O imagine de ansamblu completă a tuturor tipurilor de blocante adrenergice: selective, neselective, alfa, beta

Din acest articol veți afla: ce sunt blocanții adrenergici, în ce grupuri se împart. Mecanismul acțiunii lor, indicații, listă de medicamente blocante adrenergice.

Autorul articolului: Alexander Burguta, obstetrician-ginecolog, studii medicale superioare cu diplomă în Medicină Generală.

Adrenoliticele (blocanții adrenergici) sunt un grup de medicamente care blochează impulsurile nervoase care răspund la norepinefrină și adrenalină. Efectul medicamentos din ele este opus acțiunii adrenalinei și norepinefrinei asupra organismului. Numele acestui grup farmaceutic vorbește de la sine - medicamentele incluse în acesta „întrerup” acțiunea receptorilor adrenergici localizați în inima și pereții vaselor de sânge.

Astfel de medicamente sunt utilizate pe scară largă în practica cardiologică și terapeutică pentru tratamentul bolilor vasculare și cardiace. Adesea, cardiologii le prescriu persoanelor în vârstă care sunt diagnosticate cu hipertensiune arterială, aritmii cardiace și alte patologii cardiovasculare..

Clasificarea blocanților adrenergici

Există 4 tipuri de receptori în pereții vaselor de sânge: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergici. Cele mai frecvente sunt adrenoblocatorii alfa și beta, care „opresc” receptorii corespunzători de adrenalină. Există, de asemenea, blocante alfa beta care blochează simultan toți receptorii.

Agenții fiecărui grup pot fi selectivi, întrerupând selectiv un singur tip de receptor, de exemplu, alfa-1. Și neselectiv cu blocarea simultană a ambelor tipuri: beta-1 și -2 sau alfa-1 și alfa-2. De exemplu, beta-blocantele selective pot afecta numai beta-1.

Tipuri de blocante alfaTipuri de beta-blocante
Alfa-1-blocanteBlocante selective beta-1
Blocante Alpha 2Blocante neselective ale receptorului beta-1,2
Alpha-1 și -2-blocante

Mecanismul general de acțiune al blocanților adrenergici

Când norepinefrina sau adrenalina este eliberată în fluxul sanguin, receptorii adrenergici reacționează instantaneu contactând-o. În urma acestui proces, în organism apar următoarele efecte:

  • vasele sunt îngustate;
  • pulsul se accelerează;
  • tensiunea arterială crește;
  • nivelul glicemiei crește;
  • bronhiile se extind.

Dacă există anumite boli, de exemplu, aritmie sau hipertensiune, atunci aceste efecte sunt nedorite pentru o persoană, deoarece pot provoca o criză hipertensivă sau o recidivă a bolii. Blocanții adrenergici „opresc” acești receptori, prin urmare, acționează exact exact:

  • dilata vasele de sange;
  • reduce ritmul cardiac;
  • prevenirea creșterii glicemiei;
  • îngustați lumenul bronhiilor;
  • tensiune de sange scazuta.

Acestea sunt acțiuni comune caracteristice tuturor tipurilor de medicamente din grupul de adrenolitice. Dar medicamentele sunt împărțite în subgrupuri în funcție de efectul asupra anumitor receptori. Acțiunile lor sunt ușor diferite..

Reacții adverse frecvente

Comune tuturor blocanților adrenergici (alfa, beta) sunt:

  1. Durere de cap.
  2. Fatigabilitate rapidă.
  3. Somnolenţă.
  4. Ameţeală.
  5. Creșterea nervozității.
  6. Eșinarea pe termen scurt este posibilă..
  7. Tulburări ale activității normale a stomacului și digestie.
  8. Reactii alergice.

Deoarece medicamentele din diferite subgrupuri au efecte terapeutice ușor diferite, consecințele nedorite ale luării acestora diferă și ele.

Contraindicații generale pentru beta-blocante selective și neselective:

  • bradicardie;
  • sindromul nodului sinusal slab;
  • insuficiență cardiacă acută;
  • bloc atrioventricular și sinoatrial;
  • hipotensiune;
  • insuficiență cardiacă decompensată;
  • alergie la componentele medicamentelor.

Blocanții neselectivi nu pot fi luați cu astm bronșic și boală vasculară obliterare, selectiv - cu patologie a circulației periferice.

Faceți clic pe fotografie pentru a mări

Astfel de medicamente ar trebui să fie prescrise de un cardiolog sau terapeut. Aportul necontrolat independent poate duce la consecințe grave până la deces din cauza stopului cardiac, a șocului cardiogen sau anafilactic..

Blocante alfa

act

Blocanții adrenergici ai receptorilor alfa-1 dilată vasele de sânge din organism: periferice - se observă prin înroșirea pielii și a mucoaselor; organele interne - în special intestinele cu rinichii. Datorită acestui fapt, fluxul de sânge periferic crește, microcircularea țesuturilor se îmbunătățește. Rezistența vasculară periferică scade, iar presiunea scade și fără bătăi de inimă reflexe.

Prin reducerea revenirii sângelui venos în atrii și extinderea „periferiei”, sarcina pe inimă este redusă semnificativ. Datorită ușurinței muncii sale, gradul de hipertrofie al ventriculului stâng, caracteristic pentru pacienții hipertensivi și persoanele în vârstă cu probleme cardiace, scade.

  • Afectează metabolismul grăsimilor. Alpha-AB scade trigliceridele, colesterolul „rău” și crește lipoproteinele cu densitate ridicată. Acest efect suplimentar este bun pentru persoanele care suferă de hipertensiune arterială agravată cu ateroscleroză..
  • Afectează metabolismul carbohidraților. Când luați medicamente, sensibilitatea celulelor cu insulină crește. Din această cauză, glucoza este absorbită mai rapid și mai eficient, ceea ce înseamnă că nivelul acesteia nu crește în sânge. Această acțiune este importantă pentru diabeticii la care alfa-blocanții scad nivelul glicemiei..
  • Reduceți severitatea semnelor de inflamație în sistemul genitourinar. Aceste medicamente sunt utilizate cu succes pentru hiperplazia prostatei pentru a elimina unele simptome caracteristice: golirea parțială a vezicii urinare, arsură în uretră, urinare frecventă și noaptea.

Blocanții receptorilor adrenalinei Alpha-2 au efectul opus: constrâng vasele de sânge și cresc tensiunea arterială. Prin urmare, în practica de cardiologie nu sunt utilizate. Dar ei tratează cu succes neputința la bărbați.

Lista medicamentelor

Tabelul oferă o listă a numelor de medicamente generice internaționale din grupul blocant al receptorilor alfa..

Agenți de blocare adrenergici Alpha-1Alpha-2 medicamente blocante adrenergiceLista alfa-1, -2-blocante
doxazosiniohimbinănicergolină
alfuzosinFentolamina
SilodozinDihydroergotoxin
terazosinPropoxane
tamsulosindihidroergotamină
prazosin
urapidil

Indicații de utilizare

Deoarece efectul medicamentelor din acest subgrup asupra vaselor este oarecum diferit, domeniul de aplicare al acestora este, de asemenea, diferit.

Indicații pentru numirea blocantilor alfa-1Indicații pentru alfa-1, -2-blocante
Hipertensiune arterialaTulburări de alimentație la nivelul țesuturilor moi ale membrelor - ulcerații din cauza plăgilor sub presiune, degerături, cu tromboflebite, ateroscleroză severă
Insuficiență cardiacă cronică cu hipertrofie miocardicăTulburări ale fluxului sanguin periferic - microangiopatie diabetică, endarterită, boala Renault, acrocianoză
Hiperplazia prostaticăMigrenă
Oprirea efectelor unui accident vascular cerebral
Demență senilă
Eșecul aparatului vestibular din cauza problemelor cu vasele
Distrofia corneei
Eliminarea manifestărilor vezicii neurogene
prostatita

Neuropatie optică

Există o indicație pentru blocanții alfa-2 - disfuncție erectilă la bărbați.

Efecte secundare ale Alpha Adrenolitice

În plus față de reacțiile adverse comune enumerate mai sus în articol, aceste medicamente au următoarele reacții adverse:

Efectele secundare ale blocantilor Alpha-1Efecte nedorite la luarea blocantelor receptorilor alfa-2Efecte secundare de la alfa-1, -2-blocante
UmflăturăCreșterea tensiunii arterialePierderea poftei de mâncare
Scădere puternică a tensiunii arterialeApariția anxietății, iritabilității, iritabilității, activității fiziceInsomnie
Aritmie, tahicardieTremur (tremurând în corp)Transpiraţie
Scurtă respirațieScăderea frecvenței de urinare și a producției de urinăRăcirea membrelor
Nasul curgătorCaldura corpului
Mucoasa orală uscatăAciditatea crescută (pH) a sucului gastric
Dureri în piept
Diminuarea antrenării sexuale
Incontinenta urinara
Erecții dureroase

Contraindicații

  1. graviditate.
  2. lactație.
  3. Alergie sau intoleranță la activul activ sau excipienți.
  4. Tulburări severe (boli) ale ficatului, rinichilor.
  5. Hipotensiune arterială - tensiune arterială scăzută.
  6. Bradicardie.
  7. Defecte cardiace severe, inclusiv stenoză aortică.

Beta blocante

Beta-1-blocante cardioselective: principiul acțiunii

Medicamentele din acest subgrup sunt utilizate pentru tratarea bolilor de inimă, deoarece, în principiu, afectează pozitiv acest organ.

  • Efect antiaritmic datorită scăderii activității stimulatorului cardiac - nodul sinusal.
  • Reducerea ritmului cardiac.
  • Reducerea excitabilității miocardului în condiții de activitate psiho-emoțională și / sau fizică.
  • Efect antihipoxic datorită scăderii cererii de oxigen din partea mușchiului cardiac.
  • Scăderea tensiunii arteriale.
  • Prevenirea extinderii focalizării necrozei în atacul de cord.

Un grup de medicamente blocante beta-adrenergice selective reduc frecvența și facilitează un atac de angină pectorală. De asemenea, îmbunătățesc toleranța stresului fizic și mental asupra inimii la pacienții cu insuficiență cardiacă, care prelungesc viața. Aceste fonduri îmbunătățesc semnificativ calitatea vieții pentru pacienții care au suferit un accident vascular cerebral sau un infarct miocardic, care suferă de boli coronariene, angină pectorală, hipertensiune.

Diabeticii previn creșterea nivelului de zahăr din sânge, reduc riscul de bronhospasm la persoanele cu astm bronșic.

Beta-1, -2-blocante neselective: acțiune

Pe lângă efectele antiaritmice, hipotensive, antihipoxice, acești agenți au și alte acțiuni:

  • Efectul antitrombotic este posibil datorită prevenirii aderenței plachetare.
  • Consolidă contracțiile stratului muscular al uterului, intestinelor, sfincterului esofagului, în timp ce relaxează sfincterul vezicii urinare.
  • În timpul nașterii, pierderea de sânge la o femeie în travaliu este redusă.
  • Crește tonul bronhiilor.
  • Reduceți presiunea intraoculară prin reducerea lichidului în camera anterioară a ochiului.
  • Reduceți riscul de atac de cord acut, accident vascular cerebral, boli coronariene.
  • Reduce mortalitatea prin insuficiență cardiacă.

Lista medicamentelor

Beta-1-blocante (cardioselective)Receptori beta-1,2 adrenergici neselectivi
Atenololbopindolol
bisoprololnadolol
acebutololmetilpranolol
TalinololPropranolol
betaxololoxprenolol
Nebivololpindolol
esmololsotalol
celiprololtimolol

În prezent nu există medicamente legate de subgrupa farmacologică a receptorilor adrenergici beta-2.

Indicații de utilizare

Indicații pentru utilizarea beta-blocantelor selectiveIndicații pentru numirea beta-blocantelor neselective
Boală cardiacă ischemicăHipertensiune arteriala
HipertensiuneHipertrofie miocardică ventriculară stângă
Cardiomiopatie hipertropicaAngină pectorală
Cele mai multe tipuri de aritmiiInfarct
Prevenirea atacurilor de migrenăProlaps de valva mitrala
Prolaps de valva mitralaTahicardie sinusală
Tratamentul unui atac de cord și prevenirea recurențeiGlaucom
Distonie neurocirculatorie (tip hipertonic)Prevenirea sângerărilor masive în timpul nașterii sau chirurgiei ginecologice
Îndepărtarea excitației motorii - akathisia - în timp ce luați antipsihoticeBoala minorului este o boală a sistemului nervos de natură ereditară, manifestată prin singurul simptom - tremurând mâinile.
În tratamentul complex al tirotoxicozei

Efecte secundare

Reacții adverse comune ale acestui grup de medicamenteDe asemenea, pot fi blocante beta neselective
SlăbiciuneProbleme de vedere: ceață, vedere dublă, senzație de arsură, senzație de corp străin, lăcuire
Incetinirea reactiilorNasul curgător
SomnolenţăTuse, posibile atacuri de sufocare
depresiuneO scădere accentuată a tensiunii arteriale
Scădere temporară a deficienței de vedere și gustLeșin
Răcire și amorțeală a picioarelor și a mâinilorIschemie cardiacă
BradicardieImpotenţă
Conjunctivităcolita
DispepsieCreșterea potasiului din sânge, trigliceride, acid uric
Frecvența cardiacă crescută sau scăzută

Blocatorii beta alfa

act

Medicamentele din acest subgrup scad tensiunea arterială și presiunea intraoculară, normalizează metabolismul lipidic, adică scad nivelul trigliceridelor, colesterolului, lipoproteinelor cu densitate mică, în timp ce crește densitatea ridicată. Efectul antihipertensiv se obține fără a modifica fluxul sanguin renal și creșterea rezistenței vasculare periferice totale.

Când sunt luate, adaptarea inimii la stresul fizic și psiho-emoțional crește, funcția contractilă a mușchiului cardiac se îmbunătățește. Aceasta duce la scăderea dimensiunii inimii, normalizarea ritmului, atenuarea stării cu boli de inimă sau insuficiență cardiacă congestivă. Dacă boala cardiacă ischemică este diagnosticată, atunci frecvența convulsiilor sale în timpul luării alfa-beta-blocante scade.

Lista medicamentelor

  1. Carvedilol.
  2. Butylaminohydroxypropoxyphenoxymethylmethyloxadiazole.
  3. labetalol.
indicaţiiEfecte secundare pe lângă „frecvente pentru blocanții adrenergici”
Hipertensiune arterială (atât pentru utilizare regulată, cât și pentru normalizarea presiunii în criza hipertensivă)Scăderea trombocitelor și a globulelor albe din sânge
Glaucom cu unghi deschisÎncălcarea conducerii impulsurilor cardiace până la blocarea lor
Angina stabilăDeficiența circulației periferice
aritmiiApariția sângelui în urină
Defecte cardiaceNiveluri crescute de zahăr, colesterol, bilirubină
Insuficiență cardiacă cronică
Glaucom cu unghi deschis

Contraindicații

Nu puteți lua blocanți adrenergici din acest subgrup cu aceleași patologii descrise mai sus, completându-le cu boală pulmonară obstructivă, diabet zaharat (tip I), ulcer gastric și 12 ulcer duodenal.

Mecanism de acțiune alfa-adrenergică de blocare

Printre medicamentele care afectează reglarea adrenergică a tonusului vascular, împreună cu medicamentele mecanismului central de acțiune (agoniști ai receptorilor α-adrenergici centrali, agoniști ai receptorilor imidazolinei), se disting blocanții periferici ai receptorilor α-adrenergici. Clasa de α-blocante este reprezentată de medicamente neselective care acționează asupra receptorilor periferici a1 și a2-adrenergici (fentolamina) și a-blocanților selectivi a1 (prazosin, doxazosin, terazosin). Există, de asemenea, blocanți uroselectivi α-1a- (alfuzosin, tamsulosin). Adrenoreceptorii sunt distribuți pe scară largă în diferite organe și țesuturi și îndeplinesc diferite funcții. În acest sens, se disting receptorii α și β-adrenergici, pentru fiecare dintre care sunt identificați două subtipuri. Ele diferă în cantitatea prevalentă în diferite organe, funcții, sensibilitate la norepinefrină și adrenalină..

Mecanism de acțiune

Reglarea tonusului vascular implică receptorii α- și β-adrenergici localizați la capetele nervilor vasoconstrictori. Mediatorul lor este norepinefrina. În fanta sinaptică, norepinefrina eliberată de la capătul presinaptic stimulează postsinaptic α1-adrenoreceptorii peretelui vascular, numărul acestora pe membrana postsinaptică este mai mare decât β1-receptorii adrenergici, ceea ce duce la vasoconstricție. Presinaptic α2- și β2-receptorii adrenergici reglează mecanismele de feedback al mediatorilor noradrenergici. În acest caz, stimularea α2-receptorii adrenergici însoțiți de o depunere posterioară crescută

un neurotransmițător de la fanta sinaptică la veziculele capătului presinaptic și suprimarea eliberării ulterioare de norepinefrină (feedback negativ). β2-dimpotrivă, adrenoreceptorii sporesc eliberarea de noradrenalină în decalaj (feedback pozitiv). Clasa de α-blocante este reprezentată de medicamente care afectează selectiv α1- și α2- receptori adrenergici (fentolamina) și α selectivi1-blocante. Blocarea neselectivă α1−adrenoreceptorii, cum ar fi fenolamina, determină o scădere pe termen scurt a tensiunii arteriale, deoarece pierderea controlului asupra α2-adrenoreceptorii stimulează eliberarea de noradrenalină și duce la pierderea efectului. Un astfel de medicament nu este potrivit pentru terapia pe termen lung (este utilizat doar pentru ameliorarea crizelor hipertensive). Grup α selectiv1-blocanții sunt împărțiți convențional în două generații în legătură cu durata acțiunii: generația I (medicamente cu acțiune scurtă) - prazosin, generația II (medicamente cu acțiune lungă) - doxazosin, terazosin. Există os uroselectivi1-blocante alfuzosin, tamsulosin, blocarea α1A- și α1D-adrenoreceptorii, care sunt localizați în mușchii netezi ai tractului urogenital. Blocaj α1- receptorii adrenergici duc la scăderea tonusului vascular și a tensiunii arteriale. Cu toate acestea, sensibilitatea receptorilor α-adrenergici la medicamente nu este aceeași: prazosin, terazosin și doxazosin au cea mai mare afinitate pentru α1- adrenoreceptori și clonidină - la α2- adrenoreceptorilor. În plus, afinitatea pentru α în terazosin și doxazosin1-adrenoreceptori de două ori mai mici decât prazosin.

Efectele farmacodinamice ale α1-blocante: hipotensiv, hipolipidemic, flux de urină îmbunătățit. Conform mecanismului efectului hipotensiv al α1-blocantele sunt vasodilatatoare „pure”. Ca urmare a blocajului α1-se obțin adrenoreceptori, extinderea vaselor rezistive (arteriale) și capacitive (venoase), o scădere a rezistenței vasculare periferice totale și o scădere a tensiunii arteriale. Datorită expansiunii vaselor periferice - atât arterelor, cât și vene - se observă stimularea reflexă a sistemului nervos simpatic, însoțită de o ușoară creștere a debitului cardiac și a tahicardiei de severitate variabilă. Aceste efecte hemodinamice se manifestă în repaus și în timpul efortului fizic, ceea ce contrastează cu efectele blocantelor β.

Efectul cel mai favorabil și fiziologic al agentului antihipertensiv asupra hemodinamicii este o scădere a tensiunii arteriale datorită scăderii semnificative a rezistenței totale periferice, datorită aproximativ aceeași scădere a tonului arteriolelor și venulelor cu un mecanism de reflex cardiovascular păstrat și SV nemodificat. În plus, există mecanisme centrale ale efectului hipotensiv al α1-blocante din cauza tonului simpatic inferior central. Efect antihipertensiv α1-blocantele nu sunt însoțite de o creștere a activității reninei plasmatice. Cea mai accentuată scădere a tensiunii arteriale se observă după ce a luat prima doză, în special atunci când stai în picioare. Dozele echivalente de medicamente care provoacă aceeași scădere a tensiunii arteriale sunt următoarele: 2,4 mg prazosin, 4,5 mg doxazosin sau 4,8 mg terazosin. Efect antihipertensiv α1-blocantele pot fi însoțite de dezvoltarea tahicardiei reflexe, deoarece presynaptic α2-receptorii adrenergici nu rămân blocați; fie datorită antagonismului la α central1- adrenoreceptori care suprimă tahicardia reflexă. O creștere semnificativă a ritmului cardiac se observă după ce a luat prima doză, în special atunci când stai în picioare; cu utilizarea prelungită de α1- blocanții ritmului cardiac nu sunt schimbați semnificativ. Unul dintre dezavantajele α1-blocanții este posibilitatea dezvoltării toleranței, care este clar demonstrată prin administrarea periodică de prazosină. α1- Blocanții nu modifică fluxul sanguin renal și excreția electrolitelor. Cu toate acestea, doxazosina duce la o scădere a microalbuminuriei, ceea ce poate indica efectul nefroprotector al hipertensiunii. α1- Blocanții pot inversa dezvoltarea hipertrofiei ventriculului stâng în timpul monoterapiei prelungite la pacienții cu hipertensiune arterială. Cu toate acestea, conform unei metaanalize a studiilor clinice, aceste medicamente sunt inferioare în eficacitate față de antagoniștii de calciu și inhibitori ai enzimei care transformă angiotensina; gradul de scădere a masei miocardice la utilizarea α1- media blocantelor nu mai mult de 10%. α1- Blocanții au un efect benefic asupra metabolismului lipidelor și carbohidraților. Acestea provoacă o scădere mică, dar semnificativă a nivelului de colesterol total (colesterol), lipoproteine ​​cu densitate mică (LDL) și, în special, trigliceride (TG) - până la 30%, în timp ce crește conținutul de lipoproteine ​​de înaltă densitate (HDL). Mecanismele acestor modificări sunt asociate cu antagonismul la α1- adrenoreceptorii implicați în metabolismul colesterolului și TG - o scădere a activității coenzimei 3-hidroxi-3-metilglutaril A reductază (GMK CoA reductază), care este implicată într-o reacție-cheie a biosintezei colesterolului în ficat; o creștere a activității funcționale a receptorilor LDL care asigură legarea lor datorită scăderii sintezei de colesterol cu ​​aproape 40%; scăderea activității lipoproteinei lipa endoteliale implicate în catabolismul TG; stimularea sintezei apolipoproteinei A1 (componenta principală a HDL). α1-Blocanții cu utilizare prelungită duc la scăderea nivelului de glicemie și insulină, datorită creșterii sensibilității țesuturilor la glucoză și la utilizarea de glucoză de către țesuturi dependente de insulină. Mecanismul acestor fenomene poate fi o scădere a tensiunii arteriale, pe de o parte sau o creștere a fluxului sanguin în țesutul muscular, pe de altă parte.

Efectul suplimentar al α1-blocante este o scădere a tonusului muscular al gâtului vezicii urinare și a uretrei la nivelul prostatei, care este reglat de α1A- și α1D- receptorii adrenergici. O scădere a tonusului muscular ajută la reducerea rezistenței la fluxul de urină și la îmbunătățirea urinării la pacienții cu hiperplazie benignă de prostată. În plus, blocajul specific acestor receptori adrenergici determină o relaxare dependentă de doză a detrusorului și a mușchilor glandei prostatei, ceea ce reduce hiperplazia acestuia.

α1- Blocanții sunt medicamente lipofile.

Farmacocinetica

α1-Blocanții sunt bine absorbiți complet și după administrarea orală. Biodisponibilitatea este de 50–90%. Timpul de a atinge concentrația maximă variază ușor de la 1 oră pentru prazosină la 3 ore pentru doxazosină, ceea ce afectează rata de dezvoltare a efectului hipotensiv și tolerabilitatea acestuia. Nivelul de concentrare maximă depinde de doza dintr-o gamă largă de doze de medicamente. Cu proteine ​​plasmatice α1-blocantele leagă 98–99%, în principal cu albumină și α1-glicoproteină acidă și au un volum mare de distribuție. α1-Blocanții suferă biotransformare activă în ficat folosind enzime microsomale (citocromul P450). Efectul antihipertensiv al metabolitului activ al prazosinei este de importanță clinică. Prazosinul are clearance hepatic ridicat (inclusiv presistemice); clearance-ul hepatic al doxazosinei și terazosinului nu se corelează cu viteza fluxului sanguin hepatic și este semnificativ mai mic decât cel al prazosinei. α1- Blocanții sunt excretați în principal cu bilă (mai mult de 60%) sub formă inactivă; clearance-ul renal este mai puțin important. Un rol important în durata efectului hipotensiv al α1-blocante joacă T1/2: T lung1/2 au terazosin și doxazosin. Vârsta, funcția renală nu afectează farmacocinetica α1-blocante. Blocatorii α1 selectivi ai urosei se caracterizează prin farmacocinetică similară și T prelungită1/2 (pentru alfuzosin 9 ore, pentru tamsulosi timp de 10-13 ore).

Loc în terapie

Principala indicație pentru numirea α1-blocante în cardiologie este hipertensiunea arterială (prazosin, terazosin, doxazosin) ca medicamente de linia a doua, în urologie - tulburări de urinare (prazosină), prostatită cronică și hiperplazie benignă de prostată (alfuzosină, tamsulosin - medicamente practic nu afectează nivelul tensiunii arteriale, t.k. blochează receptorii a-1a-adrenergici ai mușchiului neted al glandei prostatei, gâtului vezicii urinare și uretrei de 20 de ori mai activ decât receptorii adrenergici a-1b-mușchiului neted al vaselor de sânge), în neurologie - sindromul Meniere (fentalamina), atacuri acute de migrenă însoțite de și nu sunt însoțite de aură, fonofobie și / sau fotofobie (ca parte a medicamentelor combinate, cum ar fi aerosolul nazal Digidergot®), prevenirea bolilor mării și aerului.

A-blocanții neselectivi (fentolamina, tropodifenul, nicergolina, proroxanul, butiroxanul etc.) sunt folosiți în neurologie pentru tratamentul accidentelor cerebrovasculare (ateroscleroză, accident vascular cerebral, etc.), dureri de cap de origine vasculară (migrenă) și în toxicologie - pentru tratamentul simptomelor de sevraj, în cardiologie - pentru oprirea unei crize hipertensive, tulburări de circulație periferică (boala lui Raynaud, endarterită obliterare etc.), în endocrinologie - pentru diagnosticarea și tratarea feocromocitomului (o tumoră benignă care secretă noradrenalină și adrenalină), profilaxia crizelor simpatoadrenale (hiphentalamina), în alergologie - ca terapie simptomatică pentru prurit și dermatoză alergică (fentolamina).

Toleranță și reacții adverse

Efectele secundare ale α1-blocanții sunt rezultatul acțiunii lor farmacodinamice (hemodinamice) și depind de viteza de debut a acestuia. Efectele secundare semnificative din punct de vedere clinic ale α1-blocante - hipotensiune arterială și colaps ortostatic, sunt observate mai des după administrarea primei doze de prazosină decât terazosin și doxazosin, deoarece acestea din urmă acționează mai lent. Acest efect hemodinamic lateral se numește „fenomenul (sau efectul) primei doze”. Fenomenul primei doze depinde de doză și se manifestă în timpul dezvoltării efectului maxim hipotensiv (după 2-6 ore). Când luați doze repetate de α1-blocante, efecte posturale nu sunt observate. Cu toate acestea, ele pot apărea și în timpul tratamentului prelungit, dacă este necesară creșterea dozelor de medicamente, atunci prima doză crescută se poate manifesta cu efectele de mai sus. Colapsul ortostatic este observat la 2-10% dintre pacienții care au primit α1-blocante și mai puțin de 5% atunci când luați medicamente uroselective. Pentru a preveni colapsul ortostatic, prima doză de prazosină trebuie redusă la 0,5 mg și prescrisă pentru noapte. Alte manifestări ale efectelor posturale sunt amețeli, dureri de cap, somnolență, oboseală, care apar la aproape 20% dintre pacienți. Un efect vasodilatant ascuțit poate provoca exacerbarea bolilor coronariene și a anginei pectorale. Atenție la utilizarea α1-blocante la pacienții vârstnici, precum și la pacienții care primesc terapie antihipertensivă concomitentă (în special diuretice); în aceste cazuri, riscul de a dezvolta efecte posturale poate crește. Umflarea - un efect secundar mai puțin frecvent al α1-blocante (aproximativ 4%); palpitațiile sunt rare (aproximativ 2%). La 5-10% dintre pacienți, este descrisă dezvoltarea sindromului de sevraj la întreruperea α1-blocante.

Contraindicații și precauții

Contraindicațiile pentru numirea α-blocante sunt hipersensibilitate, hipotensiune arterială, sarcină, alăptare, copii.

Mecanism de acțiune

Reglarea tonusului vascular implică receptorii α- și β-adrenergici localizați la capetele nervilor vasoconstrictori. Mediatorul lor este norepinefrina. În fanta sinaptică, norepinefrina eliberată de la capătul presinaptic stimulează postsinaptic α1-adrenoreceptorii peretelui vascular, numărul acestora pe membrana postsinaptică este mai mare decât β1-receptorii adrenergici, ceea ce duce la vasoconstricție. Presinaptic α2- și β2-receptorii adrenergici reglează mecanismele de feedback al mediatorilor noradrenergici. În acest caz, stimularea α2-receptorii adrenergici însoțiți de o depunere posterioară crescută

un neurotransmițător de la fanta sinaptică la veziculele capătului presinaptic și suprimarea eliberării ulterioare de norepinefrină (feedback negativ). β2-dimpotrivă, adrenoreceptorii sporesc eliberarea de noradrenalină în decalaj (feedback pozitiv). Clasa de α-blocante este reprezentată de medicamente care afectează selectiv α1- și α2- receptori adrenergici (fentolamina) și α selectivi1-blocante. Blocarea neselectivă α1−adrenoreceptorii, cum ar fi fenolamina, determină o scădere pe termen scurt a tensiunii arteriale, deoarece pierderea controlului asupra α2-adrenoreceptorii stimulează eliberarea de noradrenalină și duce la pierderea efectului. Un astfel de medicament nu este potrivit pentru terapia pe termen lung (este utilizat doar pentru ameliorarea crizelor hipertensive). Grup α selectiv1-blocanții sunt împărțiți convențional în două generații în legătură cu durata acțiunii: generația I (medicamente cu acțiune scurtă) - prazosin, generația II (medicamente cu acțiune lungă) - doxazosin, terazosin. Există os uroselectivi1-blocante alfuzosin, tamsulosin, blocarea α1A- și α1D-adrenoreceptorii, care sunt localizați în mușchii netezi ai tractului urogenital. Blocaj α1- receptorii adrenergici duc la scăderea tonusului vascular și a tensiunii arteriale. Cu toate acestea, sensibilitatea receptorilor α-adrenergici la medicamente nu este aceeași: prazosin, terazosin și doxazosin au cea mai mare afinitate pentru α1- adrenoreceptori și clonidină - la α2- adrenoreceptorilor. În plus, afinitatea pentru α în terazosin și doxazosin1-adrenoreceptori de două ori mai mici decât prazosin.

Efectele farmacodinamice ale α1-blocante: hipotensiv, hipolipidemic, flux de urină îmbunătățit. Conform mecanismului efectului hipotensiv al α1-blocantele sunt vasodilatatoare „pure”. Ca urmare a blocajului α1-se obțin adrenoreceptori, extinderea vaselor rezistive (arteriale) și capacitive (venoase), o scădere a rezistenței vasculare periferice totale și o scădere a tensiunii arteriale. Datorită expansiunii vaselor periferice - atât arterelor, cât și vene - se observă stimularea reflexă a sistemului nervos simpatic, însoțită de o ușoară creștere a debitului cardiac și a tahicardiei de severitate variabilă. Aceste efecte hemodinamice se manifestă în repaus și în timpul efortului fizic, ceea ce contrastează cu efectele blocantelor β.

Efectul cel mai favorabil și fiziologic al agentului antihipertensiv asupra hemodinamicii este o scădere a tensiunii arteriale datorită scăderii semnificative a rezistenței totale periferice, datorită aproximativ aceeași scădere a tonului arteriolelor și venulelor cu un mecanism de reflex cardiovascular păstrat și SV nemodificat. În plus, există mecanisme centrale ale efectului hipotensiv al α1-blocante din cauza tonului simpatic inferior central. Efect antihipertensiv α1-blocantele nu sunt însoțite de o creștere a activității reninei plasmatice. Cea mai accentuată scădere a tensiunii arteriale se observă după ce a luat prima doză, în special atunci când stai în picioare. Dozele echivalente de medicamente care provoacă aceeași scădere a tensiunii arteriale sunt următoarele: 2,4 mg prazosin, 4,5 mg doxazosin sau 4,8 mg terazosin. Efect antihipertensiv α1-blocantele pot fi însoțite de dezvoltarea tahicardiei reflexe, deoarece presynaptic α2-receptorii adrenergici nu rămân blocați; fie datorită antagonismului la α central1- adrenoreceptori care suprimă tahicardia reflexă. O creștere semnificativă a ritmului cardiac se observă după ce a luat prima doză, în special atunci când stai în picioare; cu utilizarea prelungită de α1- blocanții ritmului cardiac nu sunt schimbați semnificativ. Unul dintre dezavantajele α1-blocanții este posibilitatea dezvoltării toleranței, care este clar demonstrată prin administrarea periodică de prazosină. α1- Blocanții nu modifică fluxul sanguin renal și excreția electrolitelor. Cu toate acestea, doxazosina duce la o scădere a microalbuminuriei, ceea ce poate indica efectul nefroprotector al hipertensiunii. α1- Blocanții pot inversa dezvoltarea hipertrofiei ventriculului stâng în timpul monoterapiei prelungite la pacienții cu hipertensiune arterială. Cu toate acestea, conform unei metaanalize a studiilor clinice, aceste medicamente sunt inferioare în eficacitate față de antagoniștii de calciu și inhibitori ai enzimei care transformă angiotensina; gradul de scădere a masei miocardice la utilizarea α1- media blocantelor nu mai mult de 10%. α1- Blocanții au un efect benefic asupra metabolismului lipidelor și carbohidraților. Acestea provoacă o scădere mică, dar semnificativă a nivelului de colesterol total (colesterol), lipoproteine ​​cu densitate mică (LDL) și, în special, trigliceride (TG) - până la 30%, în timp ce crește conținutul de lipoproteine ​​de înaltă densitate (HDL). Mecanismele acestor modificări sunt asociate cu antagonismul la α1- adrenoreceptorii implicați în metabolismul colesterolului și TG - o scădere a activității coenzimei 3-hidroxi-3-metilglutaril A reductază (GMK CoA reductază), care este implicată într-o reacție-cheie a biosintezei colesterolului în ficat; o creștere a activității funcționale a receptorilor LDL care asigură legarea lor datorită scăderii sintezei de colesterol cu ​​aproape 40%; scăderea activității lipoproteinei lipa endoteliale implicate în catabolismul TG; stimularea sintezei apolipoproteinei A1 (componenta principală a HDL). α1-Blocanții cu utilizare prelungită duc la scăderea nivelului de glicemie și insulină, datorită creșterii sensibilității țesuturilor la glucoză și la utilizarea de glucoză de către țesuturi dependente de insulină. Mecanismul acestor fenomene poate fi o scădere a tensiunii arteriale, pe de o parte sau o creștere a fluxului sanguin în țesutul muscular, pe de altă parte.

Efectul suplimentar al α1-blocante este o scădere a tonusului muscular al gâtului vezicii urinare și a uretrei la nivelul prostatei, care este reglat de α1A- și α1D- receptorii adrenergici. O scădere a tonusului muscular ajută la reducerea rezistenței la fluxul de urină și la îmbunătățirea urinării la pacienții cu hiperplazie benignă de prostată. În plus, blocajul specific acestor receptori adrenergici determină o relaxare dependentă de doză a detrusorului și a mușchilor glandei prostatei, ceea ce reduce hiperplazia acestuia.

α1- Blocanții sunt medicamente lipofile.

Beta-blocante - medicamente cu instrucțiuni de utilizare, indicații, mecanism de acțiune și preț

Experienta personala

Fiecare medic are probabil propriul său ghid farmacoterapeutic, care reflectă experiența sa personală clinică cu medicamente, dependențe și atitudini negative. Succesul utilizării medicamentului la unul până la trei până la zece dintre primii pacienți asigură dependența unui medic de el timp de mai mulți ani, iar datele din literatură consolidează opinia eficienței acestuia. Iată o listă a unor beta-blocante moderne cu care am experiența mea clinică..

Propranolol

Primul dintre beta-blocantele pe care am început să le aplic în practica mea. Se pare că la mijlocul anilor 70 ai secolului trecut, propranololul era aproape singurul beta-blocant din lume și cu siguranță singurul din URSS. Medicamentul este încă unul dintre cele mai prescrise beta-blocante; are mai multe indicații de utilizare în comparație cu alte beta-blocante. Cu toate acestea, în prezent nu pot considera utilizarea sa ca fiind justificată, deoarece alte beta-blocante au efecte secundare mult mai puțin pronunțate.

Propranololul poate fi recomandat în tratamentul bolilor coronariene, este de asemenea eficient în scăderea tensiunii arteriale în hipertensiune. Atunci când se prescrie propranolol, există riscul de colaps ortostatic

Propranololul este prescris cu precauție în insuficiența cardiacă, cu o fracțiune de ejecție mai mică de 35%, medicamentul este contraindicat.

Conform observațiilor mele, propranololul este eficient în tratamentul prolapsului valvelor mitrale: o doză de 20–40 mg pe zi este suficientă pentru a se asigura că prolapsul valvelor (de obicei anterior) dispare sau scade semnificativ de la al treilea sau al patrulea grad până la primul sau zero..

bisoprolol

Efectul cardioprotector al beta-blocantelor se realizează într-o doză care asigură o frecvență cardiacă de 50-60 pe minut.

Beta foarte selectiv1-Blocker pentru care s-a dovedit o reducere de 32% a mortalității prin infarct miocardic. O doză de 10 mg bisoprolol este echivalentă cu 100 mg atenolol, medicamentul este prescris într-o doză zilnică de 5 până la 20 mg. Bisoprololul poate fi prescris cu încredere cu o combinație de hipertensiune arterială (reduce hipertensiunea arterială), boli coronariene (reduce cererea miocardică de oxigen, reduce frecvența atacurilor de angină) și insuficiență cardiacă (reduce după încărcare).

metoprolol

Medicamentul aparține beta1Beta blocante cardioselective. La pacienții cu BPOC, metoprololul în doză de până la 150 mg / zi determină un bronhospasm mai puțin pronunțat în comparație cu dozele echivalente de beta-blocante neselective. Când se ia metoprolol, bronhospasmul este oprit în mod eficient de agoniștii adrenergici beta2.

Metoprolol reduce eficient frecvența tahicardiei ventriculare în infarctul miocardic acut și are un efect cardioprotector pronunțat, reducând rata de mortalitate a pacienților cardiologici în studiile randomizate cu 36%.

În prezent, beta-blocanții ar trebui considerați drept medicamente de primă linie în tratamentul bolilor coronariene, hipertensiunii arteriale, insuficienței cardiace. Compatibilitatea excelentă a beta-blocantelor cu diuretice, blocante de tuburi de calciu, inhibitori ACE, desigur, este un argument suplimentar în numirea lor.

Lista blocantilor

Medicamente blocante alfa-adrenergice

La medicamentele din grupa 1 de blocare alfa-1-adrenergică. Alfuzosin (INN):

  • Alfuprost MR;
  • alfuzosin;
  • Clorhidrat de alfuzozină;
  • Dalphase
  • Dalphase Retard;
  • Dalphase SR.
  • Artesin;
  • Artesin Retard;
  • doxazosin;
  • Doxazosin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Mesilat de doxazosină;
  • Zoxon;
  • Camiren;
  • Kamiren CL;
  • Kardura
  • Kardura Neo;
  • Tonocardine;
  • Urocard.
  • Hyper simplu;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnic Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamselin;
  • Tamsulosin;
  • Tamsulosin Retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulosin-OBL;
  • Tamsulosin Teva;
  • Clorhidrat de tamulosină;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Taniz K;
  • Tulosin;
  • Focusin.

La medicamentele din grupa de blocare alfa-2-adrenergică La medicamentele din grupa de blocare alfa-1,2-adrenergică 1. Dihidroergotoxina (un amestec de dihidroergotamină, dihidroergocristină și alfa-dihidroergocriptină):

Beta blocante - listă

Beta-blocante selective (beta-1-blocante, blocante selective, blocante cardioselective).1. Atenolol:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenolol;
  • Atenolol Agio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Acre;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinar;
  • Tenormin.
  • Betak;
  • betaxolol;
  • Betalmic UE;
  • Betoptic;
  • Betoptic C;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.
  • Aritel
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Biscard;
  • Bisomor;
  • bisoprolol;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprolol LEXVM;
  • Lunca Bisoprololului;
  • Bisoprolol prana;
  • Bisoprolol-ratiopharm;
  • Bisoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoprolol fumarat;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Coronal;
  • Hipertensiune;
  • Tyrese.
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 și Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metocardium;
  • Metocor Adipharm;
  • Metolol;
  • metoprolol;
  • Metoprolol Acry;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organics;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Succinat de metoprolol;
  • Tartrat de metoprolol;
  • Serdol;
  • ;
  • Egiloc Retard;
  • Egilok C;
  • Emzok.
  • Bivotens;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikapharma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivolol clorhidrat;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Non-bilet;
  • Nebilong
  • Rai Od.

Beta-blocante neselective (beta-1,2-blocante).1. bopindolol:

  • Anaprilin;
  • Vero-Anaprilin;
  • Inderal;
  • Inderal LA;
  • Ofensat;
  • Propranobene;
  • propranolol;
  • Propranolol Nycomed.
  • Darob;
  • SOTAHEXAL;
  • Sotaleks;
  • sotalol;
  • Sotalol Canon;
  • Sotalol clorhidrat.
  • Arutimol;
  • Glaumol;
  • Glautam;
  • Cuzimolol;
  • Niolol;
  • Okamed;
  • Okumol;
  • Ocupă E;
  • OPTIMOL;
  • Oftan Timogel;
  • Oftan Timolol;
  • Oftensin;
  • TIMOGEXAL;
  • timolul;
  • timolol;
  • Timolol AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolol DIA;
  • LENT Timolol;
  • Timolol MEZ;
  • Pictograma Timolol;
  • Timolol Teva;
  • Timolol maleat;
  • Thymollong;
  • Timoptic;
  • Depozitul Timoptic.

Alpha-beta-blocante (medicamente care dezactivează receptorii alfa și beta-adrenergici)

1. Butilaminohidroxiproxifenoximetilmetiloxadiazol:

  • Albetor;
  • Albetor Long;
  • Butilamina hidroxipropoxifenofimetimetilmetiloxiaziazol;
  • Proxodolol.
  • Acridylol;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Carvedilol;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Carvedilolul-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carvenal;
  • Carvetrend;
  • Carvidil;
  • Cardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Recardium;
  • Tallton.

Lista blocantelor beta

Doar medicul poate alege medicamentul potrivit. El prescrie doza și frecvența administrării medicamentului. Lista blocantelor beta cunoscute:

1. blocante beta selective

Aceste medicamente acționează selectiv asupra receptorilor inimii și vaselor de sânge, prin urmare, sunt utilizate doar în cardiologie.

1.1 Fără activitate simpatomimetică internă

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betac, Xonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Carlon, Corbis, Cordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedicardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Recardium

Bivotens, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotens, Tenzol, Tenormin, Tyrez

1.2 Cu activitate simpatomimetică internă

Denumirea substanței active

Medicamentul care îl conține

2. beta-blocante neselective

Aceste medicamente nu au un efect selectiv, scade presiunea arterială și intraoculară.

2.1 Fără activitate simpatomimetică internă

Denumirea substanței active

Medicamentul care îl conține

Niolol, Timol, Timoptic, Blockarden, Levatol

2.2 Cu activitate simpatomimetică internă

3. Beta-blocante cu proprietăți vasodilatante

Pentru a rezolva problemele hipertensiunii arteriale, se utilizează blocanți adrenoreceptori cu proprietăți vasodilatante. Acestea constrâng vasele de sânge și normalizează funcția inimii..

3.1 Fără activitate simpatomimetică internă

3.2 Cu activitate simpatomimetică internă

Beta-blocante - medicamente cunoscute

4. BAB cu acțiune lungă

Beta-blocante lipofile - medicamentele cu acțiune lungă funcționează mai mult decât analogii antihipertensivi, prin urmare, sunt prescrise într-o doză mai mică și cu o frecvență redusă. Acestea includ metoprololul, care este conținut în tablete Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Blocante cu acțiune foarte scurtă

Beta-blocante cardioselective - medicamentele cu acțiune ultra-scurtă au un timp de lucru de până la o jumătate de oră. Acestea includ esmololul, care este conținut în breviblock, Esmolol.

Clasificarea beta-blocantelor

În funcție de efectul predominant asupra beta-1 și beta-2, receptorii adrenergici se împart în:

  • cardioselectiv (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • cardioselectiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Beta-blocantele sunt farmacocinetice împărțite în trei grupuri, în funcție de capacitatea lor de a se dizolva în lipide sau apă..

  1. Beta-blocante lipofile (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Atunci când se aplică oral, este absorbit rapid și aproape complet (70-90%) în stomac și intestine. Preparatele acestui grup pătrund bine în diferite țesuturi și organe, precum și prin placentă și bariera sânge-creier. De regulă, beta-blocantele lipofile sunt prescrise în doze mici pentru insuficiență cardiacă hepatică și congestivă severă..
  2. Beta-blocante hidrofile (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Spre deosebire de beta-blocante lipofile, atunci când sunt utilizate intern, acestea sunt absorbite doar cu 30-50%, sunt metabolizate într-o măsură mai mică în ficat și au o perioadă de înjumătățire lungă. Excretat în principal prin rinichi, în legătură cu care beta-blocante hidrofile sunt utilizate în doze mici, cu funcție renală insuficientă.
  3. Bipo-blocante lipo-hidrofile sau blocante amfifile (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol), sunt solubile în lipide și apă, după aplicare, 40-60% din medicament este absorbit în interior. Ele ocupă o poziție intermediară între beta-blocante lipo- și hidrofile și sunt excretate în egală măsură de rinichi și ficat. Medicamentele sunt prescrise pacienților cu insuficiență renală și hepatică moderată..

Clasificarea generațională a beta-blocantelor

  1. Cardioselective (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Cardioselective (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinol).
  3. Beta-blocante cu proprietățile blocantelor receptorilor alfa-adrenergici (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) sunt medicamente care au mecanisme inerente efectului hipotensiv al ambelor grupuri de blocante.

Beta blocantele cardioselective și non-cardioselective, la rândul lor, sunt împărțite în medicamente cu și fără activitate simpatomimetică internă.

  1. Beta-blocante cardioselective fără activitate simpatomimetică internă (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) împreună cu acțiunea antihipertensivă reduc ritmul cardiac, dau efect antiaritmic, nu provoacă bronhospasm.
  2. Beta-blocante cardioselective cu activitate simpatomimetică internă (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) reduc într-o măsură mai mică ritmul cardiac, inhibă automatismul nodului sinusal și conducția atrioventriculară, dau un efect antianginal și antiaritmic, supraventular și supraventricular, supraventular și supraventricular semnificativ. -2 receptori adrenergici ai bronhiilor vaselor pulmonare.
  3. Beta-blocante net cardioselective fără activitate simpatomimetică internă (Propranolol, Nadolol, Timolol) au cel mai mare efect antianginal, de aceea sunt adesea prescrise pacienților cu angină pectorală concomitentă.
  4. Beta-blocante ne-cardioselective cu activitate simpatomimetică internă (Oxprenolol, Trasicor, Pindolol, Wisken) nu numai că blochează, ci și stimulează parțial receptorii beta-adrenergici. Medicamentele din acest grup reduc într-o măsură mai mică ritmul cardiac, conducția lent-ventriculară lentă și reduc contractilitatea miocardică. Acestea pot fi prescrise pacienților cu hipertensiune arterială cu un grad ușor de tulburare de conducere, insuficiență cardiacă, puls mai rar.

Instructiuni de folosire

Structura

Ca ingredient activ în astfel de preparate, se utilizează de obicei atenolol, propranolol, metoprolol, timolol, bisoprolol etc..

Excipienții pot fi diferiți și depind de producător și de forma de eliberare a medicamentului. Se poate folosi amidon, stearat de magneziu, fosfat de calciu hidrogen, coloranți etc..

Mecanism de acțiune

Aceste medicamente pot avea diverse mecanisme. Diferența constă în ingredientul activ utilizat..

Rolul principal al beta-blocantelor este de a preveni efectele cardiotoxice ale catecolaminelor.

De asemenea, sunt importante următoarele mecanisme:

  • Efect antihipertensiv. Este asociat cu oprirea formării reninei și producerea de angiotensină II. Drept urmare, este posibilă eliberarea de noradrenalină și reducerea activității vasomotorii centrale..
  • Efect anti-ischemic. Reducerea frecvenței cardiace reduce cererea de oxigen.
  • Acțiune antiaritmică. Ca urmare a efectului electrofiziologic direct asupra inimii, este posibilă reducerea efectelor simpatice și a ischemiei miocardice. De asemenea, cu ajutorul unor astfel de substanțe este posibilă prevenirea hipokalemiei induse de catecolamine..

Anumite medicamente pot avea caracteristici antioxidante, inhibă proliferarea celulelor vasculare musculare netede..

Indicații de utilizare

Astfel de medicamente sunt de obicei prescrise pentru:

  • ischemie;
  • aritmii;
  • hipertensiune
  • insuficienta cardiaca;
  • Sindromul QT interval.

În anumite situații, astfel de medicamente pot fi utilizate și în caz de migrene, crize autonome, simptome de sevraj, cardiomiopatie hipertrofică.

Mod de aplicare

Înainte de a lua medicamentul, asigurați-vă că informați medicul dacă sunteți gravidă. Fără importanță redusă este planificarea sarcinii..

De asemenea, un specialist trebuie să fie conștient de prezența unor astfel de patologii precum aritmie, emfizem, astm, bradicardie.

Beta blocante sunt luate cu alimente sau imediat după aceasta. Datorită acestui fapt, este posibil să se minimizeze efectele secundare probabile. Durata și frecvența administrării medicamentului trebuie stabilite exclusiv de un specialist.

În timpul utilizării, uneori este necesar să monitorizați pulsul. Dacă ați observat că frecvența sa este sub indicatorul necesar, trebuie să anunțați imediat medicul.

De asemenea, este foarte important să fie observat în mod regulat de către un specialist care va putea evalua eficacitatea tratamentului prescris și efectele secundare ale acestuia..

O durere de cap apăsătoare în temple poate fi un simptom al unei mari varietăți de boli, deci nu trebuie să amânați o vizită la medic.

Care sunt consecințele encefalopatiei perinatale, cum să o evite și de ce se dezvoltă, va spune articolul.

Tumora hipofizară este o neoplasmă rară și cel mai adesea benignă. Puteți vedea cum arată în fotografie făcând clic pe link.

Efecte secundare

Medicamentele au câteva efecte secundare:

  • Oboseală constantă.
  • Reducerea ritmului cardiac.
  • Exacerbarea astmului.
  • Blocul inimii.
  • Dificultăți cu efort fizic.
  • Efecte toxice.
  • Reducerea colesterolului LDL.
  • Reducerea glicemiei.
  • Amenințarea creșterii presiunii după extragerea drogurilor.
  • Atacuri de cord.

Există condiții în care a lua astfel de medicamente este destul de periculos:

  • Diabet;
  • depresie;
  • patologie pulmonară obstructivă;
  • tulburări ale arterelor periferice;
  • dislipidemiei;
  • disfuncția nodului sinusal fără simptome.

Contraindicații

Există, de asemenea, contraindicații pentru utilizarea acestor fonduri:

  • Astm bronsic.
  • Sensibilitatea individuală.
  • Bloc atrioventricular de gradul al doilea sau al treilea.
  • Bradicardie.
  • Șoc cardiogen.
  • Sindromul de slăbiciune a nodului sinusal.
  • Patologia arterelor periferice.
  • Presiune scăzută.

Interacțiunea cu alte medicamente

Unele medicamente pot interacționa cu beta-blocante și le pot crește efectul..

Trebuie să spuneți medicului dumneavoastră dacă luați:

  • Fonduri ARVI.
  • Hipertensiune.
  • Medicamente pentru tratamentul diabetului, inclusiv insulină.
  • Inhibitori MAO.

Formular de eliberare

Astfel de preparate pot fi sub formă de tablete sau injecții..

Conditii de depozitare

Aceste medicamente trebuie păstrate la o temperatură care să nu depășească douăzeci și cinci de grade. Trebuie să faceți acest lucru într-un loc întunecat, la îndemâna copiilor.

Nu utilizați medicamente după datele de expirare.

Cum să luați medicamente

Instrucțiunile de utilizare a medicamentelor diferă în funcție de medicația specifică și de substanța activă din compoziție. În majoritatea cazurilor, tabletele sau capsulele sunt destinate numai unei singure utilizări..

Citiți cu atenție instrucțiunile complete înainte de începerea tratamentului, aflați doza unică admisă și concentrația maximă zilnică. Cursul de tratament durează în medie între 4 și 10 săptămâni. Medicamentul începe să fie luat cu o doză redusă, crescând treptat concentrația substanței active din sânge.

În urologie

Medicamentele din acest grup farmacologic sunt capabile să elimine manifestările simptomatice ale bolilor inflamatorii și să combată cauza bolii. Proliferarea patologică a celulelor perturbă procesul de urinare, alte boli apar adesea pe fundalul prostatitei sau hiperplaziei.

Indicații pentru medicamente în practica urologică:

  • viteză mică la urinare;
  • presiune ridicată la închiderea canalului urinar;
  • eșecul de a deschide gâtul vezicii urinare.

Medicamentele ajută la eliminarea durerii în timpul urinării, deoarece medicamentele au o proprietate vasodilatatoare. Medicamentele produc un efect numai cu terapia medicamentoasă prelungită.

Medicamentele sunt prescrise pentru prostatită acută sau cronică, hiperplazie benignă de prostată. Efectul terapeutic poate fi observat după 2 săptămâni de utilizare continuă. Se observă o scădere a tonusului muscular neted, fluxul de urină este normalizat.

Medicamente utilizate în urologie, scurta lor descriere:

  1. Terazosin. Indicat pentru eliminarea problemelor cu urinarea. Ajută la relaxarea mușchilor netezi, ceea ce reduce durerea în timpul mersului la toaletă și ajută la creșterea debitului de urină.
  2. Doxazosin. Unul dintre cele mai populare și eficiente înseamnă că afectează pozitiv funcționalitatea prostatei. Terapia medicamentoasă are un efect pozitiv asupra tuturor urodinamicii.
  3. Alfuzosin. Reduce presiunea în uretră, este prescris pentru ameliorarea disurie. Medicamentul produce un efect cumulativ, acțiunea substanței active poate fi văzută după 1,5-2 săptămâni de la administrarea medicamentului.

Regimul de tratament și medicamentul specific sunt prescrise doar de medicul curant. Durata terapiei depinde de diagnosticul și de prezența bolilor agravante în istoricul pacientului. Blocantele alfa-adrenergice sunt cele mai eficiente medicamente pentru tratamentul patologiilor urologice.

În cardiologie

În practica cardiologică, medicamentele ajută, de asemenea, la un atac hipertensiv. Se recomandă ca testarea să fie făcută înainte de a prescrie administrarea continuă. Este necesar să începeți cursul cu doze mici de substanță activă.

Recomandări de utilizare în hipertensiune arterială:

  1. Creșterea treptată a dozei. O astfel de măsură este necesară pentru a evita reacțiile de intoleranță individuală a componentei active și pentru a alege medicamentul cel mai potrivit pentru tratament.
  2. Ia prima pastila. După utilizarea primei doze terapeutice, pacientului i se recomandă să rămână nemișcat timp de 2-3 ore, pentru a observa reacția organismului. Doza în exces este permisă numai cu aprobarea unui medic.
  3. Controlul bolilor concomitente. Cu diabet, ateroscleroză sau alte boli, trebuie să monitorizați nivelul de zahăr din sânge, ritmul cardiac.

Nu uitați să fiți atenți. Dacă este utilizat incorect sau dacă doza este depășită în mod semnificativ, pot apărea efecte secundare.

În cele mai grave cazuri, medicamentele pot provoca un accident vascular cerebral sau infarct miocardic.

Adrenoblocatori beta-1 cardioselectivi generația a 2-a

Blocanții adrenergici beta-1 acționează în mod intenționat asupra acelorași receptori din inimă, ceea ce le face medicamente cu un accent restrâns. Eficiența nu suferă, ci dimpotrivă.

Inițial considerat mai sigur, deși oricum nu le poți lua. Mai ales în combinații.

metoprolol

Este utilizat într-o măsură mai mare pentru ameliorarea afecțiunilor acute asociate cu ritmul cardiac afectat..

Elimină eficient diversele abateri, nu numai tipul supraventricular. În unele cazuri, este utilizat în paralel cu Amiodarona, care este considerată a fi principala în tratamentul tulburărilor de ritm cardiac și aparține unui alt grup..

Nu este potrivit pentru utilizare permanentă, deoarece este relativ greu de tolerat și provoacă „efecte secundare”..

Dă un rezultat rapid dorit. Efectul benefic se manifestă după o oră sau mai puțin.

Biodisponibilitatea depinde și de caracteristicile individuale ale corpului, de caracteristicile funcționale actuale ale corpului pacientului.

bisoprolol

Beta-blocant cardioselectiv pentru administrare sistematică. Spre deosebire de Metoprolol, acesta începe să funcționeze după 12 ore, dar efectul durează mai mult.

Medicatia este potrivita pentru utilizare indelungata, principalul rezultat este normalizarea nivelului tensiunii arteriale si a ritmului cardiac. Prevenirea recidivei aritmiei.

Talinolol (Cordanum)

Fundamental nu diferă de Metoprolol. Are lecturi identice. Folosit ca parte a reliefului afecțiunilor acute.

Lista de beta-blocante este incompletă, sunt prezentate doar numele cele mai frecvente și comune ale medicamentelor. Există multe analogi și medicamente identice..

Selecția „după ochi” dă rezultate aproape niciodată, este necesar un diagnostic amănunțit.

Dar chiar și în acest caz, nu există nicio garanție că medicamentul va funcționa. Prin urmare, se recomandă cu fermitate spitalizarea de scurtă durată pentru numirea unui curs de calitate..

Lista medicamentelor cu blocaj alfa-adrenergic pentru hipertensiune

Care sunt medicamentele, reprezentând cei mai populari alfa-blocante și prescrise de medici pentru hipertensiune, sunt de cele mai multe ori acordate atenție de către specialiști?

  • Alfuzosin. Medicamentul s-a stabilit în scheme care implică prostatită în istoria pacientului sau prezența unei boli, cum ar fi hipertrofia țesutului miocardic.
  • Clonidina. Un puternic medicament antihipertensiv care scade OPSS. Acesta combate intoxicația cu alcaloizi somatovegetativi și retragerea de opiu. Are un efect calmant asupra sistemului nervos central.
  • Dopegit. În ciuda faptului că acest medicament provoacă somnolență, utilizarea sa în faza acută a salturilor de tensiune arterială este destul de eficientă și justificată.
  • Nicergolină. Este optim în tratarea nu numai a GB, dar și cu probleme cu fluxul sanguin periferic. Dintre efectele secundare caracteristice acestui medicament, tulburarea de somn.
  • PROROXANE Acestea tratează diferențele mari ale tensiunii arteriale cu arterioscleroza concomitentă.
  • Fentolamina S-a dovedit în tratamentul hipertensiunii arteriale, însoțit de procese patologice care au loc în țesuturile moi ale membrelor. Probabil cel mai popular blocant alfa neselectiv. În raport cu inima, este un medicament nootrop. Excelent pentru oprirea crizelor hipertensive.
  • Urapidil. Necesită monitorizare atentă în timpul utilizării, deoarece este capabil să scadă extrem de brusc tensiunea arterială până la nivelul pragului. Boala concomitentă, care determină deseori alegerea acestui medicament, este impotență: Urapidil ajută la refacerea capacității erectile.
  • Iohimbină. Similar cu medicamentul anterior. Are reacții adverse sub formă de tulburări de urinare la pacienții de sex masculin.
  • Prazosin. Se referă la blocanții selectivi. Se distinge prin posibilitatea utilizării în insuficiență cardiacă în forma sa stagnantă. Avantajul fără îndoială este că medicamentul are o capacitate pronunțată de scădere a colesterolului rău.
  • Doxazosin. Are capacitatea de acțiune prelungită. Este important ca medicamentul să scadă tensiunea arterială a pacientului, nu numai în repaus, ci și în timpul activității fizice. Concentrația de norepinefrină acest medicament lasă neschimbată. Adrenalina, serotonina și dopamina sunt practic neschimbate. În raport cu elementele formate ale sângelui, acesta are o capacitate pronunțată de a îndeplini funcția anti-agregare.

Aici, pe scurt, care medicamentele cu hipertensiune arterială, care sunt alfa-blocante, sunt utilizate cel mai frecvent în practica clinică.

Beta blocante

Reamintim că beta-blocantele au fost folosite cu mult timp cu succes în terapia clinică în tratamentul hipertensiunii. Au un efect antihipertensiv care nu este inferior claselor atât de cunoscute de hipotensivi precum inhibitori de ACE, diuretice, antagoniști ai calciului sau antagoniști ai receptorilor angioteginzin-II..

Odată cu apariția lor, au fost rezolvate o serie de probleme terapeutice clasice în tratamentul tensiunii arteriale. Aceste sarcini sunt:

  • Stabilizarea presiunii în cadrul normei fiziologice;
  • Managementul riscului în raport cu mortalitatea;
  • Protecția organelor țintă;
  • Tratamentul tulburărilor de sănătate concomitente și asociate.

B-blocanții sunt reprezentați de trei generații principale.

Primul include medicamente neselective care nu au o perioadă lungă de expunere, dar care au, de asemenea, o serie de reacții adverse nedorite.

Rezultatele tratamentului cu aceste medicamente pentru boli precum:

Iată beta-blocanții care alcătuiesc lista de medicamente utilizate frecvent pentru hipertensiune arterială:

  1. Anaprilin. Neselectiv. Capabil să spasme vasele. Uneori, utilizarea sa duce la impotență. Cu toate acestea, acest medicament are proprietăți antiaritmice pronunțate..
  2. Propranolol. Fondatorul grupului de blocanți adrenergici neselectivi și principalul ingredient activ al medicamentelor din prima generație a acestor medicamente. Acționând asupra miocardului, reduce semnificativ cantitatea de debit cardiac. În plus față de efectul de scădere, îmbunătățește efectul combinat al tirostaticelor utilizate cu acesta (Merkazolil, perclorat de potasiu și altele asemenea). Normalizează ritmul cardiac în cazul în care pacientul are antecedente de tahicardie sinusală. Crește tonul bronhiilor.
  3. timolol Acest blocant neselectiv în raport cu inima are o capacitate pronunțată de a trata glaucomul..

Apariția celei de-a doua generații de blocanți β-adrenergici (selectivi) au permis medicilor să rezolve o gamă mult mai largă de probleme. Prognosticul pentru tratamentul hipertensiunii arteriale cu utilizarea unor astfel de medicamente nu a fost mai puțin pozitiv decât cu tratamentul cu inhibitori ACE sau antagoniști ai calciului.

Această a doua generație este reprezentată de:

  1. Atenolol Medicamentul se compară favorabil cu substanțele similare prin faptul că, datorită capacității sale slabe de a pătrunde bariera sânge-creier, Atenololul nu provoacă somnolență. Oarecum mai rău decât alți beta-blocante, previne atacul de cord. Contrară cu succes tulburările de ritm cardiac.
  2. Metoprolol. Clasici ai genului. Efectul terapeutic de a lua acest medicament asupra organismului este relevant pentru aproximativ 8 ore.
  3. Concor. Acesta este probabil unul dintre cei mai populari beta-blocante. Foarte eficient, inclusiv în tratamentul insuficienței cardiace concomitente.

Cea de-a treia generație de beta-blocante, care au nu numai selectivitate pronunțată, dar și funcții suplimentare de vasodilatare, este reprezentată de astfel de medicamente:

  • Carvedilol. În stadiul inițial al terapiei, pe fundalul unei descărcare accentuată a tensiunii arteriale, mai des decât analogii, duce la vertij și reacții adverse similare.
  • Bisogamma Trebuie amintit că acest medicament trebuie întrerupt cu cel mult două zile înainte de introducerea anesteziei generale.

Nu uitați că orice blocant selectiv are o cantitate semnificativă de efecte secundare. Este necesar să se compare disconfortul cu manifestările lor, riscurile posibile dezvoltării patologiilor și beneficiile pentru organism aduse prin administrarea unor astfel de medicamente.

Datorită prevalenței răspândite a unei boli precum diabetul zaharat, mulți vor fi interesați de modul în care diferite generații de beta-blocante afectează sensibilitatea țesuturilor la insulină. Blocanții vasodilatatori îmbunătățesc oarecum această caracteristică a corpului, dar adrenoblocatorii neselectivi reduc această proprietate a țesuturilor.

Indicații de utilizare și avertismente

O caracteristică comparativă detaliată a blocanților beta este înțelegătoare doar pentru cardiologii cu profil îngust. Pe baza acestuia, ținând cont de rezultatele reale ale indicatorilor obținuți ai scăderii tensiunii arteriale și îmbunătățirii (agravării) stării de bine a unui anumit pacient, sunt selectate doze individuale și, eventual, forme combinate de beta-blocante cu alte medicamente pentru presiune. Ar trebui să ai răbdare, deoarece acest lucru poate dura un timp considerabil, uneori cam un an..

De regulă, un comprimat BAB este valabil 24 de ore, dar există un medicament cu acțiune ultra-scurtă

În general, medicamentele blocante β pot fi prescrise pentru:

  • tahicardie, angină pectorală, hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă stabilă cronică, boli coronariene, aritmii, infarct miocardic, sindrom UI-QT, hipertrofie ventriculară, proeminență a cuspelor valvei mitrale, anevrism aortic, boala Morfană ereditară;
  • hipertensiune arterială secundară cauzată de sarcină, tireotoxicoză, leziuni renale;
  • creșterea tensiunii arteriale înainte de planificare și după operație;
  • crize vegetovasculare;
  • glaucom
  • migrene persistente;
  • sevraj de droguri, alcool sau droguri.

Luarea de Carvedilol poate duce la stabilizarea plăcilor aterosclerotice

Notă. Mai recent, costul unor noi blocante beta a fost ridicat. Astăzi, există multe sinonime, analogi și generici care nu sunt inferioare în eficacitatea lor cu medicamentele BAB brevetate bine dezvoltate, iar prețul lor este destul de accesibil chiar și pentru pensionarii săraci.

Contraindicații

Interdicția absolută este numirea oricărui tip de beta-blocante la pacienții cu bloc II-III atrioventricular.

Relația cu prezența:

  • astm bronsic;
  • obstrucția cronică a plămânilor;
  • boală diabetică însoțită de atacuri frecvente de hipoglicemie.

Cu toate acestea, merită clarificat faptul că sub supravegherea unui medic și sub rezerva precauțiilor pentru găsirea și corectarea unei doze sigure, pacienții cu aceste boli pot alege unul dintre numeroasele medicamente de 2 sau 3 generații.. Dacă există un istoric de boală diabetică fără episoade de hipoglicemie sau sindrom metabolic, medicii nu sunt interzise, ​​ba chiar este recomandat ca Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol și metoprolol succinate să fie prescrise unor astfel de pacienți

Nu încalcă metabolismul carbohidraților, nu reduc, ci crește mai degrabă sensibilitatea la hormonul la insulină și, de asemenea, nu inhibă descompunerea grăsimilor care cresc greutatea corporală.

Dacă există un istoric de boală diabetică fără episoade de hipoglicemie sau sindrom metabolic, medicii nu sunt interzise, ​​ba chiar se recomandă ca Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol și metoprolol succinate să fie prescrise unor astfel de pacienți. Nu încalcă metabolismul carbohidraților, nu reduc, ci crește mai degrabă sensibilitatea la hormonul la insulină și, de asemenea, nu inhibă descompunerea grăsimilor care cresc greutatea corporală.

Efecte secundare

Destul de des, beta-blocantele provoacă mâncărimi ale pielii și exacerbarea bolilor pielii

Fiecare dintre medicamentele BAB are o mică listă a efectelor secundare proprii care sunt unice pentru acesta..

Mai des decât alții dintre aceștia sunt:

  • dezvoltarea slăbiciunii generale;
  • scăderea performanței;
  • oboseală;
  • tuse uscată, atacuri de astm;
  • răcirea mâinilor și picioarelor;
  • tulburări ale scaunului;
  • psoriazis indus de droguri;
  • coșmaruri.

Important. Mulți bărbați refuză categoric tratamentul cu beta-blocante din cauza efectului secundar care este posibil atunci când luați medicamente de primă generație - impotență completă sau parțială (disfuncție erectilă). Vă rugăm să rețineți că medicamentele noii, a doua și a treia generație, vă ajută să luați tensiunea arterială sub control și, în același timp, vă permit să mențineți potența

Vă rugăm să rețineți că medicamentele noii, a doua și a treia generație, vă ajută să luați tensiunea arterială sub control și, în același timp, vă permit să mențineți potența.

Este Important Să Fie Conștienți De Vasculita