștere a forței și o scădere a numărului de contracții cardiace. Cel mai adesea, acest medicament este utilizat pentru a crește rapid presiunea și pentru a oferi asistență de urgență pacientului. Adrenalina acționează prin creșterea intensității și frecvenței contracțiilor inimii. De asemenea, este utilizat în situații de urgență cu stop cardiac, în oftalmologie..


Tabel de clasificare adrenomimetică

Mesaton

Medicament pe bază de clorhidrat de fenilfrină care provoacă tensiune arterială ridicată. Utilizarea sa necesită o doză precisă, deoarece este posibilă o reducere reflexă a frecvenței cardiace. „Mesatona” crește presiunea ușor în comparație cu alte medicamente, dar efectul este mai lung.

Indicații pentru utilizarea produsului:

  • hipotensiune arterială, colaps;
  • pregătirea pentru intervenții chirurgicale;
  • rinită vasomotorie;
  • Anestezie locala;
  • intoxicații cu diverse etiologii.

Nevoia de rezultate imediate necesită administrare intravenoasă. De asemenea, medicamentul este injectat în mușchi, subcutanat, intranazal..

„Xilometazolină“

Un medicament care are aceeași substanță activă, care face parte din „Galazolin”, „Otrivin”, „Xymelin”, „Pentru transport”. Este utilizat în terapia locală a rinitei infecțioase acute, sinuzite, polinoze, otite medii, pentru pregătirea procedurilor chirurgicale sau de diagnostic pentru cavitatea nazală.

Disponibil sub formă de spray, picături și gel pentru aplicații intranazale. Pulverizarea este permisă pentru copii de la vârsta de 12 ani. Este prescris cu precauție în următoarele condiții:

  • angină pectorală;
  • perioada de lactatie;
  • boala tiroidă;
  • hiperplazie prostatică;
  • Diabet;
  • sarcină.

Klofelin

Medicamentul este un agonist alfa-adrenergic. Mecanismul de acțiune al Klofelinei se bazează pe excitarea receptorilor a2-adrenergici, rezultând o scădere a presiunii, dezvoltarea unui ușor efect analgezic și sedativ.

Este utilizat pe scară largă în diferite forme de hipertensiune arterială, criză hipertensivă, pentru ameliorarea unui atac de glaucom, în combinație cu alte medicamente pentru tratamentul dependenței de droguri și alcool.

„Clonidina” este contraindicată în timpul sarcinii, cu toate acestea, în caz de gestoză severă în etapele ulterioare, când beneficiul pentru mamă depășește riscul de a dăuna fătului, doze mici de medicamente pot fi utilizate în combinație cu alte medicamente..

Ce sunt adrenomimetice neselective?

Preparatele acestei forme au proprietatea de a excita atât receptorii alfa cât și beta, provocând o serie de abateri în majoritatea țesuturilor corpului. Un agonist adrenergic neselectiv este adrenalina, precum și norepinefrina.

Principalele acțiuni ale acesteia care afectează structura unei persoane sunt:

  • Îngustarea pereților vasculari ai vaselor pielii și ale mucoaselor, extinderea pereților vaselor cerebrale, a țesuturilor musculare și a vaselor de sânge ale structurii inimii;
  • O creștere a numărului funcției contractile și puterea contracțiilor mușchiului cardiac;
  • Creșterea dimensiunii bronhiilor, scăderea formării secrețiilor mucoase de către glandele bronhiilor, îndepărtarea pufuleții.

Acest agonist adrenergic neselectiv este utilizat atunci când oferă îngrijiri de urgență în timpul alergiilor, afecțiunilor de șoc, la oprirea contracțiilor cardiace, comă cu caracter hipoglicemic. Adrenalina este adăugată la anestezice pentru a crește durata efectelor lor..

Norepinefrina ajută la creșterea forței de contracție a mușchiului cardiac, la îngustarea vaselor de sânge și la creșterea tensiunii arteriale, dar numărul de contracții miocardice poate scădea, ceea ce este cauzat de stimularea altor receptori celulari ai țesuturilor cardiace..

Dar trebuie să aveți precauție, deoarece există riscul progresiei unei crize hipotonice, insuficiență renală (în caz de supradozaj), moartea țesutului pielii la locul injecției și stenoza capilarelor mici. Adrenalină și norepinefrină


Adrenalină și norepinefrină

Supradozaj de agoniști alfa-adrenergici

Supradozajul se manifestă prin modificări persistente care caracterizează efectele agoniștilor alfa-adrenergici. Pacientul este preocupat de hipertensiunea arterială, o creștere a frecvenței cardiace cu tulburări de ritm. În această perioadă, se poate dezvolta un accident vascular cerebral sau edem pulmonar..

Terapia cu supradozaj constă în utilizarea următoarelor grupe de medicamente:

  1. Simpatoliticele periferice perturbă transmiterea impulsurilor nervoase pe periferie și în sistemul nervos. Astfel, presiunea scade, ritmul cardiac și rezistența periferică scad..
  2. Antagoniștii de calciu au ca scop blocarea fluxului de ioni de calciu în celule. Mușchiul cardiac reduce cererea de oxigen, contractilitatea sa scade, relaxarea în timpul diastolei se îmbunătățește, toate grupele arteriale se extind.
  3. Medicamentele miotrope contribuie la relaxarea mușchilor netezi, inclusiv a peretelui muscular al vaselor de sânge.

Agoniști alfa-adrenergici, a căror utilizare are un grup mare de indicații, necesită o selecție atentă a dozajului, monitorizarea electrocardiogramei, tensiunea arterială, sângele periferic.

Efecte farmacologice [editați | edit cod]

Adrenomimeticele cresc conținutul de ioni de calciu în celule, cAMP, au un caracter pozitiv inotrop, cronotrop, batmotrop, dromotrop și vasodilatant [sursa nespecificată 1060 zile

] efecte. Efecte secundare - agitație, tremor al extremităților, hipertensiune arterială, extrasistol ventricular, tahicardie parxistică, sindrom de claudicație intermitentă, greață, vărsături. Sunt dependenți de doză..

Adrenomimeticele sunt un grup destul de mare de agenți farmacologici care stimulează receptorii adrenergici localizați în pereții vaselor de sânge și țesuturile organelor.

Eficacitatea efectelor lor constă în excitarea moleculelor de proteine, ceea ce duce la o schimbare a proceselor metabolice și devieri ale funcționării organelor și structurilor individuale.

Este Important Să Fie Conștienți De Vasculita